Aurotiomalát sodný - Sodium aurothiomalate
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Myocrisin |
| AHFS /Drugs.com | Více informací pro spotřebitele |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intramuskulární |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | Vysoký[1] |
| Odstranění poločas rozpadu | 6-25 dní[1] |
| Vylučování | Moč (60-90%), výkaly (10-40%)[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.032.242  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C4H4AuNaÓ4S |
| Molární hmotnost | 367,939350590 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Aurotiomalát sodný (HOSPODA, známý v Spojené státy tak jako zlatý thiomalát sodný) je sloučenina zlata který se používá pro jeho imunosupresivní účinek antirevmatické účinky.[2][3] Spolu s orálně podávanou solí zlata auranofin je to jedna z pouhých dvou sloučenin zlata, které se v současné době používají v moderní medicíně.[4]
Lékařské použití
Primárně se podává jednou nebo dvakrát týdně intramuskulární injekcí pro středně těžké až těžké revmatoidní artritida ačkoli se také osvědčil při léčbě tuberkulóza.[5]
Nepříznivé účinky
Jeho nejběžnější vedlejší účinky jsou zažívací (většinou dyspepsie, otok úst nevolnost, zvracení a poruchy chuti), vazomotorické (většinou zrudnutí, mdloby, závratě, pocení, slabost, palpitace, dušnost a rozmazané vidění) nebo dermatologické (obvykle svědění, vyrážka, lokální podráždění v blízkosti místa vpichu a vypadávání vlasů) v přírodě, i když zánět spojivek, krevní dyskrazie, poškození ledvin, bolest kloubů, bolesti svalů a jaterní dysfunkce jsou také běžné.[6] Méně často může způsobit GI krvácení, suché sliznice a zánět dásní.[6] Zřídka to může způsobit: aplastická anémie ulcerózní enterokolitida, potíže s polykáním, angioedém, pneumonitida, plicní fibróza hepatotoxicita, cholestatická žloutenka, periferní neuropatie, Guillain – Barrého syndrom, encefalopatie, encefalitida a fotocitlivost.[6]
Farmakologie
Jeho přesný mechanismus účinku není znám, ale je známo, že inhibuje syntézu prostaglandiny.[4] Také moduluje fagocytující buňky a inhibuje třídu II hlavní komplex histokompatibility -peptidové interakce.[4] Je také známo, že inhibuje následující enzymy:[4][7]
- Kyselinová fosfatáza
- Beta-glukuronidáza
- Elastáza
- Katepsin G.
- Trombin
- Mikrozomální prostaglandin E syntáza-1[8]
Historie použití
Zprávy o příznivém použití této sloučeniny byly ve Francii zveřejněny v roce 1929 autorem Jacques Forestier.[9] Použití solí zlata bylo tehdy kontroverzním postupem a nebylo mezinárodním společenstvím okamžitě přijato. Úspěch byl nalezen v léčbě Raoul Dufy bolesti kloubů při použití solí zlata v roce 1940; „(Léčba) přinesla za několik týdnů tak úžasný pocit uzdravení, že se Dufy ... chlubil tím, že má opět schopnost chytit tramvaj za jízdy.“ [10]
To bylo nedávno ukončeno z amerického trhu spolu s aurothioglukóza pouze odchod auranofin jako jediná zlatá sůl na americkém trhu.
Reference
- ^ A b C „dávkování aurothiomalátu, sodíku, myochrysinu (thiomalátu sodného), indikace, interakce, nežádoucí účinky a další“. Referenční příručka Medscape. WebMD. Citováno 13. března 2014.
- ^ Jessop JD, O'Sullivan MM, Lewis PA, Williams LA, Camilleri JP, Plant MJ, Coles EC (září 1998). „Dlouhodobá pětiletá randomizovaná kontrolovaná studie s hydroxychlorochinem, aurothiomalátem sodným, auranofinem a penicilaminem při léčbě pacientů s revmatoidní artritidou.“ British Journal of Rheumatology. 37 (9): 992–1002. doi:10.1093 / revmatologie / 37.9.992. PMID 9783766.
- ^ Iqbal MS, Saeed M, Taqi SG (2008). "Hladiny zlata na membráně erytrocytů po ošetření auranofinem a aurothiomalátem sodným". Výzkum biologických stopových prvků. 126 (1–3): 56–64. doi:10.1007 / s12011-008-8184-x. PMID 18649049. S2CID 20169992.
- ^ A b C d Kean WF, Kean IR (červen 2008). „Klinická farmakologie zlata“. Inflamopharmacology. 16 (3): 112–25. doi:10.1007 / s10787-007-0021-x. PMID 18523733. S2CID 808858.
- ^ Benedek TG (leden 2004). "Historie terapie zlata tuberkulózou". Journal of the History of Medicine and Allied Sciences. 59 (1): 50–89. doi:10.1093 / jhmas / jrg042. PMID 15011812. S2CID 37436710.
- ^ A b C Rossi S, ed. (2013). Příručka australských léčivých přípravků (Vyd. 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ Berners-Price SJ, Filipovská A (září 2011). "Sloučeniny zlata jako terapeutická činidla pro lidské nemoci". Metallomics. 3 (9): 863–73. doi:10.1039 / c1mt00062d. PMID 21755088.
- ^ Tuure L, Hämäläinen M, Moilanen T, Moilanen E (2014). „Aurothiomalát inhibuje expresi mPGES-1 v primárních lidských chondrocytech“. Skandinávský žurnál revmatologie. 44 (1): 74–9. doi:10.3109/03009742.2014.927917. PMID 25314295. S2CID 5213201.
- ^ Freyberg RH, Block WD, Levey S (červenec 1941). "Metabolismus, toxicita a způsob působení sloučenin zlata používaných při léčbě artritidy. I. Koncentrace lidské plazmy a synoviální tekutiny a vylučování zlata močí během a po léčbě thiomalátem sodným, thiosíranem sodným a koloidním zlatem". The Journal of Clinical Investigation. 20 (4): 401–12. doi:10.1172 / jci101235. PMC 435072. PMID 16694848.
- ^ Lamboley C (6. prosince 2010). „Deux rhumatisants au soleil du Midi: Renoir et Dufy“ [Dva revmatičtí na slunci Midi: Renoir a Dufy] (PDF). Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (francouzsky). Montpellier. Citováno 7. července 2015.