Amtolmetin guacil - Amtolmetin guacil
 | tento článek vyžaduje pozornost odborníka na medicínu. (Ledna 2019) |
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Březen 2019) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | ST-679 |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.207.038  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H24N2Ó5 |
| Molární hmotnost | 420.465 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Amtolmetin guacil je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID ). Je to proléčivo z tolmetin sodík.[1]
Pozadí
Tolmetin sodný je schválený NSAID, prodávaný pro léčbu revmatoidní artritida, artróza a juvenilní revmatoidní artritida.[2] U lidí je tolmetin sodný rychle absorbován s maximálními plazmatickými hladinami pozorovanými 30 minut po podání. Rychle se vylučuje s průměrnou plazmatickou eliminační hodnotou t½ přibližně 1 hodina. Jako metoda ke snížení gastrotoxicity těchto látek byla navržena příprava formulací s pomalým uvolňováním nebo chemická modifikace NSAID za vzniku proléčiv.
Amtolmetin guacil je nekyselé proléčivo tolmetinu, které má vlastnosti NSAID podobné tolmetinu s dalšími analgetikum, antipyretikum a gastro ochranné vlastnosti. Amtolmetin je tvořen amidace tolmetinu od glycin.
Farmakologie
- Většina se absorbuje při perorálním podání. Koncentruje se v žaludeční stěně. Nejvyšší koncentrace je dosaženo 2 hodiny po podání.
- Amtolmetin guacil může být hydrolyzován za vzniku metabolity Tolmetin, MED5 a Guiacol.
- Vylučování je dokončeno za 24 hodin. Stává se to většinou u moči ve formě produktů glukonidů (77%), stolice (7,5%).
- Doporučuje se užívat lék na prázdný žaludek.
- Trvalý protizánětlivý účinek pokračuje až 72 hodin po jednorázovém podání.
Mechanismus účinku
Amtolmetin guacil stimuluje receptory kapsaicinu přítomný na gastrointestinálních stěnách kvůli přítomnosti vanilkové skupiny a také uvolňuje NO, který je gastroochranný. Také to inhibuje prostaglandin syntéza a cyklooxygenáza (KORMIDELNÍK).
Reference
- ^ Tsvetkova E, Denisov L, Nasonov E (2017). "AB0798 Amtolmetin guacil účinný a dobrý bezpečný nesteroidní protizánětlivý lék u pacientů s osteoartritidou kolenního kloubu s dyspepsií". Annals of the Revmatic Diseases. 76 (Suppl 2): 1337,2–1337. doi:10.1136 / annrheumdis-2017-eular.5253.
- ^ Garg A, Shoeb A, Moodahadu LS, Sharma A, Gandhi A, Akku S (2016). „Amtolmetin: přehodnocení NSAID s gastroprotekcí“. Artritida. 2016: 7103705. doi:10.1155/2016/7103705. PMC 4820613. PMID 27092274.