Činidlo uvolňující serotonin - Serotonin releasing agent
A činidlo uvolňující serotonin (SRA) je typ léku, který indukuje uvolnění z serotonin do neuronu synaptická štěrbina. A selektivní činidlo uvolňující serotonin (SSRA) je SRA s méně významnou nebo žádnou účinností při produkci neurotransmiter výtok u jiných typů monoamin neurony.[1]
SSRA byly klinicky použity jako potlačující chuť k jídlu, a byly také navrženy jako nové antidepresiva a anxiolytika s potenciálem pro rychlejší nástup účinku a vyšší účinnost ve srovnání s selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI).[2]
Úzce příbuzným typem drogy je a inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SRI).
Příklady a použití SRA
Amfetaminy jako MDMA, MDEA, MDA, a MBDB, mimo jiné příbuzní (viz MDxx ), jsou rekreační drogy nazval entaktogeny. Chovají se jako látky uvolňující serotonin-norepinefrin-dopamin (SNDRA) a také agonizovat serotoninové receptory jako jsou ty v 5-HT2 podčeleď. Fenfluramin, chlorfentermin, a aminorex, což jsou také amfetaminy a příbuzní, se dříve používaly jako potlačující chuť k jídlu ale byly přerušeny kvůli obavám z srdeční valvulopatie. Tento vedlejší účinek byl přičítán jejich dalšímu působení silné agonismus z 5-HT2B receptor. The značková droga 4-methylaminorex, což je SNDRA a 5-HT2B agonista, bylo hlášeno, že také způsobuje tento účinek.
Mnoho tryptaminy, jako DMT, DET, DPT, DiPT, psilocin, a bufotenin, jsou SRA i neselektivní agonisté receptoru serotoninu.[3] Tyto léky jsou serotonergní psychedelika, což je důsledek jejich schopnosti aktivovat 5-HT2A receptor. αET a αMT, také tryptaminy, jsou SNDRA a neselektivní agonisté serotoninového receptoru, o kterých se původně myslelo, že jsou inhibitory monoaminooxidázy a byly dříve používány jako antidepresiva.[3] Od té doby byly přerušeny a nyní se s nimi setkáváme pouze jako rekreačními drogami.
Indeloxazin je inhibitor zpětného vychytávání SRA a norepinefrinu, který byl dříve používán jako antidepresivum, nootropní, a neuroprotektivní.
Seznam SSRA
Farmaceutické léky
- Chlorfentermin (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
- Cloforex (Oberex) (proléčivo z chlorfentermin )
- Dexfenfluramin (Redux) (enantiomer fenfluraminu)
- Etolorex (proléčivo z chlorfentermin; nikdy na trhu)
- Fenfluramin (Pondimin, Fen-Phen)
- Flucetorex (související s chlorfentermin; nikdy na trh)
- Indeloxazin (Elen, Noin) (neselektivní; ukončeno)
- Levofenfluramin (enantiomer fenfluraminu)
- Karbamazepin (Equetro, Epitol a mnoho dalších variant)
Výzkum chemických látek
- Amiflamin (FLA-336)
- Viqualine (PK-5078)
- 2-methyl-3,4-methylendioxyamfetamin (2-methyl-MDA)
- 3-methoxy-4-methylamfetamin (MMA)
- 3-methyl-4,5-methylendioxyamfetamin (5-Methyl-MDA)
- 3,4-ethylendioxy-N-methylamfetamin (EDMA)
- 4-methoxyamfetamin (PMA)
- 4-methoxy-N-ethylamfetamin (PMEA)
- 4-methoxy-N-methylamfetamin (PMMA)
- 4-methylthioamfetamin (4-MTA)
- 5- (2-Aminopropyl) -2,3-dihydrobenzofuran (5-APDB)
- 5-indanyl-2-aminopropan (IAP)
- 5-methoxy-6-methylaminoindan (MMAI)
- 5-Trifluormethyl-2-aminoindan (TAI)
- 5,6-methylendioxy-2-aminoindan (MDAI)
- 5,6-methylendioxy-N-methyl-2-aminoindan (MDMAI)
- 6-chlor-2-aminotetralin (6-CAT)
- 6-tetralinyl-2-aminopropan (TAP)
- 6,7-methylendioxy-2-aminotetralin (MDAT)
- 6,7-methylendioxy-N-methyl-2-aminotetralin (MDMAT)
- N-Ethyl-5-trifluormethyl-2-aminoindan (ETAI)
Viz také
Reference
- ^ Marona-Lewicka D, Nichols DE (červen 1994). „Behaviorální účinky vysoce selektivního činidla uvolňujícího serotonin 5-methoxy-6-methyl-2-aminoindanu“. European Journal of Pharmacology. 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX 10.1.1.688.1895. doi:10.1016/0014-2999(94)90051-5. PMID 7925587.
- ^ Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (červenec 1999). "Účinky činidel uvolňujících 5-HT na extracelulární hipokampální 5-HT potkanů. Důsledky pro vývoj nových antidepresiv s krátkým nástupem účinku". Neurofarmakologie. 38 (7): 1055–61. doi:10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4. PMID 10428424.
- ^ A b Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (říjen 2014). „Interakce psychoaktivních tryptaminů s transportéry biogenních aminů a subtypy serotoninových receptorů“. Psychofarmakologie. 231 (21): 4135–44. doi:10.1007 / s00213-014-3557-7. PMC 4194234. PMID 24800892.
Další čtení
- Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). "Nová serotonergní činidla". Návrh a objev léků. 9 (3–4): 299–312. PMID 8400010.
- Marona-Lewicka D, Nichols DE (prosinec 1997). „Vliv selektivních látek uvolňujících serotonin v modelu deprese chronického mírného stresu u potkanů“. Stres (Amsterdam, Nizozemsko). 2 (2): 91–100. doi:10.3109/10253899709014740. PMID 9787258.
- Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (červenec 1999). "Účinky činidel uvolňujících 5-HT na extracelulární hipokampální 5-HT potkanů. Důsledky pro vývoj nových antidepresiv s krátkým nástupem účinku". Neurofarmakologie. 38 (7): 1055–61. doi:10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4. PMID 10428424.
- Rothman RB, Baumann MH (duben 2002). "Činidla uvolňující serotonin. Neurochemické, terapeutické a nepříznivé účinky". Farmakologická biochemie a chování. 71 (4): 825–36. doi:10.1016 / S0091-3057 (01) 00669-4. PMID 11888573.
externí odkazy
- Média související s Činidla uvolňující serotonin na Wikimedia Commons