Tafenochin - Tafenoquine
Klinické údaje | |
---|---|
Výslovnost | ta fen 'oh kwin |
Obchodní názvy | Krintafel, Arakoda a další |
Ostatní jména | Etaquine,[1] WR 238605,[1] SB-252263 |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a618050 |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie | |
Trasy z správa | Pusou |
Třída drog | Antimalarikum |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C24H28F3N3Ó3 |
Molární hmotnost | 463.501 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(co to je?) (ověřit) |
Tafenochin, prodávané pod značkou Krintafel je mimo jiné lék používaný k prevenci a léčbě malárie.[3] Pokud jde o akutní malárii, používá se spolu s jinými léky k prevenci relapsu Plasmodium vivax.[3] Může být použit k prevenci všech typů malárie.[3] Užívá se ústy.[4]
Mezi časté nežádoucí účinky patří zvracení, bolest hlavy a závratě.[4] Mezi další nežádoucí účinky patří methemoglobinemie potíže se spánkem a anafylaxe.[4] U lidí s Nedostatek G6PD, rozpad červených krvinek může nastat.[4] Použití v těhotenství se nedoporučuje.[4] Tafenoquine je v 8-aminochinolin rodina léků.[3] Jak to funguje, je nejasné, ale je účinné jak v játrech, tak v krvi.[4][3]
Tafenoquine byl schválen pro lékařské použití v Austrálii a ve Spojených státech v roce 2018.[3][5] Ve Spojených státech od roku 2019[Aktualizace]Kurz léčby stojí přibližně 43 USD.[6] Tafenochin souvisí s primakin.[7]
Lékařské použití
Prevence
Tafenochin lze použít k prevenci všech typů malárie.[3] Pro toto použití se doporučuje 200 mg 3 dny před cestou, poté se doporučuje 200 mg týdně až do jednoho týdne po cestování.[7]
Léčba
Tafenochin se používá k léčbě hypnozoit fáze Plasmodium vivax a Plasmodium ovale které jsou odpovědné za relaps těchto druhů malárie, i když jsou krevní stádia úspěšně odstraněna. Primakin k tomu lze použít také po dobu 14 dnů. Výhodou tafenochinu je, že má dlouhý poločas (2–3 týdny), a proto postačuje jediné ošetření.[8] Pro toto použití se doporučuje jednorázová dávka 300 mg.[7] Používá se s jinými léky, jako je chlorochin, který zabíjí malárii v krvi.[9]
Chemie
Tafenochin obsahuje stereocentrum a skládá se ze dvou enantiomerů. Toto je směs (R) - a (S) - Forma:
Enantiomery tafenochinu | |
---|---|
(R)-Formulář | (S)-Formulář |
Dějiny
Tafenoquine byl schválen pro lékařské použití v Austrálii a ve Spojených státech v roce 2018.[3][5] Tafenoquine dostal lék na vzácná onemocnění označení a bylo jí uděleno průlomová terapie stav v roce 2013 ve Spojených státech.[10][11]
Společnost a kultura
Jedna verze je vytvořena GlaxoSmithKline.[4] Zatímco další vyrábí společnost 60 Degrees Pharmaceutical.[12]
Jména
Etaquine byl obecný název navržený uživatelem WRAIR, a následně zamítnut CDER.[Citace je zapotřebí ]
Obchodní názvy
Reference
- ^ A b Peters W (1999). „Vývoj tafenochinu - antimalarika pro nové tisíciletí?“. J R Soc Med. 92 (7): 345–352. doi:10.1177/014107689909200705. PMC 1297286. PMID 10615272.
- ^ A b Používejte během těhotenství a kojení
- ^ A b C d E F G h Haston JC, Hwang J, Tan KR (listopad 2019). „Pokyny k používání tafenochinu k prevenci a antirepsní terapii malárie - USA, 2019“ (PDF). MMWR. Týdenní zpráva o nemocnosti a úmrtnosti. 68 (46): 1062–1068. doi:10,15585 / mmwr.mm6846a4. PMC 6871897. PMID 31751320.
- ^ A b C d E F G „Monografie tafenochin-sukcinát (Krintafel) pro profesionály“. Drugs.com. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ A b Hounkpatin, Aurore B; Kreidenweiss, Andrea; Drženo, Jana (březen 2019). "Klinická užitečnost tafenochinu v prevenci relapsu Plasmodium vivax malárie: přehled způsobu jednání a údajů o nových studiích “. Infekce a odolnost proti drogám. 12: 553–570. doi:10.2147 / IDR.S151031. PMC 6411314. PMID 30881061.
- ^ „Ceny společnosti Krintafel, kupóny a programy pomoci pacientům“. Drugs.com. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ A b C "Tafenochin schválen pro profylaxi a léčbu malárie". Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC). 25. dubna 2019. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ Elmes NJ, Nasveld PE, Kitchener SJ, Kocisko DA, Edstein MD (listopad 2008). „Účinnost a snášenlivost tří různých režimů tafenochinu versus primaquinu pro postexpoziční profylaxi malárie Plasmodium vivax v jihozápadním Pacifiku“. Transakce Královské společnosti pro tropickou medicínu a hygienu. 102 (11): 1095–101. doi:10.1016 / j.trstmh.2008.04.024. PMID 18541280.
- ^ „Závěry a doporučení z patnáctého zasedání Poradního výboru WHO pro bezpečnost léčivých přípravků (ACSoMP)“ (PDF). SZO. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ „Krintafel (tablety tafenochin sukcinátu), informační dokument Poradního výboru FDA“ (PDF). 12. července 2018. Archivováno z původního dne 23. listopadu 2019. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ „Označení a schválení léčivých přípravků Krintafel pro vzácná onemocnění“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Archivováno z původního dne 23. listopadu 2019. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ Tan, Kathrine R; Hwang, Jimee (2018). „Tafenoquine získal v USA souhlas regulačních orgánů k profylaxi malárie a radikální léčbě Plasmodium vivax“. Journal of Travel Medicine. 25 (1). doi:10.1093 / jtm / tay071. PMID 30137454.
- ^ „Kozenis (tafenochin) schválený australským úřadem pro terapeutické zboží pro radikální léčbu malárie P. vivax“ (Tisková zpráva). Léky na malárii. 21. září 2018. Citováno 15. října 2018.
- ^ „Kodatef“. NPS MedicineWise.
- ^ „Balíček pro schvalování drog: Arakoda“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 13. února 2019. Archivováno z původního dne 23. listopadu 2019. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ „Balíček pro schválení léků: Krintafel (tafenochin)“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. srpna 2018. Archivováno z původního dne 23. listopadu 2019. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ „Snapshoty s drogovými zkouškami: Krintafel“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 6. srpna 2018. Archivováno z původního dne 23. listopadu 2019. Citováno 22. listopadu 2019.
- ^ „Americká FDA schvaluje Krintafel (tafenochin) pro radikální léčbu malárie P. vivax“ (Tisková zpráva). Léky na malárii. 20. července 2018. Citováno 15. října 2018.
externí odkazy
- "Tafenoquine". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.