Melittin - Melittin
| Melittin | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 Melittin | |||||||||
| Identifikátory | |||||||||
| Symbol | Melittin | ||||||||
| Pfam | PF01372 | ||||||||
| InterPro | IPR002116 | ||||||||
| SCOP2 | 2 mil / Rozsah / SUPFAM | ||||||||
| TCDB | 1.C.18 | ||||||||
| OPM nadčeleď | 151 | ||||||||
| OPM protein | 2 mil | ||||||||
| |||||||||
| Identifikátory | |
|---|---|
3D model (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.157.496  |
| Pletivo | Roztavený |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C131H229N39Ó31 | |
| Molární hmotnost | 2846.46266 |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
 ověřit (co je   ?) | |
| Reference Infoboxu | |
Melittin je hlavní složkou (40–60% sušiny) a hlavní látkou vytvářející bolest včely medonosné (Apis mellifera ) jed. Melittin je základní látka peptid skládající se z 26 aminokyseliny.[2]
Funkce
Hlavní funkce melittinu jako složky včelí jed je způsobit bolest a zničení tkáně vetřelců, kteří ohrožují úl. Melittin však není pouze u včel vyjádřený v jedové žláze, ale také v jiných tkáních, jsou-li infikovány patogeny. Dvě molekuly jedu, melittin a secapin, které jsou nadměrně exprimovány u včel včel infikovaných různými patogeny, mohou naznačovat roli melittinu v imunitní odpověď včel do infekční choroby.[3]
Struktura
Melittin je malý peptid bez č disulfidový most; the N-terminální část molekula je převážně hydrofobní a C-terminální část je hydrofilní a silně základní. Ve vodě tvoří a tetramer ale také se může spontánně integrovat do buněčných membrán.[4]
Mechanismus účinku
Injekce melittinu zvířatům a lidem způsobuje pocit bolesti. Má silné povrchové účinky na buněčné membrány a způsobuje tvorbu pórů epiteliální buněk a zničení červené krvinky. Melittin se také aktivuje nociceptor (receptor bolesti) prostřednictvím různých mechanismů.[2]
Melittin může otevřít tepelný nociceptor TRPV1 kanály přes cyklooxygenáza metabolity vedoucí k depolarizaci nociceptorových buněk. Účinky tvorby pórů v buňkách způsobují uvolňování prozánětlivých cytokinů. Také se aktivuje Receptor spojený s G-proteinem - zprostředkované otevření přechodné kanály potenciálních receptorů. Nakonec melittin reguluje expresi Nav1.8 a Nav1.9 sodíkové kanály v nociceptorové buňce způsobující dlouhodobý akční potenciál a pocit bolesti.[2]
Melittin inhibuje protein kináza C, Ca2+/ protein závislý na kalmodulinu kináza II, myosin světlo řetěz kináza a Na+/ K.+-ATPáza (synaptosomální membrána). Mellitin bloky doprava čerpadla jako Na+-K+-ATPase a H+-K+-ATPase.[2]
Toxicita včelího bodnutí
Melittin je hlavní složkou včelího jedu, což odpovídá jeho potenciálu smrtelnost včelího bodnutí, které způsobí anafylaktická reakce u některých lidí.[5] V místech více bodnutí, lokalizovaná bolest, otok a zarudnutí kůže při požití včel dochází k život ohrožujícímu otoku hrdlo a dýchací cesty se mohou vyvinout.[5]
Použití
Terapie včelím jedem byl použit v tradiční medicína k léčbě různých poruch,[6] ačkoli jeho nespecifické toxicita má omezené vědecký výzkum o jeho potenciálních účincích.[7]
Reference
- ^ Melitten - shrnutí sloučeniny, PubChem.
- ^ A b C d Chen J, Guan SM, Sun W, Fu H (2016). „Melittin, hlavní látka vyvolávající bolest včelího jedu“. Bulletin neurovědy. 32 (3): 265–272. doi:10.1007 / s12264-016-0024-r. PMC 5563768. PMID 26983715.
- ^ Doublet V, Poeschl Y, Gogol-Döring A, Alaux C, Annoscia D, Aurori C a kol. (Březen 2017). „Jednota v obraně: pracovníci včel vykazují konzervované molekulární reakce na různé patogeny“. BMC Genomics. 18 (1): 207. doi:10.1186 / s12864-017-3597-6. PMC 5333379. PMID 28249569.
- ^ Terwilliger TC, Eisenberg D (1982). „Struktura melittinu. II. Interpretace struktury“ (PDF). The Journal of Biological Chemistry. 257 (11): 6016–6022. PMID 7076662.
- ^ A b "Včelí jed". Drugs.com. 8. června 2020. Citováno 11. září 2020.
- ^ Rady I, Siddiqui IA, Rady M, Mukhtar H (2017). „Melittin, hlavní peptidová složka včelího jedu, a jeho konjugáty při léčbě rakoviny“. Dopisy o rakovině. 402: 16–31. doi:10.1016 / j.canlet.2017.05.010. PMC 5682937. PMID 28536009.
- ^ Liu CC, Hao DJ, Zhang Q, An J, Zhao JJ, Chen B, Zhang LL, Yang H (2016). "Aplikace včelího jedu a jeho hlavní složky melittinu pro léčbu rakoviny". Chemoterapie rakoviny a farmakologie. 78 (6): 1113–1130. doi:10.1007 / s00280-016-3160-1. PMID 27677623. S2CID 12596298.
externí odkazy
- Roztavený v americké národní lékařské knihovně Lékařské předměty (Pletivo)