Dasabuvir - Dasabuvir

Dasabuvir
Dasabuvir.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyExviera, Viekira Pak, Viekira XR
Ostatní jménaABT-333
AHFS /Drugs.comViekira Pak Monografie
Dasabuvir Informace o drogách ve Velké Británii
MedlinePlusa616040
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze společně s ombitasvirem / paritaprevirem / ritonavirem (Viekira Pak)[1]
  • EU: Pouze Rx [2]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Informační karta ECHA100.232.246 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H27N3Ó5S
Molární hmotnost493.58 g · mol−1
3D model (JSmol )

Dasabuvir, prodávané pod značkou Exviera, je antivirové léky pro léčbu hepatitida C..[3] Často se používá společně s kombinovanou léčbou ombitasvir / paritaprevir / ritonavir konkrétně pro virus hepatitidy C. (HCV) typu 1.[3] Ribavirin mohou být také použity dodatečně.[1][2] Výsledkem těchto kombinací je léčba u více než 90% lidí.[4] Je to přijato pusou.[3]

Mezi časté nežádoucí účinky patří potíže se spánkem, nevolnost, svědění a pocit únavy.[4] Nedoporučuje se u pacientů s selhání jater ale vypadá dobře u lidí s nemoc ledvin.[3] I když neexistují důkazy o poškození, pokud se použijí během těhotenství, nebylo to dobře prostudováno.[3] Nemělo by se používat s antikoncepční pilulky které obsahují ethinylestradiol.[4] Dasabuvir je v Inhibitor polymerázy HCV NS5B třída léků.[3]

Dasabuvir byl schválen pro lékařské použití v roce 2014.[5] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[6] Ve Spojených státech je schválen Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pouze pro použití v kombinaci s ombitasvirem / paritaprevirem / ritonavirem.[3] Od roku 2015schopnost získat tyto léky v mnoha oblastech světa je špatná.[7]

Lékařské použití

Dasabuvir se používá k léčbě chronické infekce hepatitidou C. Používá se u následujících podtypů HCV: genotyp 1a, genotyp 1b, genotyp 1 neznámého podtypu a genotyp 1 smíšená infekce bez cirhózy nebo s kompenzovanou cirhózou.[8]

V Evropské unii se dasabuvir (Exviera) vždy používá v kombinaci s jiným lékem, ombitasvir / paritaprevir / ritonavir (Viekirax) k léčbě genotypů viru hepatitidy C 1a a 1b.[2] Někteří lidé užívající dasabuvir jsou kromě ombitasviru / paritapreviru / ritonaviru také léčeni jiným antivirotikem, ribavirinem.[2]

Ve Spojených státech je dasabuvir balen společně s ombitasvirem / paritaprevirem / ritonavirem (Viekira Pak) a tato kombinace je uvedeno k léčbě dospělých s chronickým virem hepatitidy C genotypu 1b bez cirhózy nebo s kompenzovanou cirhózou.[1] Společně balený dasabuvir a ombitasvir / paritaprevir / ritonavir se používají v kombinaci s ribavirinem k léčbě dospělých s chronickým virem hepatitidy C genotypu 1a bez cirhózy nebo s kompenzovanou cirhózou.[1]

Kontraindikace

Lidé by neměli užívat dasabuvir, pokud splňují některé z následujících kritérií:

  • Mají přecitlivělost na ni nebo na kteroukoli látku obsaženou v tabletě.[4]
  • Užívají jakoukoli hormonální antikoncepci, která obsahuje ethinylestradiol (často se vyskytuje v kombinovaných perorálních kontraceptivech nebo vaginálních kroužcích).[4]
  • Užívají také léky, které jsou silnými nebo středně silnými induktory enzymů, jako je karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, efavirenz, nevirapin, etravirin, mitotan, rifampicin, enzalutamid a třezalka tečkovaná (Hypercium perforatum).[4]
  • Užívají také léky, které jsou silnými inhibitory CYP2C8 (gemfibrozil).[4]
  • Splňují kritéria kontraindikace pro ombitasivir, paritaprevir a ritonavir, protože dasabuvir se používá v kombinaci s těmito třemi léky.[4]

V říjnu 2015 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) požaduje, aby výrobce přidal na etiketu léku varování, že léčba hepatitidou C, kterou mohou Viekira Pak a Technivie způsobit vážné poškození jater, většinou u lidí s pokročilým onemocněním jater.[9]

Nepříznivé účinky

Kombinace dasabuviru schválená FDA použitá s ombitasvir, paritaprevir, a ritonavir v produktu Viekira Pak může způsobit řadu nepříznivých účinků. Když byla Viekira Pak použita bez ribavirin, nauzea, silné svědění a nespavost se vyskytly u více než 5% subjektů.[1] Méně často došlo u pacientů ke zvýšení jaterních enzymů, jako je AST a ALT, na více než pětinásobek horní hranice normálu (vyskytlo se u 1% pacientů).[1] Obvykle to bylo bez příznaků. To je však pozoruhodné, protože ženy, které užívají ethinylestradiol, mají zvýšené riziko tohoto vedlejšího účinku (25%).[1]

Dasabuvir může způsobit reaktivaci hepatitidy B u lidí současně infikovaných viry hepatitidy B a C. The Evropská agentura pro léčivé přípravky doporučil screening všech lidí na hepatitidu B před zahájením léčby dasabuvirem na hepatitidu C, aby se minimalizovalo riziko reaktivace hepatitidy B.[10]

Mechanismus účinku

Dasabuvir působí inhibicí účinku NS5B dlaň polymeráza, účinně ukončující polymeraci RNA a zastavující replikaci genomu HCV.[11] Blokováním polymerázy NS5B se virus již nemůže množit a infikovat nové buňky.[4]

Dějiny

Americký FDA schválil režim ombitasvir-paritaprevir-ritonaviru a dasabuviru 19. prosince 2014, který se má použít k léčbě chronické infekce hepatitidou C genotypu 1 u dospělých, včetně těch s kompenzovanou cirhózou.[12]

Správa a skladování

Dvě tablety ombitasviru, paritapreviru, ritonaviru se užívají ráno a jedna tableta dasabuviru se užívá dvakrát denně ráno a večer s jídlem.[1]

Kombinované balení je zabaleno v měsíčním balení po dobu 28 dnů léčby.[1]

Reference

  1. ^ A b C d E F G h i „Souprava Viekira Pak- dasabuvir a ombitasvir a paritaprevir a ritonavir“. DailyMed. 12. prosince 2019. Citováno 13. října 2020.
  2. ^ A b C d „Exviera EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 13. října 2020. Text byl zkopírován z tohoto zdroje, kterým je © Evropská agentura pro léčivé přípravky. Reprodukce je povolena za předpokladu, že je uveden zdroj.
  3. ^ A b C d E F G „Viekira Pak“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  4. ^ A b C d E F G h i „Evropská agentura pro léčivé přípravky - Najděte lék - Exviera“. www.ema.europa.eu. 24. května 2016. Archivováno z původního dne 10. listopadu 2016. Citováno 2016-11-09.
  5. ^ Časar, Zdenko (2016). Syntéza heterocyklů v současné medicinální chemii. Springer. p. 92. ISBN  9783319399171. Archivováno od originálu 2016-12-20.
  6. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Světová zdravotnická organizace (2015). Výběr a použití základních léků. Dvacátá zpráva výboru odborníků WHO za rok 2015 (včetně 19. vzorového seznamu základních léčivých přípravků WHO a 5. vzorového seznamu základních léčivých přípravků pro děti WHO). Světová zdravotnická organizace. p. 73. hdl:10665/189763. ISBN  9789241209946. ISSN  0512-3054. Řada technických zpráv WHO; 994.
  8. ^ Komisař, úřad. „Bezpečnostní informace - Viekira Pak (tablety ombitasviru, paritapreviru a ritonaviru; tablety dasabuviru), balené pro perorální podání“. www.fda.gov. Archivovány od originál dne 2016-11-17. Citováno 2016-11-17.
  9. ^ „Sdělení FDA o bezpečnosti léčiv: FDA varuje před rizikem vážného poškození jater při léčbě hepatitidou C Viekira Pak a Technivie“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. srpna 2016. Citováno 13. října 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  10. ^ "Přímo působící antivirotika určená k léčbě hepatitidy C (bez interferonu)". Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 17. září 2018. Citováno 4. února 2020.
  11. ^ „Databáze DrugBank“. www.drugbank.ca/drugs/DB09183. Archivováno od originálu 11. 11. 2016. Citováno 2016-10-28.
  12. ^ "Ombitasvir-Paritaprevir-Ritonavir a Dasabuvir (Viekira Pak) - Léčba - Hepatitida C online". www.hepatitisc.uw.edu. Archivováno od originálu 2016-11-01. Citováno 2016-11-09.

externí odkazy

  • "Dasabuvir". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.