Olmesartan - Olmesartan

Olmesartan
Olmesartan.png
Klinické údaje
Obchodní názvyBenicar
Ostatní jménaOlmesartan medoxomil
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa603006
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • C (D, pokud se používá ve druhém nebo třetím trimestru)
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost26%
MetabolismusJátra (nelze odstranit hemodialýzou)
Odstranění poločas rozpadu13 hodin
VylučováníLedviny 40%, žlučové 60%
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.174.243 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H30N6Ó6
Molární hmotnost558.595 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Olmesartan, prodávané pod obchodním názvem Benicar mimo jiné je lék používaný k léčbě vysoký krevní tlak, srdeční selhání, a diabetické onemocnění ledvin.[1] Jedná se o rozumnou počáteční léčbu vysokého krevního tlaku.[1] Užívá se ústy.[1] Verze jsou k dispozici jako kombinace olmesartan / hydrochlorothiazid a olmesartan / amlodipin.[1]

Mezi časté nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, průjem a bolesti zad.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří problémy s ledvinami, nízký krevní tlak, a angioedém.[1] Použití v těhotenství může poškodit plod a použít, když kojení se nedoporučuje.[2] Je to antagonista receptoru angiotensinu II a funguje blokováním účinků angiotensin II.[1]

To bylo patentováno v roce 1991 a vstoupilo do lékařského použití v roce 2002.[3] Je k dispozici jako generické léky.[4] V roce 2017 se jednalo o 223. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[5][6]

Lékařské použití

Olmesartan se používá k léčbě hypertenze. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy.[7]Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) zjistil, že přínosy olmesartanu nadále převažují nad jeho potenciálními riziky, pokud se používá k léčbě pacientů s vysokým krevním tlakem podle označení na přípravku.[8]

Kontraindikace

Kontraindikace pro léčbu olmesartanem zahrnují biliární obstrukce. Další významnou kontraindikací je těhotenství; zprávy ve vědecké literatuře odhalují malformace plodu u těhotných žen užívajících léky odvozené od sartanu.[9]

Nepříznivé účinky

Výskyt nežádoucích účinků u přípravku Benicar (americký obchodní název pro olmesartan medoxomil) je uváděn jako podobný placebu; jediný nepříznivý účinek, který se vyskytl u> 1% pacientů léčených tímto přípravkem a častěji než u placeba, byl závrať (3% proti 1%). Úplné informace o předepisování přípravku Benicar poznamenává, stejně jako u všech léků, které působí přímo na renin-angiotensinový systém, je olmesartan v těhotenství kontraindikován a může způsobit zranění nebo dokonce smrt vyvíjejícího se plodu. Ve studiích s antagonisty receptoru angiotensinu II, jako je olmesartan, byli pacienti jednostranní nebo oboustranní stenóza renální arterie, zvyšuje v sérového kreatininu nebo dusík močoviny v krvi byl nahlášen. U pacientů s unilaterální nebo bilaterální stenózou renální arterie nebylo dlouhodobě používáno olmesartan medoxomil, lze však očekávat podobné výsledky.[10]Vzácně může olmesartan způsobit závažné nežádoucí účinky gastrointestinální problémy. Příznaky, které zahrnují nevolnost, zvracení, průjem, hubnutí a abnormality elektrolytů, jsou běžné u těch, kteří mají celiakie.[11] Nedávné studie navrhly tuto formu sprue-like enteropatie může být způsobeno inhibicí TGF-p, a polypeptidový cytokin který udržuje střeva homeostáza. Stále však není jasné, proč tato akce nebyla nikdy pozorována u jiných ARB.[12]

Chemie

Ester proléčivo, je to zcela a rychle hydrolyzovaný do své aktivní kyselé formy.[13]

Dávkování a podávání

Obvyklá doporučená počáteční dávka olmesartanu je 20 mg jednou denně. Dávka může být po dvou týdnech léčby zvýšena na 40 mg, pokud je žádoucí další snížení krevního tlaku. Zdá se, že dávky nad 40 mg nemají větší účinek a dávkování dvakrát denně nenabízí žádnou výhodu oproti stejné celkové dávce podávané jednou denně.[7] U pokročilého věku, poruchy funkce ledvin nebo jaterní dysfunkce není obvykle nutná žádná úprava dávkování. U pacientů s možným snížením intravaskulárního objemu (např. U pacientů léčených diuretiky) je třeba zahájit léčbu olmesartanem opatrně; v takových případech je třeba zvážit použití nižší počáteční dávky.[7] Pokud není krevní tlak řízen samotným olmesartanem, může být přidáno diuretikum. Olmesartan může být podáván s jinými antihypertenzivy. Olmesartan může být podáván s jídlem nebo bez jídla.[7]

Společnost a kultura

Kombinace přípravků Olmesartan a Sevikar HCT je celosvětově uváděna na trh společností Daiichi Sankyo, v Indii společností Abbott Healthcare Pvt. Ltd. pod obchodním názvem WinBP, Zydus Cadila pod obchodním názvem Olmy, Ranbaxy Laboratories Ltd. pod obchodním názvem Olvance, Olsar Unichem Laboratories a v Kanadě Schering-Plough jako Olmetec.

K dispozici je několik přípravků obsahujících olmesartan a další antihypertenziva. Teva Pharmaceuticals vyrábí formulaci obsahující olmesartan, amlodipin, a hydrochlorothiazid pro použití jednou denně.[14] Benicar HCT je obchodní značka léku obsahujícího olmesartan medoxomil s hydrochlorothiazidem. Benitec H, další lék obsahující olmesartan medoxomil a hydrochlorothiazid, prodává společnost GlaxoSmithKline v Indii.

Dějiny

Viz také: Objev a vývoj blokátorů receptoru pro angiotensin

To bylo patentováno v roce 1991 a vstoupilo do lékařského použití v roce 2002.[3]

Reference

  1. ^ A b C d E F G „Monografie Olmesartan Medoxomil pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. března 2019.
  2. ^ „Upozornění na těhotenství a kojení olmesartanu“. Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
  3. ^ A b Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 471. ISBN  9783527607495.
  4. ^ Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 177. ISBN  9780857113382.
  5. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  6. ^ „Olmesartan Medoxomil - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  7. ^ A b C d „Benicar (olmesartan medoxomil)“. RxList Inc. 5. července 2007. Citováno 22. července 2010.
  8. ^ „Upozornění FDA: Benicar (olmesartan): Probíhající bezpečnostní kontrola“. Drugs.com. Citováno 2013-06-27.
  9. ^ Hünseler, C; Paneitz, A; Friedrich, D; Lindner, U; Oberthuer, A; Körber, F; Schmitt, K; Welzing, L; Müller, A; Herkenrath, P; Hoppe, B; Gortner, L; Roth, B; Kattner, E; Schaible, T (leden 2011). "Fetopatie vyvolaná blokátorem receptoru pro angiotenzin II: 7 případů". Klin Padiatr. 223 (1): 10–4. doi:10.1055 / s-0030-1269895. PMID  21271514.
  10. ^ „BENICAR Informace o předepisování“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 13.12.2010. Citováno 2011-01-20.
  11. ^ De Petris G, Caldero SG, Chen L a kol. (Květen 2014). „Histopatologické změny v zažívacím traktu způsobené léky: aktualizace pro chirurgického patologa (část II z II)“. Int. J. Surg. Pathol. 22 (3): 202–11. doi:10.1177/1066896913502230. PMID  24021900. S2CID  20614874.
  12. ^ Rubio-Tapia, Alberto; Herman, Margot L .; Ludvigsson, Jonas F .; Kelly, Darlene G .; Mangan, Thomas F .; Wu, Tsung-Teh; Murray, Joseph A. (2012-08-01). „Těžká Spruelikeova enteropatie spojená s olmesartanem“. Mayo Clinic Proceedings. 87 (8): 732–738. doi:10.1016 / j.mayocp.2012.06.003. ISSN  0025-6196. PMC  3538487. PMID  22728033.
  13. ^ Aulakh, GK; Sodhi, RK; Singh, M (2. srpna 2007). „Aktualizace nepeptidových antagonistů receptoru pro angiotensin a souvisejících modulátorů RAAS“. Humanitní vědy. 81 (8): 615–39. doi:10.1016 / j.lfs.2007.06.007. PMID  17692338.
  14. ^ „OLMESARTAN MEDOXOMIL, AMLODIPINE A HYDROCHLOROTHIAZIDE - tablety olmesartan medoxomil, amlodipin a hydrochlorothiazid, potažené filmem“. DailyMed. Americká národní lékařská knihovna.

externí odkazy

  • "Olmesartan". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.