Perindopril - Perindopril
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Coversyl, Coversum, Aceon |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Ústní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | 24% |
Vazba na bílkoviny | 20% |
Metabolismus | Renální |
Odstranění poločas rozpadu | 1–17 hodin pro perindoprilát (aktivní metabolit) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.120.843 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H32N2Ó5 |
Molární hmotnost | 368.474 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Perindopril je dlouhodobě působící ACE inhibitor používá se k léčbě vysoký krevní tlak, srdeční selhání nebo stabilní ischemická choroba srdeční[1] ve formě perindopril argininu (obchodní názvy zahrnují Coversyl, Krycí součet) nebo perindopril erbumin (Aceon). Podle webové stránky australského vládního schématu farmaceutických výhod jsou perindopril arginin a perindopril erbumin na základě údajů poskytnutých australským ministerstvem zdravotnictví a stárnutí výrobcem terapeuticky ekvivalentní a mohou být zaměňovány bez rozdílů v klinickém účinku.[2] Dávka předepsaná k dosažení stejného účinku se však liší v důsledku různých molekulových hmotností pro tyto dvě formy. Proléčivo, perindopril, se hydrolyzuje na svou aktivní látku metabolit, perindoprilát, v játrech.
Byl patentován v roce 1980 a pro lékařské použití schválen v roce 1988.[3]
Lékařské použití
Perindopril sdílí indikace ACE inhibitorů jako třídu, včetně esenciálních hypertenze, stabilní ischemická choroba srdeční (snížení rizika srdečních příhod u pacientů s anamnézou infarkt myokardu a / nebo revaskularizace) léčba symptomatických onemocnění srdce nebo srdeční selhání a diabetická nefropatie.[4] V kombinaci s indapamidem bylo prokázáno, že perindopril významně snižuje progresi chronického onemocnění ledvin a renálních komplikací u pacientů s diabetem 2. typu.[5][6] Kromě toho PROGRESS prokázal, že kombinace perindoprilu a indapamidu snižuje riziko mrtvice u hypertenzních i normotenzních jedinců s anamnézou mozkové příhody nebo přechodný ischemický záchvat.[7] Existují důkazy podporující použití kombinace perindoprilu a indapamidu v průběhu monoterapie ACEI k prevenci cévních mozkových příhod a zlepšení úmrtnosti u pacientů s kardiovaskulárním rizikem.[7][8]
Anglo-skandinávské kardiální výstupy na snížení krevního tlaku (ASCOT-BLA) byly významnou studií z roku 2005, která srovnávala účinky zavedené léčby kombinací atenololu a bendroflumethiazidu s novou kombinací amlodipinu a perindoprilu.[9] Studie s více než 19 000 pacienty po celém světě byla ukončena dříve, než se předpokládalo, protože jasně prokázala statisticky významné zlepšení úmrtnosti a kardiovaskulárních výsledků s novější léčbou. Kombinace amlodipinu a perindoprilu zůstává v současných pokynech pro léčbu hypertenze a výsledky studie ASCOT připravily půdu pro další výzkum kombinované terapie a novějších látek.[10]
Kontraindikace
- Děti
- Těhotenství
- Laktace
- Situace, kdy má pacient v anamnéze přecitlivělost
- Selhání ledvin
Opatření
- Posoudit ledviny funkce před a během léčby, pokud je to vhodné.
- Renovaskulární hypertenze
- Chirurgie / anestézie
- Existují důkazy na podporu toho, že perindopril má klíčové výhody při selhání ledvin.[11] Jeho renoprotektivní výhody spočívající ve snížení krevního tlaku a odstranění filtračního tlaku jsou zdůrazněny v recenzi z roku 2016.[12] ACE inhibitor může mít za následek počáteční zvýšení sérového kreatininu, ale u většiny pacientů se většinou vrátí na výchozí hodnotu během několika týdnů.[13] Bylo navrženo, že zvýšené monitorování, zejména u pokročilého selhání ledvin, minimalizuje jakékoli související riziko a zlepší dlouhodobé výhody.[14]
- Používejte opatrně u pacientů s deplecí sodíku nebo objemu kvůli možným nadměrným hypotenzním účinkům přípravku renin-angiotensin symptomatická blokáda hypotenze.[4] Před zahájením léčby perindoprilem se doporučuje pečlivé sledování nebo krátkodobé snížení dávky diuretik, aby se zabránilo tomuto možnému účinku.[4] Pokud je to nutné, může být diuretikum později podáno v kombinaci; draslík šetřící diuretika se nedoporučují v kombinaci s perindoprilem kvůli riziku hyperkalémie.[4]
- Kombinace s neuroleptika nebo léky typu imipramin mohou zvýšit účinek snižování krevního tlaku. Sérum lithium během léčby lithiem mohou koncentrace stoupat.
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky jsou mírné, obvykle na začátku léčby; obsahují:
- Kašel
- Únava
- Slabost/Astenie
- Bolest hlavy
- Poruchy nálady a / nebo spánku
Méně často
- Zhoršení chuti
- Epigastrický nepohodlí
- Nevolnost
- Bolest břicha
- Vyrážka
Reverzibilní zvýšení krve močovina a kreatinin lze pozorovat. Proteinurie došlo u některých pacientů. Zřídka angioneurotický otok a klesá v hemoglobin, červené krvinky a krevní destičky byl nahlášen.
Složení
Každá tableta obsahuje 2, 4 nebo 8 mg terc-butylaminové soli perindoprilu. Perindopril je také dostupný pod obchodním názvem Coversyl Plus obsahující 4 mg perindoprilu v kombinaci s 1,25 mg indapamid, a thiazidové diuretikum.
V Austrálii obsahuje každá tableta perindopril arginin 2,5, 5 nebo 10 mg. Perindopril je také dostupný pod obchodním názvem Coversyl Plus, který obsahuje 5 mg perindopril argininu v kombinaci s 1,25 mg indapamidu a Coversyl Plus LD obsahující 2,5 mg perindopril argininu v kombinaci s 0,625 mg indapamidu.
Účinnost a snášenlivost fixní kombinace 4 mg perindoprilu a 5 mg amlodipin, antagonista kalciového kanálu, byl potvrzen v prospektivní observační multicentrické studii s 1 250 hypertenzními pacienty.[15] Přípravek ze dvou léků je komerčně dostupný jako Coveram.
Společnost a kultura
Obchodní názvy
Je také k dispozici pod značkami:
- Acertil
- Actiprex
- Armix
- Idaprex
- Coverene
- Coverex
- Krycí součet
- Coversyl
- Covinace
- Indapril
- Perindo
- Perineva
- Prenessa
- Prestarium
- Preterax
- Prexanil
- Prexum
- Procaptan
- Provincie
- Perikard
- Percarnil
- Perindal
- Repres
Marketing
Dne 9. Července 2014 Evropská komise uložil pokuty ve výši 427 700 000 EUR Servier Laboratoires a 5 společností, které vyrábějí generika kvůli zneužití svého dominantního postavení na trhu společností Servier, v rozporu s Evropská unie Soutěžní právo. Strategie společnosti Servier zahrnovala získání hlavního zdroje generické výroby perindoprilu a uzavření několika dohod o platbách za zpoždění s potenciálními generickými konkurenty.[16]
Reference
- ^ „Informace o spotřebitelské medicíně, GenRx Perindopril“ (PDF). Klinické zdroje, informace o medicíně pro zdravotníky. Royal Australian College of General Practitioners. Archivovány od originál (PDF) dne 01.09.2007.
- ^ „PBS pro zdravotnické pracovníky“. Schéma farmaceutických výhod. Australské ministerstvo zdravotnictví a stárnutí. 2008. Archivovány od originál dne 30. 10. 2008. Citováno 2008-09-04.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 467. ISBN 9783527607495.
- ^ A b C d „Příručka australských léčivých přípravků“. amhonline.amh.net.au. Citováno 2020-05-10.
- ^ jménem studijní skupiny NIKA; Netchessova, T. A .; Shepelkevich, A. P .; Gorbat, T. V. (březen 2014). „Účinnost perindoprilu / indapamidu s jednou pilulkou u pacientů s hypertenzí a diabetem 2. typu“. Vysoký krevní tlak a kardiovaskulární prevence. 21 (1): 63–69. doi:10.1007 / s40292-013-0036-x. ISSN 1120-9879. PMID 24357222. S2CID 20819715.
- ^ Patel, Anushka (září 2007). „Účinky fixní kombinace perindoprilu a indapamidu na makrovaskulární a mikrovaskulární výsledky u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (studie ADVANCE): randomizovaná kontrolovaná studie“. Lancet. 370 (9590): 829–840. doi:10.1016 / s0140-6736 (07) 61303-8. ISSN 0140-6736. PMID 17765963. S2CID 21153924.
- ^ A b PROGRESS Collaborative Group (září 2001). „Randomizovaná studie s režimem snižování krevního tlaku založeným na perindoprilu u 6 105 osob s předchozí cévní mozkovou příhodou nebo přechodným ischemickým záchvatem“. Lanceta. 2001 29. září; 358 (9287): 1033–41. doi:10.1016 / s0140-6736 (01) 06178-5. PMID 11589932. S2CID 10053225.CS1 maint: extra interpunkce (odkaz)
- ^ Beckett, NS; Peters, R; Fletcher, AE; et al. (Květen 2008). „Zkušební verze HYVET“ (PDF). N. Engl. J. Med. 358 (18): 1887–98. doi:10.1056 / NEJMoa0801369. PMID 18378519.
- ^ Dahlöf, Björn; Sever, Peter S; Poulter, Neil R; Wedel, Hans; Beevers, D Gareth; Caulfield, Mark; Collins, Rory; Kjeldsen, Sverre E; Kristinsson, Arni; McInnes, Gordon T; Mehlsen, Jesper (září 2005). „Prevence kardiovaskulárních příhod s antihypertenzním režimem amlodipinu s přidáním perindoprilu podle potřeby versus atenolol s přidáním bendroflumethiazidu podle potřeby v anglo-skandinávském rameni snižujícím krevní tlak (ASCOT-BPLA): multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie“. Lancet. 366 (9489): 895–906. doi:10.1016 / S0140-6736 (05) 67185-1. PMID 16154016. S2CID 26084146.
- ^ "Domů | Nadace srdce". www.heartfoundation.org.au. Citováno 2020-05-10.
- ^ Perkovic, Vlado; Ninomiya, Toshiharu; Arima, Hisatomi; Gallagher, Martin; Jardine, Meg; Cass, Alan; Neal, Bruce; MacMahon, Stephen; Chalmers, John (říjen 2007). „Chronické onemocnění ledvin, kardiovaskulární příhody a účinky snižování krevního tlaku na bázi perindoprilu: údaje ze studie PROGRESS“. Časopis Americké nefrologické společnosti. 18 (10): 2766–2772. doi:10.1681 / ASN.2007020256. ISSN 1046-6673. PMID 17804673.
- ^ Xie, Xinfang; Liu, Youxia; Perkovic, Vlado; Li, Xiangling; Ninomiya, Toshiharu; Hou, Wanyin; Zhao, Na; Liu, Lijun; Lv, Jicheng; Zhang, Hong; Wang, Haiyan (2016-05-01). „Inhibitory renin-angiotensinového systému a výsledky v oblasti ledvin a kardiovaskulárního systému u pacientů s CKD: Metaanalýza randomizovaných klinických studií Bayesian Network“. American Journal of Kidney Diseases. 67 (5): 728–741. doi:10.1053 / j.ajkd.2015.10.011. ISSN 0272-6386. PMID 26597926.
- ^ Garlo, Katherine G .; Bates, David W .; Seger, Diane L .; Fiskio, Julie M .; Charytan, David M. (11.11.2018). „Sdružení změn hladin kreatininu a draslíku po zahájení léčby inhibitory renin-angiotenzin-aldosteronový systém s návštěvami pohotovostního oddělení, hospitalizacemi a úmrtností u osob s chronickým onemocněním ledvin“. Síť JAMA otevřená. 1 (7): e183874. doi:10.1001 / jamanetworkopen.2018.3874. ISSN 2574-3805. PMC 6324397. PMID 30646338.
- ^ Ohkuma, Toshiaki; Červen, min; Rodgers, Anthony; Cooper, Mark E .; Glasziou, Paul; Hamet, Pavel; Harrap, Stephen; Mancia, Giuseppe; Marre, Michel; Neal, Bruce; Perkovic, Vlado (leden 2019). „Akutní zvýšení sérového kreatininu po zahájení terapie založené na inhibitorech enzymů konvertujících angiotensin a účinky jejího pokračování na hlavní klinické výsledky u diabetes mellitus 2. typu: Zkušební verze ADVANCE“. Hypertenze. 73 (1): 84–91. doi:10.1161 / HYPERTENSIONAHA.118.12060. hdl:10044/1/66141. ISSN 0194-911X. PMID 30571562. S2CID 58547523.
- ^ Bahl VK, Jadhav UM, Thacker HP. Léčba hypertenze fixní kombinací perindoprilu a amlodipinu v každodenní klinické praxi: Výsledky STRONG prospektivní, observační a multicentrické studie. American Journal of Cardiovascular Drugs 22. května 2009; 9 (3): 135-42 Text odkazu
- ^ „Protimonopolní zákon: Komise pokutuje Servier a pět generických společností za omezení vstupu levnějších verzí kardiovaskulární medicíny“. Evropská komise. 9. července 2014.
Další čtení
- Wang JG, Pimenta E, Chwallek F (2014). „Srovnávací přehled účinků telmisartanu a perindoprilu na snížení krevního tlaku a kardiovaskulárních účinků“. Cévní zdraví a řízení rizik. 10: 189–200. doi:10.2147 / VHRM.S59429. PMC 3983078. PMID 24741317.
- Shirley M, McCormack PL (říjen 2015). „Perindopril / amlodipin (Prestalia (®)): přehled hypertenze“. American Journal of Cardiovascular Drugs. 15 (5): 363–70. doi:10.1007 / s40256-015-0144-1. PMID 26341621. S2CID 40807688.
- Bertrand ME, Vlachopoulos C, Mourad JJ (srpen 2016). „Trojkombinační léčba globálního kardiovaskulárního rizika: atorvastatin, perindopril a amlodipin“. American Journal of Cardiovascular Drugs. 16 (4): 241–253. doi:10.1007 / s40256-016-0175-2. PMID 27256435. S2CID 13318472.
- Ancion A, Tridetti J, Nguyen Trung ML, Oury C, Lancellotti P (prosinec 2019). „Přehled role bradykininu a oxidu dusnatého v kardioprotektivním působení inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin: zaměření na perindopril“. Kardiologie a terapie. 8 (2): 179–191. doi:10.1007 / s40119-019-00150-w. PMC 6828891. PMID 31578675.