Saralasin - Saralasin

Saralasin

Jména
Název IUPAC (2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S) -5- (diaminomethylidenamino) -2 - [[2- (methylamino) acetyl] amino] pentanoyl] amino] -3-methylbutanoyl] amino] -3- (4-hydroxyfenyl) propanoyl] amino] -3-methylbutanoyl] amino ] -3- (1H-imidazol-5-yl) propanoyl] pyrrolidin-2-karbonyl] amino] propanová kyselina
Ostatní jména Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala
Identifikátory
Číslo CAS	34273-10-4 Y
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ChEMBL	ChEMBL938 N ChEMBL1200670 N
ChemSpider	4884380 N
PubChem CID	6324663
UNII	H2AFV2HE66 N
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID2046549
InChI InChI = 1S / C42H65N13O10 / c1-22 (2) 33 (53-35 (58) 28 (50-32 (57) 20-45-6) 9-7-15-47-42 (43) 44) 38 ( 61) 51-29 (17-25-11-13-27 (56) 14-12-25) 36 (59) 54-34 (23 (3) 4) 39 (62) 52-30 (18-26- 19-46-21-48-26) 40 (63) 55-16-8-10-31 (55) 37 (60) 49-24 (5) 41 (64) 65 / h 11-14,19,21- 24,28-31,33-34,45,56H, 7-10,15-18,20H2,1-6H3, (H, 46,48) (H, 49,60) (H, 50,57) ( H, 51,61) (H, 52,62) (H, 53,58) (H, 54,59) (H, 64,65) (H4,43,44,47) / t24-, 28-, 29-, 30-, 31-, 33-, 34- / m0 / s1 N Klíč: PFGWGEPQIUAZME-NXSMLHPHSA-N N InChI = 1 / C42H65N13O10 / c1-22 (2) 33 (53-35 (58) 28 (50-32 (57) 20-45-6) 9-7-15-47-42 (43) 44) 38 ( 61) 51-29 (17-25-11-13-27 (56) 14-12-25) 36 (59) 54-34 (23 (3) 4) 39 (62) 52-30 (18-26- 19-46-21-48-26) 40 (63) 55-16-8-10-31 (55) 37 (60) 49-24 (5) 41 (64) 65 / h 11-14,19,21- 24,28-31,33-34,45,56H, 7-10,15-18,20H2,1-6H3, (H, 46,48) (H, 49,60) (H, 50,57) ( H, 51,61) (H, 52,62) (H, 53,58) (H, 54,59) (H, 64,65) (H4,43,44,47) / t24-, 28-, 29-, 30-, 31-, 33-, 34- / m0 / s1 Klíč: PFGWGEPQIUAZME-NXSMLHPHBA
ÚSMĚVY C [C @@ H] (C (= O) O) NC (= O) [C @ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CC2 = CN = CN2) NC (= O) [C @H] (C (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) O) NC (= O) [C @ H] (C (C) C) NC (= O) [C @ H] (CCCN = C (N) N) NC (= O) CNC
Vlastnosti
Chemický vzorec	C42H65N13Ó10
Molární hmotnost	912,05 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
N ověřit (co je YN ?)
Reference Infoboxu

Saralasin je částečný agonista z receptory angiotensinu II, ačkoli se běžně mylně považuje za a konkurenční antagonista. Rozlišení Saralasinu jako parciálního agonisty je založeno na skutečnosti, že jeho terapeutický účinek (tj. Snížená hypertenze) je pozorován pouze u pacientů s vysokými hladinami angiotenzinu II v plazmě, ale u pacientů s nízkými hladinami angiotenzinu II saralasin způsobuje hypertenzi. Jinými slovy, účinky saralasinu na receptor angiotensinu II v nepřítomnosti angiotensinu II jsou farmakodynamicky podobné samotnému angiotensinu II, takže je částečným agonistou, protože pokud by byl antagonistou, nevyvolával by účinek, pokud by byl vázán na svůj receptor. . Saralasin je analog angiotensinu II, který obsahuje sarkosin -1 a alanin -8, odtud název (sarkosinus, aladevět, angiotenhřích).

externí odkazy

• Saralasin v americké národní lékařské knihovně Lékařské předměty (Pletivo)
• Olsson M, Annerbrink K, Hedner J, Eriksson E (2004). „Intracerebroventrikulární podávání antagonisty receptoru angiotensinu II saralasin snižuje dechovou frekvenci a variabilitu dechového objemu u volně se pohybujících potkanů ​​Wistar“. Psychoneuroendokrinologie. 29 (1): 107–12. doi:10.1016 / S0306-4530 (02) 00147-6. PMID  14575733.
• Ip S, Tsang S, Wong T, Che C, Leung P (2003). „Saralasin, nespecifický antagonista receptoru angiotensinu II, tlumí oxidační stres a poškození tkáně u akutní pankreatitidy vyvolané ceruleinem“. Slinivka břišní. 26 (3): 224–9. doi:10.1097/00006676-200304000-00003. PMID  12657946.
• Tsang S, Ip S, Wong T, Che C, Leung P (2003). „Diferenciální účinky saralasinu a ramiprilátu, inhibitorů systému renin-angiotenzin, na akutní pankreatitidu vyvolanou ceruleinem“. Regul Pept. 111 (1–3): 47–53. doi:10.1016 / S0167-0115 (02) 00226-4. PMID  12609748.

Tento biochemie článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.