Částečný agonista - Partial agonist

Agonisté

v farmakologie, částeční agonisté jsou léky, které se vážou a aktivují dané receptor, ale mají pouze částečné účinnost na receptoru vzhledem k a plný agonista. Mohou být také zváženy ligandy které zobrazují obě agonistický a antagonistický účinky - pokud jsou přítomni jak plný agonista, tak částečný agonista, částečný agonista ve skutečnosti působí jako a konkurenční antagonista, soutěžící s úplným agonistou o obsazení receptoru a produkující čistý pokles aktivace receptoru pozorovaný u samotného agonisty.[1] Klinicky lze použít částečné agonisty k aktivaci receptorů, aby se dosáhlo požadované submaximální odpovědi, když jsou přítomna nedostatečná množství endogenního ligandu, nebo mohou snížit nadměrnou stimulaci receptorů, pokud jsou přítomna nadměrná množství endogenního ligandu.[2]

Některé v současné době běžné léky, které byly klasifikovány jako částečné agonisty na konkrétních receptorech, zahrnují buspiron, aripiprazol, buprenorfin, nalmefen a norclozapin. Příklady aktivujících ligandů receptor gama aktivovaný proliferátorem peroxisomu jako jsou částeční agonisté honokiol a falcarindiol.[3][4] Delta 9-tetrahydrokanabivarin (THCV ) je částečný agonista v CB2 receptory a tato aktivita může být zahrnuta do zprostředkovaného ∆9-THCV protizánětlivý účinky.[5]

Viz také

Reference

  1. ^ Calvey N, Williams N (2009). „Částeční agonisté“. Principy a praxe farmakologie pro anesteziology. str. 62. ISBN  978-1-4051-9484-6.
  2. ^ Zhu BT (duben 2005). "Mechanické vysvětlení jedinečných farmakologických vlastností parciálních agonistů receptoru". Biomedicína a farmakoterapie. 59 (3): 76–89. doi:10.1016 / j.biopha.2005.01.010. PMID  15795100.
  3. ^ Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (Říjen 2013). „Honokiol: neadipogenní agonista PPARγ z přírody“. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Obecné předměty. 1830 (10): 4813–9. doi:10.1016 / j.bbagen.2013.06.021. PMC  3790966. PMID  23811337.
  4. ^ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). „Polyacetyleny z Notopterygium incisum - noví selektivní parciální agonisté receptoru gama aktivovaného proliferátorem peroxisomu“. PLOS ONE. 8 (4): e61755. Bibcode:2013PLoSO ... 861755A. doi:10.1371 / journal.pone.0061755. PMC  3632601. PMID  23630612.
  5. ^ "FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI FYTOCANNABINOIDŮ ∆9-TETRAHYDROCANNABIVARIN A CANNABIDIOL - Phd thesis: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF). 2010.