Reverzní farmakologie - Reverse pharmacology

Tento článek pojednává o objevu drog založeném na hypotézách. Metodu klinického hodnocení Ashok Vaidya viz Klasická farmakologie § Aplikace na ajurvédské léky.
Vpřed a reverzní farmakologické přístupy při objevování léků

V oblasti objev drog, reverzní farmakologie [1][2][3] také známý jako cílené objevování drog (TDD),[4] nejprve se vytvoří hypotéza, že modulace aktivity konkrétního proteinový cíl bude mít příznivé terapeutické účinky. Promítání z chemické knihovny z malé molekuly se potom použije k identifikaci sloučenin, které se vážou k cíli s vysokou afinitou. Zásahy z těchto obrazovek jsou poté použity jako výchozí body pro objevování drog. Tato metoda se stala populární po sekvenování z lidský genom což umožnilo rychlé klonování a syntézu velkého množství purifikovaných proteinů. Tato metoda je dnes v objevování drog nejrozšířenější.[5] Jinak než klasický (vpřed ) farmakologie s obráceným farmakologickým přístupem in vivo účinnost identifikované aktivní látky (Vést ) sloučeniny se obvykle provádí ve finále objev drog etapy.

Viz také

Reference

  1. ^ Takenaka T (září 2001). "Klasická vs. reverzní farmakologie při objevování léků". BJU International. 88 Suppl 2: 7–10, diskuse 49–50. doi:10.1111 / j.1464-410X.2001.00112.x. PMID  11589663.
  2. ^ Lazo JS (duben 2008). „Zpětná zrcátka a křišťálové koule: krátká reflexe o objevu drog“. Molekulární intervence. 8 (2): 60–3. doi:10,1124 / mi. 8.2.2. PMID  18403648.
  3. ^ Bachmann KA, hacker MP, Messer W (2009). Farmakologické principy a praxe. Amsterdam: Elsevier / Academic Press. p. 576. ISBN  978-0-12-369521-5.
  4. ^ Lee JA, Uhlik MT, Moxham CM, Tomandl D, Sall DJ (květen 2012). „Moderní fenotypový objev léků je životaschopná, neoklasická farmaceutická strategie“. Journal of Medicinal Chemistry. 55 (10): 4527–38. doi:10.1021 / jm201649s. PMID  22409666.
  5. ^ Swinney DC, Anthony J (červenec 2011). „Jak byly objeveny nové léky?“. Recenze přírody. Objev drog. 10 (7): 507–19. doi:10.1038 / nrd3480. PMID  21701501.