Adapalen - Adapalene
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Differin, Pimpal, Gallet, Adelene, Adeferin |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a604001 |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Aktuální |
Třída drog | Retinoidy |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Velmi nízký |
Vylučování | Žluč |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.149.379 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C28H28Ó3 |
Molární hmotnost | 412,52 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Adapalen je aktuální téma třetí generace retinoid primárně se používá při léčbě mírného až středního stupně akné, a také se používá mimo označení k léčbě keratóza pilaris stejně jako další kožní onemocnění.[1] Je účinný proti akné, kde komedony převládají.[nutná lékařská citace ]
Lékařské použití
Dle doporučení Globální aliance pro zlepšení výsledků akné, retinoidy jako je adapalen jsou považovány za léčbu první linie v léčba akné a mají být použity buď samostatně, nebo ve spojení s benzoylperoxid a / nebo antimikrobiální látka, jako klindamycin, pro maximální účinnost.[2][3] Dále adapalen, stejně jako jiné retinoidy, zvyšuje účinnost a penetraci jiných topických léků na akné, které se používají ve spojení s topickými retinoidy, a také urychluje zlepšení pozánětlivá hyperpigmentace způsobené akné.[2] Z dlouhodobého hlediska lze použít jako udržovací terapii.[2]
Použití mimo označení
Adapalen má jedinečnou schopnost inhibovat keratinocyt diferenciace a pokles keratin depozice. Díky této vlastnosti je adapalen účinnou léčbou keratóza pilaris a mozol. Mohou jej používat muži, kteří podstupují obnova předkožky snížit přebytek keratin který tvoří vrstvu na vnější straně lidský penis po obřízka. Mezi další indikace neschválené FDA, které byly hlášeny v literatuře, patří léčba bradavice, molluscum contagiosum, Darierova nemoc, fotoaging pigmentové poruchy, aktinické keratózy a alopecia areata.[4]
Studie dospěla k závěru, že 0,1% gel adapalenu pod okluzí je účinná, bezpečná a snadno použitelná léčba plantární bradavice a může pomoci odstranit léze rychleji než kryoterapie.[5]
Vedlejší efekty
Je to běžné (mezi 1% a 10% uživatelů)[6] během prvních 2–4 týdnů užívání léku pocítíte krátký pocit tepla nebo píchání a také suchou pokožku, olupování a zarudnutí.[2][7] Tyto účinky jsou považovány za mírné a obvykle se časem snižují.[2][7] Jakákoli závažná alergická reakce je vzácná.[7] Navíc ze tří topických retinoidů je adapalen často považován za nejvíce tolerovatelný.[4]
V těhotenství
Použití topického adapalenu v těhotenství nebylo dobře studováno, ale má teoretické riziko retinoidní embryopatie.[8] Zatím neexistují žádné důkazy o tom, že by krém způsoboval problémy dítěti, pokud by byl používán během těhotenství. Použití je na vlastní riziko spotřebitele.[9]
Podle databáze léků a laktace má topický adapalen špatnou systémovou absorpci a vede k nízkým hladinám v krvi (méně než 0,025 mcg / l) navzdory dlouhodobému užívání, což naznačuje, že u kojeného dítěte existuje nízké riziko poškození.[10] Doporučuje se však, aby lokální léčba nebyla aplikována na bradavku nebo na jakoukoli jinou oblast, která by mohla přijít do přímého kontaktu s pokožkou kojence.[10]
Interakce
Bylo prokázáno, že adapalen zvyšuje účinnost topického přípravku klindamycin, i když se také zvyšují nepříznivé účinky.[11][12] Aplikace adapalenového gelu na pokožku 3–5 minut před aplikací klindamycinu zvyšuje penetraci klindamycinu do pokožky, což může zvýšit celkovou účinnost léčby ve srovnání se samotným klindamycinem.[13]
Farmakologie
Na rozdíl od retinoidů tretinoin (Retin-A), bylo také prokázáno, že si adapalen zachovává svoji účinnost, pokud je používán současně benzoylperoxid díky své stabilnější chemické struktuře.[14] Dále fotodegradace ve srovnání s tretinoin a tazaroten.[4]
Farmakokinetika
Absorpce adapalenu kůží je nízká. Studie se šesti pacienty s akné léčenými jednou denně po dobu pěti dnů dvěma gramy adapalenového krému aplikovaného na 1 000 cm2 (160 čtverečních palců) kůže nenalezla v krevní plazmě pacientů žádná měřitelná množství nebo méně než 0,35 ng / ml léčiva.[15] Řízené studie chronických uživatelů adapalenu zjistily, že hladiny léčiva v plazmě pacientů jsou 0,25 ng / ml.[8]
Farmakodynamika
Topický adapalen nejprve proniká do vlasového folikulu a váže se na receptory nukleové kyseliny retinové (jmenovitě receptor kyseliny retinové beta a gama ).[3][8] Tyto komplexy se pak váží retinoid X receptor který pak reguluje genová transkripce vazbou na specifická místa DNA, což vede k normalizaci diferenciace keratinocytů, což umožňuje snížení mikrokomedon tvorba, snižuje ucpávání pórů a zvyšuje adaptaci exfoliativními vlastnostmi obrat buněk.[4][8][16] Adapalen je také považován za protizánětlivý prostředek, protože potlačuje zánětlivou reakci stimulovanou přítomností Cutibacterium acnes,[4] a inhibuje obojí lipoxygenáza činnost a oxidační metabolismus z kyselina arachidonová do prostaglandiny.[8]
Adapalen selektivně cílí receptor kyseliny retinové beta a gama receptor pro kyselinu retinovou při aplikaci na epitelové buňky jako jsou ty, které se nacházejí v kůži.[17] Jeho agonismus podtypu gama je do značné míry zodpovědný za pozorované účinky adapalenu. Ve skutečnosti, když se adapalen aplikuje ve spojení s gama antagonistou receptoru kyseliny retinové, ztrácí adapalen klinickou účinnost.[18]
Retinizace je běžný dočasný jev hlášený pacienty při zahájení léčby retinoly.[19] Během počátečního období léčby může pokožka zčervenat, být podrážděná, suchá a může dojít k popálení nebo svědění z aplikace retinolu; to však má tendenci vyřešit do čtyř týdnů při použití jednou denně.[19]
Dějiny
Adapalen je produkt výzkumu společnosti Galderma Laboratories, Francie.[20] Adapalen byl schválen v roce 1996 US Food and Drug Administration (FDA) pro použití při léčbě akné.[21]
Dostupné formuláře

Ve Spojených státech je adapalen dostupný pod značkou Differin ve třech přípravcích: 0,1% krému, 0,1% gelu a 0,3% gelu.[22] 0,1% gel je dostupný jako generikum vyrobené společností Teva.[23][24] Je také k dispozici v kombinaci s benzoylperoxid pod obchodními názvy Epiduo a Taktická pumpa.[25] v Evropa, k dispozici je pouze 0,1% krém a 0,1% gel. Adapalen je v současné době prodáván společností Galderma pod obchodními názvy Differin v některých zemích a Adaferin v Indie.[26] Většinou je k dispozici ve formě gelu 0,1% hmotnostních.
Od 8. července 2016 získala Galderma schválení od FDA pro Differin Gel (adapalenový gel 0,1%) jako volně prodejné (OTC) léčba akné.[9]
The Proactiv Společnost také prodává adapalenový gel 0,1% pod značkou Proactiv MD Adapalene 0,1%.[Citace je zapotřebí ]
Viz také
Reference
- ^ Rolewski SL (říjen 2003). „Klinický přehled: aktuální retinoidy“. Ošetřovatelství dermatologie. 15 (5): 447–50, 459–65. PMID 14619325.
- ^ A b C d E Kolli, Sree S .; Pecone, Danielle; Pona, Adrian; Cline, Abigail; Feldman, Steven R. (2019-01-23). „Aktuální retinoidy v akné vulgaris: systematický přehled“. American Journal of Clinical Dermatology. 20 (3): 345–365. doi:10.1007 / s40257-019-00423-z. ISSN 1179-1888. PMID 30674002. S2CID 59225325.
- ^ A b Xiang, Leihong Flora; Troielli, Patricia; Lozada, Vicente Torres; Tan, Jerry; Suh, Dae Hun; Viz Jo-Ann; Piquero-Martin, Jaime; Perez, Montserrat; Orozco, Beatriz (01.02.2018). „Praktická péče o akné pro klinické lékaře: Mezinárodní konsenzus Globální aliance ke zlepšení výsledků v akné“. Journal of the American Academy of Dermatology. 78 (2): S1 – S23.e1. doi:10.1016 / j.jaad.2017.09.078. hdl:10067/1492720151162165141. ISSN 0190-9622. PMID 29127053. S2CID 31654121.
- ^ A b C d E Tolaymat, Leila; Zito, Patrick M. (2018), "Adapalen", StatPearls, StatPearls Publishing, PMID 29494115, vyvoláno 2019-03-13
- ^ Gupta, Ramji; Gupta, Sarthak (2015). „Aktuální adapalen v léčbě plantárních bradavic; randomizovaná srovnávací otevřená studie ve srovnání s kryoterapií“. Indian Journal of Dermatology. 60 (1): 102. doi:10.4103/0019-5154.147835. ISSN 0019-5154. PMC 4318023. PMID 25657417.
- ^ "Lišit se v". Švédská léková formule. Citováno 2017-12-11.
- ^ A b C "Adapalenový gel". WebMD. Citováno 2017-12-11.
- ^ A b C d E Piskin, Suleyman; Uzunali, Erol (srpen 2007). „Přehled použití adapalenu k léčbě akné vulgaris“. Terapeutika a řízení klinických rizik. 3 (4): 621–624. ISSN 1176-6336. PMC 2374937. PMID 18472984.
- ^ A b „FDA schvaluje Differin Gel 0,1% pro použití v přepážce k léčbě akné“. 8. července 2016. Citováno 14. července 2016.
- ^ A b "Adapalen", Databáze léků a laktace (LactMed), National Library of Medicine (USA), 2006, PMID 30000483, vyvoláno 2019-03-13
- ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ, Loven KH, Rist T, Swinyer LJ, Baker MD, Liu YS, Czernielewski J (září 2003). „Účinnost a snášenlivost kombinované lokální léčby akné vulgaris s adapalenem a klindamycinem: multicentrická, randomizovaná studie zaslepená zkoušejícím“. Journal of the American Academy of Dermatology. 49 (3 doplňky): S211-7. doi:10.1067 / S0190-9622 (03) 01152-6. PMID 12963897.
- ^ Jain, GauravK; Ahmed, FarhanJ (2007). „Předběžná léčba adapalenem zvyšuje folikulární penetraci klindamycinu: studie in vitro a in vivo“. Indian Journal of Dermatology, Venereology and Leprology. 73 (5): 326–9. doi:10.4103/0378-6323.34010. ISSN 0378-6323. PMID 17921613.
- ^ Jain GK, Ahmed FJ (2007). „Předúprava adapalenem zvyšuje folikulární penetraci klindamycinu: studie in vitro a in vivo“ (PDF). Indian Journal of Dermatology, Venereology and Leprology. 73 (5): 326–9. doi:10.4103/0378-6323.34010. PMID 17921613.
- ^ Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (říjen 1998). "Chemická stabilita adapalenu a tretinoinu v kombinaci s benzoylperoxidem v přítomnosti a v nepřítomnosti viditelného světla a ultrafialového záření". British Journal of Dermatology. 139 Příloha 52: 8–11. doi:10.1046 / j.1365-2133.1998.1390s2008.x. PMID 9990414. S2CID 43287596.
- ^ "DIFFERIN® (adapalen) krém, 0,1% štítek" (PDF). FDA. 25. května 2000. Citováno 4. října 2011.
- ^ „DIFFERIN® (adapalen) gel, 0,3%“ (PDF). Citováno 12. března 2019.
- ^ Mukherjee S, Date A, Patravale V, Korting HC, Roeder A, Weindl G (2006). „Retinoidy v léčbě stárnutí pokožky: přehled klinické účinnosti a bezpečnosti“. Klinické intervence při stárnutí. 1 (4): 327–48. doi:10.2147 / ciia.2006.1.4.327. PMC 2699641. PMID 18046911.
- ^ Michel S, Jomard A, Démarchez M (říjen 1998). "Farmakologie adapalenu". British Journal of Dermatology. 139 Dodatek 52: 3–7. doi:10.1046 / j.1365-2133.1998.1390s2003.x. PMID 9990413. S2CID 23084886.
- ^ A b „Differin Gel: volně prodejný retinoid na akné“. www.differin.com. Citováno 2019-03-25.
- ^ US patent 4717720A, Shroot B, Eustache J, Bernardon J-M, „Deriváty a kompozice benzonaftalenu“, publikováno 05.01.1988, vydáno 05.01.1988, přidělené Galderma Research and Development SNC
- ^ „Schválení FDA pro roztok DIFFERIN® (adapalen), 0,1%“. FDA. 31. května 1996. Citováno 29. května 2017.
- ^ O společnosti Differin Archivováno 9. Května 2008 v Wayback Machine
- ^ „Teva představuje Adapalene Gel, 0,1%“. PharmQD. 4. června 2010. Archivovány od originál dne 31. března 2012. Citováno 30. srpna 2011.
- ^ Webber K (2. června 2010). „Schvalovací dopis FDA“ (PDF). Ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb. Archivovány od originál (PDF) dne 3. října 2011. Citováno 30. srpna 2011.
- ^ „Gel EPIDUO® (adapalen a benzoylperoxid) 0,1% / 2,5% schvalovací dopis“ (PDF). FDA. 8. prosince 2008. Citováno 29. května 2017.
- ^ „Deriva-CMS od Glenmarku (Gracewill) [ADAPALENE]“. DrugsUpdate.com.
externí odkazy
- "Adapalen". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.