Acitretin - Acitretin
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Soriatane, Neotigason |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a601010 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 60% |
| Vazba na bílkoviny | >99.9% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 49 hodin |
| Vylučování | Výkaly a moč |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.054.050  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H26Ó3 |
| Molární hmotnost | 326.436 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Acitretin (obchodní názvy Soriatane a Neotigason) je druhá generace retinoid. Bere se orálně a obvykle se používá k psoriáza.
Acitretin je perorální retinoid používaný k léčbě těžké rezistentní psoriázy. Vzhledem k potenciálu problémů a závažných vedlejších účinků se obvykle používá pouze ve velmi závažných případech psoriázy, které nereagují na jiné způsoby léčby. Váže se na jaderné receptory, které regulují genovou transkripci. Vyvolávají keratinocyt diferenciace a snížení epidermální hyperplazie, což vede ke zpomalení reprodukce buněk. Acitretin se po perorálním podání snadno vstřebává a je široce distribuován. Terapeutický účinek nastává po dvou až čtyřech týdnech nebo déle.
Pacientům, kteří dostávali léky, se nedoporučuje podávat krev po dobu nejméně tří let kvůli riziku vrozených vad.[1]
Nepříznivé účinky
Acitretin je vysoce teratogenní a upozorňuje na možnost závažných vrozených vad. Neměly by ho užívat těhotné ženy nebo ženy, které plánují otěhotnět do 3 let po užití acitretinu. Sexuálně aktivní ženy v plodném věku, které užívají acitretin, by měly současně užívat alespoň dvě formy antikoncepce. Muži a ženy, kteří ji používají, by neměli darovat krev po dobu tří let po jejím použití, protože existuje možnost, že by krev mohla být použita u těhotné pacientky a způsobit vrozené vady. Kromě toho může způsobit nevolnost, bolest hlavy, svědění, suchou, červenou nebo šupinatou pokožku, suché nebo červené oči, suché nebo popraskané rty, oteklé rty, sucho v ústech, žízeň, cystické akné nebo vypadávání vlasů.[2][3][4]
Farmakokinetika
Je to metabolit etretinát, který byl použit před zavedením acitretinu. Etretinát byl přerušen, protože měl úzký terapeutický index stejně jako dlouhý eliminační poločas (t1/2= 120 dnů), což ztěžuje dávkování. Naproti tomu poločas acitretinu je přibližně 2 dny. Protože však acitretin může být reverzní metabolizováno do etretinát který má extrémně dlouhý poločas, musí se ženy vyvarovat otěhotnění po dobu nejméně tří let[5] po vysazení acitretinu. Acitretin se proto obecně nedoporučuje ženám v plodném věku s rizikem otěhotnění.
Reference
- ^ Technická příručka AABB, Americká asociace krevních bank
- ^ "Soriatane". WebMD. Citováno 15. srpna 2015.
- ^ "Soriatane vedlejší účinky". Drugs.com. Citováno 15. srpna 2015.
- ^ „Soriatane (Acitretin) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList“. RxList. Archivovány od originál dne 2. prosince 2013. Citováno 15. srpna 2015.
- ^ „Důležité bezpečnostní informace pro SORIATANE“. soriatane.com. Citováno 31. října 2015.