Trandolapril - Trandolapril
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Mavik, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a697010 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | Trandolapril 80% (nezávisle na koncentraci) Trandolaprilát 65 až 94% (závislé na koncentraci) |
| Metabolismus | Játra |
| Odstranění poločas rozpadu | 6 hodin (trandolapril) 10 hodin (trandolaprilát) |
| Vylučování | Fekální a Ledviny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.108.532  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H34N2Ó5 |
| Molární hmotnost | 430.545 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 119 až 123 ° C (246 až 253 ° F) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Trandolapril je ACE inhibitor používá se k léčbě vysokých krevní tlak, může být také použit k léčbě jiných stavů.
To bylo patentováno v roce 1981 a schváleno pro lékařské použití v roce 1993.[1] Je uváděn na trh společností Abbott Laboratories pod značkou Mavik.
Vedlejší efekty
Mezi nežádoucí účinky hlášené u trandolaprilu patří nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy suchý kašel, závrať nebo závratě když sedíte nebo stojíte, hypotenze nebo únava.
Možné lékové interakce
U pacientů užívajících také diuretika se může po zahájení léčby trandolaprilem objevit nadměrné snížení krevního tlaku. Může snížit ztrátu draslíku způsobenou thiazidovými diuretiky a zvýšit draslík v séru, pokud se užívá samostatně. Proto, hyperkalemie je možné riziko. U pacientů, kteří současně užívají lithium, může dojít ke zvýšení hladiny lithia v séru.
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Těhotenství a kojení
Trandolapril je teratogenní (NÁS: kategorie těhotenství D) a může způsobit vrozené vady a dokonce i smrt vyvíjejícího se plodu. Nejvyšší riziko pro plod je během druhého a třetího trimestru. Pokud je zjištěno těhotenství, léčba trandolaprilem by měla být co nejdříve ukončena. Trandolapril by neměl být podáván kojícím matkám.
Další efekty
Kombinovaná léčba s paricalcitol a bylo zjištěno, že trandolapril snižuje fibróza v obstrukční uropatie.[2]
Farmakologie
Trandolapril je a proléčivo který je deesterifikován na trandolaprilát. Předpokládá se, že uplatňuje svůj antihypertenzní účinek prostřednictvím systém renin-angiotensin-aldosteron. Trandolapril má poločas asi 6 hodin a trandolaprilát má poločas asi 10 hodin. Trandolaprilát má přibližně osmkrát vyšší aktivitu než jeho mateřské léčivo. Asi jedna třetina trandolaprilu a jeho metabolitů se vylučuje močí a asi dvě třetiny trandolaprilu a jeho metabolitů se vylučuje stolicí. Vazba trandolaprilu na sérové proteiny je přibližně 80%.
Režim akce
Trandolapril působí kompetitivní inhibicí enzym konvertující angiotensin (ACE), klíčový enzym v systém renin-angiotensin který hraje důležitou roli při regulaci krevního tlaku.
Reference
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 469. ISBN 9783527607495.
- ^ Tan X, He W, Liu Y (prosinec 2009). „Kombinovaná léčba parikalcitolem a trandolaprilem snižuje renální fibrózu u obstrukční nefropatie“. Ledviny International. 76 (12): 1248–57. doi:10.1038 / ki.2009.346. PMC 5527548. PMID 19759524.
externí odkazy
- Informace o trandolaprilu - rxlist.com (Rxlist.com, The Internet Drug Index)