Sulbutiamin - Sulbutiamine
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Arcalion |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 5 hodin |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.019.944  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C32H46N8Ó6S2 |
| Molární hmotnost | 702.89 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Sulbutiamin (jméno značky: Arcalion) je syntetický derivát thiamin (vitamin B1). Ve Francii se používá k léčbě příznaků slabosti nebo únavy. Prodává se také jako doplněk stravy. Sulbutiamin byl objeven v Japonsku jako součást snahy vyvinout užitečné deriváty thiaminu.
Lékařské použití
Sulbutiamin se používá k léčbě astenie (příznaky únavy nebo slabosti),[1] není jasné, zda je účinný při zmírňování únavy.[2] Používá se také k léčbě nedostatku thiaminu a špatné koncentrace. Být silný cholinergní anxiolytikum „Sulbutiamin je populární nootropní „Uživatelé hlásí vylepšenou paměť, soustředění a lepší náladu a motivaci. Vytrvalostní sportovci se mohou pomocí něj snažit zvýšit svůj výkon.[3]
Nepříznivé účinky
Nežádoucí účinky v klinických studiích zahrnovaly průjem, infekce močového měchýře, bronchitidu, artritické bolesti, bolesti zad, astma, bolesti břicha, nespavost, zácpu, gastroenteritidu, difuzní bolest, zánět vedlejších nosních dutin, bolesti hlavy, bolesti ledvin, vertigo a bolest v krku.[4]
Dějiny
Snahy o rozvoj thiamin deriváty s lepší biologickou dostupností než thiamin byly prováděny v padesátých letech minulého století, zejména v Japonsku. Tyto snahy vedly k objevu alicin (dialyl thiosulfinát ) v česneku, který se stal vzorem pro léčivá chemie úsilí o vytvoření dalších thiamin disulfidů. Výsledky zahrnovaly sulbutiamin, fursultiamin (thiamin tetrahydrofurfuryldisulfid) a benfothiamin. Tyto sloučeniny jsou hydrofobní, snadno přecházejí ze střev do krevního řečiště a jsou redukovány na thiamin cysteinem nebo glutathionem.[5]:302[6]
Poprvé byl uveden na trh ve Francii společností Servier v roce 1973 pod značkou Arcalion. Registrace léčiv prošla ve 80. letech ve Francii validačním postupem, který zjistil, že údaje o použití při léčbě únavy nejsou podporovány.[2] V lednu 1989 byly přerušeny dávky tablet 100 mg ve prospěch tablet 200 mg.[7] Francouzská vláda neplatí za recepty sulbutiamin.[1][2]
V roce 2014 ve Velké Británii Regulační agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické výrobky zabavil zásilku nootropik v hodnotě kolem 200 000 GBP, která zahrnovala sulbutiamin.[8]
Výzkum
Protože nedostatek thiaminu způsobuje problémy s pamětí a jinými kognitivními funkcemi, thiamin a analogy, jako je sulbutiamin, byly studovány v klinických studiích v 80. a 90. letech kvůli kognitivnímu úbytku spojenému s věkem.[9]
Sulbutiamin byl zkoumán v klinických studiích jako potenciální léčba syndrom chronické únavy.[4] Byly také provedeny studie k posouzení jeho dopadu na zvrácení změn souvisejících s věkem v cirkadiánním systému.[10]
Farmakologie sulbutiamin byla studována na různých myších a potkanech; od roku 2014 se ukázalo, že sulbutiamin může být účinnější při zvyšování hladiny thiaminfosfátu v mozku než benfotiamin a fursultiamin, ale nebylo to plně ověřeno.[5]:303 Studie z Oxfordské univerzity naznačují, že pomáhá předcházet apoptotický buněčná smrt způsobená trofický faktor deprivace v sítnici ganglion buňky.[11]
V malé studii z roku 2017 se uvádí, že sulbutiamin je účinný při snižování únavy u pacientů s roztroušenou sklerózou.[12]
Viz také
Reference
- ^ A b „Informační list - Araclion 200 mg“ (francouzsky). Base de données publique des médicaments: ANSM of HAS et UNCAM. Citováno 28. ledna 2018.
- ^ A b C Rane W (1997). „Léky s vysokou cenou a nízkou účinností“. Ekonomický a politický týdeník. 32 (51): 3251. JSTOR 4406199.
- ^ Kazlauskas R (2010). „Pokroky ve testování drog na sport: přehled“. Testování a analýza drog. 2 (11–12): 523–5. doi:10,1002 / dta.251. PMID 21204284.
- ^ A b Alraek T, Lee MS, Choi TY, Cao H, Liu J (říjen 2011). „Doplňková a alternativní medicína pro pacienty se syndromem chronické únavy: systematický přehled“. Doplňková a alternativní medicína BMC. 11: 87. doi:10.1186/1472-6882-11-87. PMC 3201900. PMID 21982120.
- ^ A b Bettendorff L (2014). „Kapitola 7 - Thiamin“. In Zempleni J, Suttie JW, Gregory JF, Stover PJ (eds.). Příručka vitamínů (Páté vydání). Hoboken: CRC Press. 267–324. ISBN 9781466515574.
- ^ Volvert ML, Seyen S, Piette M, Evrard B, Gangolf M, Plumier JC, Bettendorff L (červen 2008). „Benfotiamin, syntetický derivát S-acylthiamin, má jiné mechanismy působení a odlišný farmakologický profil než deriváty thiamindisulfidu rozpustné v lipidech“. Farmakologie BMC. 8: 10. doi:10.1186/1471-2210-8-10. PMC 2435522. PMID 18549472.
- ^ „Economic and Political Weekly, Volume 32“. Sameeksha Trust. 1997. str. 3251.
- ^ „Rekordní zabavení experimentálních„ chytrých drog “ve Velké Británii“. Reakce každý týden. 1526 (1): 4. 8. listopadu 2014. doi:10.1007 / s40278-014-4651-7. S2CID 195081370.
- ^ Riedel WJ, Jolles J (duben 1996). „Zlepšení poznání v kognitivním poklesu souvisejícím s věkem“ (PDF). Drogy a stárnutí. 8 (4): 245–74. doi:10.2165/00002512-199608040-00003. PMID 8920174. S2CID 22677895.
- ^ „Abstrakty chování zvířat, svazek 23“. Cambridge Scientific Extracts. 1995. s. 139.
- ^ Problémy ve výzkumu a aplikaci neurovědy: vydání 2011. Odborná vydání. 2011. s. 529. ISBN 9781464963605.
- ^ Sevim S, Kaleağası H, Taşdelen B (srpen 2017). „Sulbutiamin vykazuje slibné výsledky při snižování únavy u pacientů s roztroušenou sklerózou“. Roztroušená skleróza a související poruchy. 16: 40–43. doi:10.1016 / j.msard.2017.05.010. PMID 28755683.
