Pralmorelin - Pralmorelin
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | D-Alanyl-3- (naftalen-2-yl) -D-alanyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-fenylalanyl-L-lysinamid |
| Trasy z správa | Perorálně, intravenózně |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C45H55N9Ó6 |
| Molární hmotnost | 817.992 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Pralmorelin (HOSPODA ) (jméno značky GHRP Kaken 100; dřívější vývojové kódové názvy KP-102, GPA-748, WAY-GPA-748), také známý jako pralmorelin hydrochlorid (JAN ) a pralmorelin dihydrochlorid (USAN ), a zejména peptid uvolňující růstový hormon 2 (GHRP-2), je sekretagog růstového hormonu (GHS) používá jako diagnostický prostředek který prodává Kaken Pharmaceutical v Japonsko v jednodávkové formulaci pro hodnocení nedostatek růstového hormonu (GHD).[1][2][3]
Pralmorelin je orálně aktivní, syntetický peptid lék, konkrétně an analog z met-enkefalin, s aminokyselinová sekvence D-Ala-D- (β-naftyl) -Ala-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2.[2][4] Působí jako ghrelin / receptor sekretagoga růstového hormonu (GHSR) agonista, a byl první z této třídy léků, který byl zaveden klinicky.[2][3] Akutní podání léku výrazně zvyšuje hladinu plazma růstový hormon (GH)[4][5] a spolehlivě vyvolává pocity hlad a zvyšuje se příjem potravy u lidí.[6]
Pralmorelin byl také vyšetřován pro léčbu GHD a nízký vzrůst (hypofýzový nanismus ), a udělal to fáze II klinické testy pro tyto indikace, ale nakonec pro ně nikdy nebyl uveden na trh.[4] Může to být proto, že schopnost pralmorelinu zvyšovat hladinu GH v plazmě je významně nižší u lidí s GHD ve srovnání se zdravými jedinci.[4]
Viz také
Reference
- ^ Graul, Ann I .; Prous, J. R. (2006). „The Year's New Drugs: a Historical and Research Perspective on the 41 New Products that dosáhl jejich prvních trhů v roce 2005“. Drogové novinky a perspektivy. 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.
- ^ A b C Moulin, Aline; Brunel, Luc; Verdie, Pascal; Gavara, Laurent; Martinez, Jean; Fehrentz, Jean-Alain (2014). „Ligandy receptoru Ghrelin: Návrh a syntéza pseudopeptidů a peptidomimetik“. Současná chemická biologie. 7 (3): 254–270. doi:10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.
- ^ A b J. Larry Jameson; Leslie J. De Groot (25. února 2015). Endokrinologie: Dospělí a pediatričtí odborníci: Online konzultace. Elsevier Health Sciences. str. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ A b C d Adis Editorial (2004). „Pralmorelin“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 5 (4): 236–239. doi:10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.
- ^ Furuta S, Shimada O, Doi N, Ukai K, Nakagawa T, Watanabe J, Imaizumi M (2004). "Obecná farmakologie KP-102 (GHRP-2), silného peptidu uvolňujícího růstový hormon". Arzneimittelforschung. 54 (12): 868–80. doi:10.1055 / s-0031-1297042. PMID 15646371.
- ^ Müller, T.D .; Nogueiras, R .; Andermann, M.L .; Andrews, Z.B .; Anker, S.D .; Argente, J .; Batterham, R.L .; Benoit, SC; Bowers, C.Y .; Broglio, F .; Casanueva, F.F .; D'Alessio, D .; Depoortere, I .; Geliebter, A .; Ghigo, E .; Cole, P.A .; Cowley, M .; Cummings, D.E .; Dagher, A .; Diano, S .; Dickson, S.L .; Diéguez, C .; Granata, R .; Grill, H.J .; Grove, K .; Habegger, K.M .; Heppner, K .; Heiman, M.L .; Holsen, L .; Holst, B .; Inui, A .; Jansson, J.O .; Kirchner, H .; Korbonits, M .; Laferrère, B .; LeRoux, C.W .; Lopez, M .; Morin, S .; Nakazato, M .; Nass, R .; Perez-Tilve, D .; Pfluger, P.T .; Schwartz, T.W .; Seeley, R.J .; Sleeman, M .; Sun, Y .; Sussel, L .; Tong, J .; Thorner, M.O .; van der Lely, A.J .; van der Ploeg, L.H.T .; Zigman, J.M .; Kojima, M .; Kangawa, K .; Smith, R.G .; Horvath, T .; Tschöp, M.H. (2015). "Ghrelin". Molekulární metabolismus. 4 (6): 437–460. doi:10.1016 / j.molmet.2015.03.005. ISSN 2212-8778. PMC 4443295. PMID 26042199.
 | Tento hormonální přípravek článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |