Tesamorelin - Tesamorelin - Wikipedia

Tesamorelin
Klinické údaje
Obchodní názvy	Egrifta
AHFS /Drugs.com	Více informací pro spotřebitele
MedlinePlus	a611035
Těhotenství; kategorie	NÁS: X (kontraindikováno); ;
Trasy z; správa	Subkutánní injekce
ATC kód	H01AC06 (SZO) ;
Právní status
Právní status	NÁS: ℞-pouze ; Obecně: ℞ (pouze na předpis);
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	≤4%
Metabolismus	Proteolýza
Odstranění poločas rozpadu	26–38 min
Vylučování	Renální / proteolýza
Identifikátory
Číslo CAS	901758-09-6 ;
PubChem CID	16137828;
ChemSpider	34982925;
UNII	MQG94M5EEO;
KEGG	D09015 ;
ChEBI	CHEBI: 63626;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID00583207 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C221H366N72Ó67S
Molární hmotnost	5135.86 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CCC [C @@ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O ) [C @@ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) CNC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N ) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CC ( = O) N) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) O) NC (= O) CNC (= O) [C @ H ] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CCSC) NC (= O) [C @ H] ([C @ H] (C) CC) NC (= O) [C @H] (CC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O ) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CCCCN) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [ C @ H] (C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @]] (CCC ( = O) N) NC (= O) CNC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (C (C) C) NC (= O) [ C @ H] (CCCCN) NC (= O) [C H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (Cc1ccc (cc1) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC (= O) N) NC (= O) [C @ H] ([C @ H] (C) O) NC (= O) [C @ H] (Cc2ccccc2) NC (= O) [C @ H] ([C @ H] (C) CC) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) [C @H] (CC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) [C @ H] (Cc3ccc (cc3) O) NC (= O) C / C = C / CC;
	InChI InChI = 1S / C220H364N72O67S / c1-24-28-30-54-162 (307) 259-144 (92-119-55-59-121 (298) 60-56-119) 197 (342) 254-115 ( 20) 178 (323) 275-149 (96-168 (315) 316) 198 (343) 255-116 (21) 179 (324) 290-171 (110 (15) 26-3) 213 (358) 283- 146 (91-118-44-31-29-32-45-118) 205 (350) 292-173 (117 (22) 297) 214 (359) 284-148 (95-161 (229) 306) 204 ( 349) 288-154 (104-296) 209 (354) 279-145 (93-120-57-61-122 (299) 62-58-120) 202 (347) 267-130 (52-41-84-) 247-219 (239) 240) 186 (331) 266-126 (47-34-36-79-222) 196 (341) 289-170 (109 (13) 14) 211 (356) 282-140 (87- 105 (5) 6) 182 (327) 251-100-165 (310) 257-133 (64-71-156 (224) 301) 189 (334) 277-143 (90-108 (11) 12) 201 ( 346) 287-151 (101-293) 207 (352) 256-114 (19) 177 (322) 263-129 (51-40-83-246-218 (237) 238) 185 (330) 265-125 ( 46-33-35-78-221) 188 (333) 276-142 (89-107 (9) 10) 200 (345) 278-141 (88-106 (7) 8) 199 (344) 272-137 ( 67-74-159 (227) 304) 194 (339) 281-150 (97-169 (317) 318) 206 (351) 291-172 (111 (16) 27-4) 212 (357) 274-139 ( 77-86-360-23) 195 (340) 286-152 (102-294) 208 (353) 268-131 (53-42-85-248-220 (241) 242) 187 (332) 270-135 ( 65-72-157 (225) 302) 191 (336) 269-132 (63-70-155 (223) 300) 181 (326) 250-99 -164 (309) 258-134 (68-75-166 (311) 312) 190 (335) 285-153 (103-295) 210 (355) 280-147 (94-160 (228) 305) 203 (348) ) 273-136 (66-73-158 (226) 303) 192 (337) 271-138 (69-76-167 (313) 314) 193 (338) 264-124 (48-37-80-243-215) (231) 232) 180 (325) 249-98-163 (308) 252-112 (17) 175 (320) 261-127 (49-38-81-244-216 (233) 234) 183 (328) 253 -113 (18) 176 (321) 262-128 (50-39-82-245-217 (235) 236) 184 (329) 260-123 (43-25-2) 174 (230) 319 / h28-32 , 44-45,55-62,105-117,123-154,170-173,293-299H, 24-27,33-43,46-54,63-104,221-222H2,1-23H3, (H2,223,300) (H2,224,301) ( H2,225,302) (H2,226,303) (H2,227,304) (H2,228,305) (H2,229,306) (H2,230,319) (H, 249,325) (H, 250,326) (H, 251,327) (H, 252,308) ( H, 253 328) (H, 254 342) (H, 255 343) (H, 256 352) (H, 257 310) (H, 258 309) (H, 259 307) (H, 260 329) (H, 261 320) (H, 262 321) ( H, 263 322) (H, 264 338) (H, 265 330) (H, 266 331) (H, 267 347) (H, 268 353) (H, 269 336) (H, 270 332) (H, 271 337) (H, 272 344) ( H, 273 348) (H, 274 357) (H, 275 323) (H, 276 333) (H, 277 334) (H, 278 345) (H, 279 354) (H, 280 355) (H, 281 339) (H, 282 356) ( H, 283 358) (H, 284 359) (H, 285 335) (H, 286 340) (H, 287 346) (H, 288 349) (H, 289 341) (H, 290,324) (H, 291,351) (H, 292,350) (H, 311 312) (H, 313 314) (H, 315 316) (H, 317 318) (H 4 231 232 243) (H 4 233 234 244) (H4 235 236 245) (H 4 237 238 246) (H 4 239 240 247) (H 4 241 242 248) / b30-28 + / t110-, 111-, 112-, 113-, 114-, 115-, 116-, 117 +, 123-, 124-, 125-, 126-, 127 +, 128-, 129-, 130-, 131-, 132-, 133-, 134-, 135-, 136-, 137-, 138-, 139- , 140-, 141-, 142-, 143-, 144-, 145-, 146-, 147-, 148-, 149-, 150-, 151-, 152-, 153-, 154-, 170-, 171 -, 172-, 173- / m0 / s1; Klíč: VQFDKKWXORFBDI-VAVVJCQZSA-N;

Tesamorelin (HOSPODA ) (jméno výrobku Egrifta) je syntetický druh hormon uvolňující růstový hormon (GHRH), který se používá při léčbě Lipodystrofie spojená s HIV, schváleno původně v roce 2010. Vyrábí a vyvíjí je kanadská společnost Theratechnologies, Inc. Droga je syntetická peptid skládající se ze všech 44 aminokyseliny lidského GHRH s přidáním a transSkupina -3-hexenová kyselina.^[2]

Mechanismus účinku

Tesamorelin je N-terminálně modifikovaná sloučenina založená na 44 aminokyselinové sekvenci lidského GHRH.^[3] Tato modifikovaná syntetická forma je účinnější a stabilnější než přírodní peptid. Je také odolnější vůči štěpení dipeptidyl aminopeptidáza než lidské GHRH.^[4] Stimuluje syntézu a uvolňování endogenního GH se zvýšením hladiny růstového faktoru podobného inzulínu (IGF-1 ). Uvolněný GH se poté váže na receptory přítomné v různých tělesných orgánech a reguluje složení těla. Tato regulace je způsobena hlavně kombinací anabolických a lipolytických mechanismů. Bylo však zjištěno, že hlavní mechanismy, kterými Tesamorelin snižuje tělesnou tukovou hmotu, jsou lipolýza následované snížením hladiny triglyceridů.^[5]

Kontraindikace

Léčba Tesamorelinem může způsobit intoleranci glukózy a zvýšit riziko cukrovky typu 2, takže je v těhotenství kontraindikována.^[6] Je také kontraindikován v těhotenství (kategorie X), protože může poškodit plod. Způsobuje také narušení osy hypotalamus-hypofýza v důsledku nádoru hypofýzy, ozáření hlavy a hypopituitarismus.^[7]

Nepříznivé účinky

Místo vpichu erytém, periferní edém, místo vpichu svědění a průjem.^[8]

Viz také

Seznam sekretagogů růstového hormonu

Reference

^ „Egrifta (injekční tesamorelin) pro subkutánní podání. Úplné informace o předepisování v USA“ (PDF). EMD Serono, Inc.. Citováno 9. dubna 2016.
^ „FDA Application Chemistry Review“ (PDF).
^ Dhillon S (květen 2011). „Tesamorelin: přehled jeho použití při léčbě lipodystrofie spojené s HIV“. Drogy. 71 (8): 1071–91. doi:10.2165/11202240-000000000-00000. PMID 21668043.
^ Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (leden 2007). „Neklinická farmakologie a hodnocení bezpečnosti TH9507, analogu faktoru uvolňujícího lidský růstový hormon“. Základní a klinická farmakologie a toxikologie. 100 (1): 49–58. doi:10.1111 / j.1742-7843.2007.00008.x. PMID 17214611.
^ Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). „Rekombinantní lidský růstový hormon: zdůvodnění pro použití při léčbě lipodystrofie spojené s HIV“. BioDrugs. 22 (2): 101–12. doi:10.2165/00063030-200822020-00003. PMID 18345707. S2CID 34340539.
^ Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A (duben 2011). „Tesamorelin: naděje na lipodystrofii vyvolanou ART“. Journal of Pharmacy & Bioallied Sciences. 3 (2): 319–20. doi:10.4103/0975-7406.80763. PMC 3103937. PMID 21687371.
^ DeRuiter J, Holston PL. „Recenze vybraných NME 2011“. www.uspharmacist.com. Auburn: Health Information Designs, Inc.. Citováno 2019-06-22.
^ Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, Assaad H, Zoltowska M, Michaud SE a kol. (Březen 2010). „Účinky tesamorelinu, faktoru uvolňujícího růstový hormon, u pacientů infikovaných HIV s akumulací tuku v břiše: randomizovaná placebem kontrolovaná studie s rozšířením bezpečnosti“. Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes. 53 (3): 311–22. doi:10.1097 / qai.0b013e3181cbdaff. PMID 20101189.

Tento hormonální příprava článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[PI-1] „Egrifta (injekční tesamorelin) pro subkutánní podání. Úplné informace o předepisování v USA“ (PDF). EMD Serono, Inc.. Citováno 9. dubna 2016.

[2] „FDA Application Chemistry Review“ (PDF).

[3] Dhillon S (květen 2011). „Tesamorelin: přehled jeho použití při léčbě lipodystrofie spojené s HIV“. Drogy. 71 (8): 1071–91. doi:10.2165/11202240-000000000-00000. PMID 21668043.

[4] Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (leden 2007). „Neklinická farmakologie a hodnocení bezpečnosti TH9507, analogu faktoru uvolňujícího lidský růstový hormon“. Základní a klinická farmakologie a toxikologie. 100 (1): 49–58. doi:10.1111 / j.1742-7843.2007.00008.x. PMID 17214611.

[5] Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). „Rekombinantní lidský růstový hormon: zdůvodnění pro použití při léčbě lipodystrofie spojené s HIV“. BioDrugs. 22 (2): 101–12. doi:10.2165/00063030-200822020-00003. PMID 18345707. S2CID 34340539.

[6] Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A (duben 2011). „Tesamorelin: naděje na lipodystrofii vyvolanou ART“. Journal of Pharmacy & Bioallied Sciences. 3 (2): 319–20. doi:10.4103/0975-7406.80763. PMC 3103937. PMID 21687371.

[7] DeRuiter J, Holston PL. „Recenze vybraných NME 2011“. www.uspharmacist.com. Auburn: Health Information Designs, Inc.. Citováno 2019-06-22.

[8] Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, Assaad H, Zoltowska M, Michaud SE a kol. (Březen 2010). „Účinky tesamorelinu, faktoru uvolňujícího růstový hormon, u pacientů infikovaných HIV s akumulací tuku v břiše: randomizovaná placebem kontrolovaná studie s rozšířením bezpečnosti“. Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes. 53 (3): 311–22. doi:10.1097 / qai.0b013e3181cbdaff. PMID 20101189.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

GH/IGF-1 osa signalizace modulátory
GH (somatotropin)	Agonisté: Albusomatropin Hovězí somatotropin Efpegsomatropin Eftansomatropin alfa Růstový hormon Lidský placentární laktogen Placentární růstový hormon (varianta růstového hormonu) Somagrebove Somapacitán Somatosalm Somatotropin Somatropin pegol Somatrem Něco milého Somatrogon (MOD-4023; hGH-CTP) Somavaratan Somavubove Somidobove Antagonisté: G120K-hGH Pegvisomant Antisense oligonukleotidy: Atesidorsen Vazebné proteiny: GHBP
GHIH (somatostatin)	Agonisté: BIM-23052 CH-275 Kortistatin-14 Depreotid Edotreotid Ilatreotid L-803 087 L-817 818 Lanreotid NNC 26-9100 Oktreotát Oktreotid Pasireotid Pentetreotid RC-160 Seglitid Somatostatin (GHIH) Somatostatin (1–28) SRIF-14 SRIF-28 TT-232 Vapreotid Veldoreotid Antagonisté: BIM-23056 Cyklosomatostatin CYN-154806 Satoreotid
GHRH (somatocrinin)	Agonisté: Peptid: ALRN-5281 CJC-1295 Dumorelin GHRH Upravený GRF (1-29) Rismorelin Sermorelin Somatorelin Tesamorelin Antagonisté: MZ-5-156
GHS (ghrelin)	Agonisté: Peptid: Alexamorelin Kortistatin-14 EP-51216 Examorelin (hexarelin) Ghrelin GHRP-1 GHRP-3 GHRP-4 GHRP-5 GHRP-6 Ipamorelin Lenomorelin Livoletid LY-444711 Pralmorelin (GHRP-2) Relamorelin Tabimorelin Ulimorelin; Nepeptidové: Adenosin Anamorelin Kapromorelin CP-464709 Ibutamoren (MK-677) L-692 585 Macimorelin SM-130686; Netříděné: LY-426410 LY-444711 Antagonisté: A-778193 Kortistatin-8 (D-Lys³) -GHRP-6 JMV2959 YIL-781
IGF-1 (somatomedin)	Vidět tady namísto.
Viz také: Receptorové / signalizační modulátory • Signální modulátory peptid / proteinový receptor