Lanreotid - Lanreotide
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Somatulin |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Intramuskulární, podkožní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Přibližně 80% |
Vazba na bílkoviny | 78% |
Metabolismus | v GI trakt |
Odstranění poločas rozpadu | 2 hodiny (okamžité uvolnění) 5 dní (trvalé uvolnění) |
Vylučování | Většinou žlučové |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.215.992 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C54H69N11Ó10S2 |
Molární hmotnost | 1096,33 g / mol 1156,380 g / mol (octan) g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Lanreotid (HOSPODA ) je lék používaný při léčbě akromegalie a příznaky způsobené neuroendokrinní nádory, zejména karcinoidový syndrom. Je to dlouhodobě působící analog z somatostatin, jako oktreotid. Jeho sekvence je H-D-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys (1) -Thr-NH2.
Lanreotid (jako lanreotid acetát ) vyrábí společnost Ipsen a uváděny na trh pod obchodním názvem Somatulin. Je k dispozici v několika zemích, včetně Spojené království, Austrálie a Kanada a byl schválen k prodeji v EU Spojené státy podle Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) 30. srpna 2007.[1]
Farmakologie
Lanreotid je syntetický analog somatostatin, přirozeně se vyskytující inhibiční látka hormon který blokuje uvolňování několika dalších hormonů, včetně růstový hormon, hormon stimulující štítnou žlázu (TSH), inzulín a glukagon. Lanreotid se váže na stejné receptory jako somatostatin, i když s vyšší afinitou k periferním receptorům, a má podobnou aktivitu. Zatímco se však somatostatin v těle rychle rozkládá (během několika minut),[2] lanreotid má mnohem delší poločas a má mnohem delší účinky.
Účinnost lanreotidu nebyla rozsáhle studována a výsledky se mezi zkouškami a formulacemi velmi liší.[Citace je zapotřebí ]
Indikace
Lanreotid se používá k léčbě akromegalie kvůli oběma hypofýza a nádory nevylučující růstový hormon hypofýzy a zvládání příznaků způsobených neuroendokrinní nádory, zejména karcinoidní nádory a VIPomy. Ve Spojených státech a Kanadě je lanreotid indikován pouze k léčbě akromegalie. Ve Spojeném království je to také uvedeno v léčbě thyrotrophic adenom,[3] vzácný nádor hypofýzy, který vylučuje TSH.
Lanreotid také vykazuje aktivitu proti neendokrinním nádorům a spolu s dalšími analogy somatostatinu, je studován jako možný obecný protinádorový prostředek.[4][5]
V prosinci 2014 schválila americká FDA lanreotid pro léčbu pacientů s neresekovatelným, dobře nebo středně diferencovaným, lokálně pokročilým nebo metastazujícím gastroenteropankreatickým neuroendokrinní nádory (GEP-NET ).[6]
Používá se při polycystických onemocněních jater. Rovněž se ukázalo, že v průměru snižuje objem o 264 ml.
Vedlejší efekty
Hlavní vedlejší efekty léčby lanreotidem jsou mírné až středně silné bolesti v místě vpichu a gastrointestinální poruchy, jako např průjem, nevolnost a zvracení. Ojedinělé případy tvorba žlučových kamenů byly spojovány s užíváním lanreotidu, zejména po dlouhou dobu.[3]
Formulace
Lanreotid je dostupný ve dvou formulacích: formulace s prodlouženým uvolňováním (prodávaná pod obchodním názvem „Somatuline LA“), která je injekčně intramuskulárně každých deset nebo čtrnáct dní,[3] a formulace s prodlouženým uvolňováním (britský obchodní název „Somatuline Autogel“ nebo „Somatuline Sklad 'v USA), který se podává subkutánně jednou za měsíc.[7]
Vlastnosti pro vlastní montáž
Ukázalo se, že lanreotid se spontánně samovolně shromažďuje do monodisperzních nanotrubiček o průměru 24,4 nm[8] a poté byl použit jako plodný a univerzální modelový systém v několika biofyzikálních studiích.
Reference
- ^ „FDA schvaluje nový lék na léčbu vzácných onemocnění, akromegalie“ (Tisková zpráva). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 30. srpna 2007. Citováno 2007-09-06.
- ^ Rens-Domiano S, Reisine T (1992). "Biochemické a funkční vlastnosti somatostatinových receptorů". J Neurochem. 58 (6): 1987–96. doi:10.1111 / j.1471-4159.1992.tb10938.x. PMID 1315373. S2CID 36873846.
- ^ A b C „Somatuline LA“. elektronické souhrn léků. 17. září 2003. Archivovány od originál dne 24. září 2006. Citováno 2007-03-02.
- ^ Kvols L, Woltering E (2006). "Role analogů somatostatinu v klinickém řízení jiných než neuroendokrinních solidních nádorů". Protinádorové léky. 17 (6): 601–8. doi:10.1097 / 01.cad.0000210335.95828.ed. PMID 16917205.
- ^ Susini C, Buscail L (2006). „Odůvodnění použití analogů somatostatinu jako protinádorových látek“. Ann Oncol. 17 (12): 1733–42. doi:10.1093 / annonc / mdl105. PMID 16801334.
- ^ „FDA schvaluje injekci lanreotidu pro GEP-NET“. 2014.
- ^ „Somatuline Autogel“. elektronické souhrn léků. 12. dubna 2007. Archivovány od originál dne 28. září 2007. Citováno 2007-04-19.
- ^ Valéry C, Paternostre M, Robert B, Gulik-Krzywicki T, Narayanan T, Dedieu JC, Keller G, Torres ML, Cherif-Cheikh R, Calvo P, Artzner F (2003). "Biomimetická organizace: Octapeptidová samosestavování do nanotrubiček virové kapsidové dimenze". Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 100 (18): 10258–62. Bibcode:2003PNAS..10010258V. doi:10.1073 / pnas.1730609100. PMC 193548. PMID 12930900.
externí odkazy
- www.AcromegalyCommunity.com: Emocionální a společná podpora pro ty, kterých se dotkla stránka Akromegalie - diskuse o drogách, vedlejších účincích a programech na předpis
- Domovská stránka somatulinu v USA
- Somatuline Příbalová informace informace o předepisování k dispozici ve formátu PDF.
- Tisková zpráva FDA