Kapromorelin - Capromorelin

Kapromorelin
Capromorelin skeletal.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu2,4 hodiny[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H35N5Ó4
Molární hmotnost505.619 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Kapromorelin (HOSPODA ) (vývojové kódové jméno CP-424 391) je vyšetřovací lék vyvinutý společností Pfizer farmaceutická společnost.[2][3] Funguje tak, že stimuluje sekrece z růstový hormon a jako ghrelin mimetický což způsobí vylučování těla lidský růstový hormon způsobem, který je obvykle vidět v pubertě a v mladé dospělosti. Počáteční studie ukázaly, že lék přímo zvyšuje růstový faktor 1 (IGF-1 ) a hladiny růstového hormonu.[4]

Lék je považován za jeho terapeutickou hodnotu u stárnoucích dospělých, protože starší lidé mají mnohem nižší hladinu růstového hormonu a méně svalové hmoty, což může mít za následek slabost a křehkost.[5]

V jednoleté léčebné studii (počínaje rokem 1999) s 395 seniory ve věku od 65 do 84 let získali pacienti, kteří dostávali tento lék, během prvních šesti měsíců v průměru 3 libry (1,4 kg) štíhlé tělesné hmotnosti a byli také lépe schopni chodit po přímce ve zkoušce rovnováhy, síly a koordinace. Po 12 měsících měli pacienti, kteří dostávali kapromorelin, také zlepšenou schopnost šplhat po schodech, výsledky však nebyly dost dobré, aby pokračovaly ve studii pro druhý plánovaný rok.[6]

Od roku 2017 byly studie kapromorelinu u lidí přerušeny.[7][8]

Viz také

Reference

  1. ^ Khojasteh-Bakht SC, O'donnell JP, Fouda HG, Potchoiba MJ (leden 2005). "Metabolismus, farmakokinetika, distribuce ve tkáních a vylučování [14C] CP-424391 u potkanů". Metabolismus a dispozice léků. 33 (1): 190–9. doi:10.1124 / dmd.104.001065. PMID  15486077.
  2. ^ Carpino PA, Lefker BA, Toler SM, Pan LC, Hadcock JR, Murray MC a kol. (Listopad 2002). "Objev a biologická charakterizace analogů kapromorelinu s prodlouženými poločasy". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 12 (22): 3279–82. doi:10.1016 / s0960-894x (02) 00734-5. PMID  12392732.
  3. ^ Carpino PA, Lefker BA, Toler SM, Pan LC, Hadcock JR, Cook ER a kol. (Únor 2003). „Pyrazolinon-piperidin dipeptidové sekretagogy růstového hormonu (GHS). Objev kapromorelinu“. Bioorganická a léčivá chemie. 11 (4): 581–90. doi:10.1016 / s0968-0896 (02) 00433-9. PMID  12538023.
  4. ^ Pan LC, Carpino PA, Lefker BA, Ragan JA, Toler SM, Pettersen JC a kol. (Únor 2001). „Preklinická farmakologie CP-424 391, perorálně aktivního pyrazolinon-piperidinu [korekce látky stimulující růstový hormon pyrazolidinon-piperidinu]“. Endokrinní. 14 (1): 121–32. doi:10.1385 / ENDO: 14: 1: 121. PMID  11322494.
  5. ^ Thompson DD (2007). „Stárnutí a sarkopenie“. Journal of Muskuloskeletal & Neuronal Interaction. 7 (4): 344–5. PMID  18094505.
  6. ^ White HK, Petrie CD, Landschulz W, MacLean D, Taylor A, Lyles K a kol. (Duben 2009). „Účinky orálního sekretagógu růstového hormonu u starších dospělých“. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 94 (4): 1198–206. doi:10.1210 / jc.2008-0632. PMID  19174493.
  7. ^ Rhodes, Linda; Zollers, Bill; Wofford, Jessica A .; Heinen, Ernst (únor 2018). "Capromorelin: agonista receptoru ghrelinu a nová terapie pro stimulaci chuti k jídlu u psů". Veterinární medicína a věda. 4 (1): 3–16. doi:10,1002 / vms3,83.
  8. ^ Linda Rhodes, Bill Zollers, Jessica A. Wofford a Ernst Heinen (2018). "Capromorelin: agonista receptoru ghrelinu a nová terapie pro stimulaci chuti k jídlu u psů". Vet Med Sci. PMID  29468076.CS1 maint: používá parametr autoři (odkaz)

Výzkumní pracovníci

externí odkazy