PF-184563 - PF-184563

PF-184563
Klinické údaje
ATC kód	žádný;
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	34%
Vazba na bílkoviny	69%
Odstranění poločas rozpadu	1,8 h
Identifikátory
	Název IUPAC 8-chlor-5-methyl-l- (3,4,5,6-tetrahydro-2H- [l, 2 '] bipyridinyl-4-yl) -5,6-dihydro-4H-2,3,5, LOb-tetraazabenzo [e] azulen;
Číslo CAS	748806-39-5 ;
ChemSpider	9412479 ;
ChEMBL	ChEMBL1837037 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C21H23ClN6
Molární hmotnost	394,91 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CN1CC2 = C (C = CC (= C2) Cl) N3C (= NN = C3C4CCN (CC4) C5 = CC = CC = N5) C1;
	InChI InChI = 1S / C21H23ClN6 / c1-26-13-16-12-17 (22) 5-6-18 (16) 28-20 (14-26) 24-25-21 (28) 15-7-10- 27 (11-8-15) 19-4-2-3-9-23-19 / h2-6,9,12,15H, 7-8,10-11,13-14H2,1H3 ; Klíč: LXHAZNJVVVBJIF-UHFFFAOYSA-N ;
	(co to je?) (ověřit)

PF-184563 je silný, selektivní nepeptidový antagonista Receptor V1a.^[1] Sloučenina byla objevena Pfizer v jeho Sandwich, Kent výzkumné centrum, jako potenciální léčba pro dysmenorea, indikace, pro kterou antagonisté V1a prokázali účinnost.^[2]

Reference

^ Johnson PS, Ryckmans T, Bryans J, Beal DM, Dack KN, Feeder N, Harrison A, Lewis M, Mason HJ, Mills J, Newman J, Pasquinet C, Rawson DJ, Roberts LR, Russell R, Spark D, Stobie A „Underwood TJ, Ward R, Wheeler S (říjen 2011). „Objev PF-184563, silného a selektivního antagonisty V1a pro léčbu dysmenorey. Vliv flexibility sloučeniny na stabilitu mikrozomů“. Bioorg. Med. Chem. Lett. 21 (19): 5684–5687. doi:10.1016 / j.bmcl.2011.08.038. PMID 21885275.
^ Brouard R, Bossmar T, Fournie-Lloret D, Chassard D, Akerlund M (2000). „Účinek SR49059, perorálně aktivního antagonisty receptoru vazopresinu Vl, při prevenci dysmenorey“. Br. J. Obstet. Gynacol. 107 (5): 614–619. doi:10.1111 / j.1471-0528.2000.tb13302.x. PMID 10826575. S2CID 19439985.

Tento hormonální příprava článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[PMID21885275-1] Johnson PS, Ryckmans T, Bryans J, Beal DM, Dack KN, Feeder N, Harrison A, Lewis M, Mason HJ, Mills J, Newman J, Pasquinet C, Rawson DJ, Roberts LR, Russell R, Spark D, Stobie A „Underwood TJ, Ward R, Wheeler S (říjen 2011). „Objev PF-184563, silného a selektivního antagonisty V1a pro léčbu dysmenorey. Vliv flexibility sloučeniny na stabilitu mikrozomů“. Bioorg. Med. Chem. Lett. 21 (19): 5684–5687. doi:10.1016 / j.bmcl.2011.08.038. PMID 21885275.

[PMID10826575-2] Brouard R, Bossmar T, Fournie-Lloret D, Chassard D, Akerlund M (2000). „Účinek SR49059, perorálně aktivního antagonisty receptoru vazopresinu Vl, při prevenci dysmenorey“. Br. J. Obstet. Gynacol. 107 (5): 614–619. doi:10.1111 / j.1471-0528.2000.tb13302.x. PMID 10826575. S2CID 19439985.

[1]

[2]

Klinické údaje

ATC kód	žádný
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	34%
Vazba na bílkoviny	69%
Odstranění poločas rozpadu	1,8 h
Identifikátory
Název IUPAC 8-chlor-5-methyl-l- (3,4,5,6-tetrahydro-2H- [l, 2 '] bipyridinyl-4-yl) -5,6-dihydro-4H-2,3,5, LOb-tetraazabenzo [e] azulen
Číslo CAS	748806-39-5^Y
ChemSpider	9412479^N
ChEMBL	ChEMBL1837037^N
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₂₁H₂₃ClN₆
Molární hmotnost	394,91 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY CN1CC2 = C (C = CC (= C2) Cl) N3C (= NN = C3C4CCN (CC4) C5 = CC = CC = N5) C1
InChI InChI = 1S / C21H23ClN6 / c1-26-13-16-12-17 (22) 5-6-18 (16) 28-20 (14-26) 24-25-21 (28) 15-7-10- 27 (11-8-15) 19-4-2-3-9-23-19 / h2-6,9,12,15H, 7-8,10-11,13-14H2,1H3^N Klíč: LXHAZNJVVVBJIF-UHFFFAOYSA-N^N
^NY (co to je?) (ověřit)