Selepresin - Selepressin

Selepresin
Klinické údaje
Ostatní jména	H-Cys (1) -Phe-Ile-hGln-Asn-Cys (1) -Pro-Orn (iPr) -Gly-NH2
ATC kód	Žádný;
Identifikátory
	Název IUPAC (2S) -1 - [(4R, 7S, 10S, 13S, 16S, 19R) -19-amino-10- (4-amino-4-oxobutyl) -7- (2-amino-2-oxoetyl) -16 -benzyl-13 - [(2S) -butan-2-yl] -6,9,12,15,18-pentaoxo-l, 2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacykloikosan-4-karbonyl ] -N - [(2S) -1 - [(2-amino-2-oxoetyl) amino] -1 -oxo-5- (propan-2-ylamino) pentan-2-yl] pyrrolidin-2-karboxamid;
Číslo CAS	876296-47-8;
PubChem CID	53330936;
ChemSpider	26609297;
UNII	8P2T76M0SJ;
ChEMBL	ChEMBL1817709;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID90236538 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C46H73N13Ó11S2
Molární hmotnost	1048.29 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CC [C @ H] (C) [C @ H] 1C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [C @ H) (CSSC [C @ H] (C (= 0) N [CH] (C (= 0) N1) Cc2ccccc2) N) C (= O) N3CCC [CH] 3C (= O) N [ C @@ H] (CCCNC (C) C) C (= O) NCC (= O) N) CC (= O) N) CCCC (= O) N;
	InChI InChI = 1S / C46H73N13O11S2 / c1-5-26 (4) 38-45 (69) 54-30 (14-9-17-35 (48) 60) 41 (65) 56-32 (21-36 (49) 61) 42 (66) 57-33 (24-72-71-23-28 (47) 39 (63) 55-31 (43 (67) 58-38) 20-27-12-7-6-8- 13-27) 46 (70) 59-19-11-16-34 (59) 44 (68) 53-29 (15-10-18-51-25 (2) 3) 40 (64) 52-22- 37 (50) 62 / h6-8,12-13,25-26,28-34,38,51H, 5,9-11,14-24,47H2,1-4H3, (H2,48,60) ( H2,49,61) (H2,50,62) (H, 52,64) (H, 53,68) (H, 54,69) (H, 55,63) (H, 56,65) (H , 57,66) (H, 58,67) / t26-, 28-, 29-, 30-, 31-, 32-, 33-, 34-, 38- / m0 / s1; Klíč: JCVQBJTWWDYUFQ-MRUTUVJXSA-N;

Selepresin (HOSPODA ) (krycí jméno FE-202158), také známý jako [Phe (2), Ile (3), Hgn (4), Orn (iPr ) (8)] vasopresin) je silný, vysoce selektivní, krátkodobě působící peptid plný agonista z receptor vazopresinu 1A a analogový z vazopresin který byl vyvíjen Ferring Pharmaceuticals pro léčbu vazodilatační hypotenze v septický šok.^[1]^[2]^[3]^[4]

Adaptivní zkouška Fáze 2b / 3 (SEPSIS-ACT) byla pro únosnost ukončena v únoru 2018. Pokus byl zastaven před zahájením ramene pro nejvyšší dávkovací režim 5,0 ng / kg / min.^[5]

Reference

^ Levin JI (24. října 2014). Makrocykly v objevování drog. Royal Society of Chemistry. 313–. ISBN 978-1-84973-701-2.
^ Vincent J (23. září 2012). Každoroční aktualizace v oblasti intenzivní péče a urgentní medicíny 2012. Springer Science & Business Media. str. 80–. ISBN 978-3-642-25716-2.
^ Vincent JL (2. září 2008). Ročenka intenzivní péče a urgentní medicíny 2008. Springer Science & Business Media. str. 427–. ISBN 978-3-540-77290-3.
^ Laporte R, Kohan A, Heitzmann J, Wisniewska H, Toy J, La E a kol. (Červen 2011). „Farmakologická charakterizace FE 202158, nového, silného, selektivního a krátkodobě působícího plného agonisty peptidového receptoru vazopresinu V1a pro léčbu vazodilatační hypotenze“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 337 (3): 786–96. doi:10.1124 / jpet.111.178848. PMID 21411496. S2CID 576654.
^ Číslo klinického hodnocení NCT02508649 pro „Program hodnocení selepresinu pro šok vyvolaný sepse - adaptivní klinická studie“ na ClinicalTrials.gov

Tento hormonální příprava článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Levin2014-1] Levin JI (24. října 2014). Makrocykly v objevování drog. Royal Society of Chemistry. 313–. ISBN 978-1-84973-701-2.

[Vincent2012-2] Vincent J (23. září 2012). Každoroční aktualizace v oblasti intenzivní péče a urgentní medicíny 2012. Springer Science & Business Media. str. 80–. ISBN 978-3-642-25716-2.

[Vincent2008-3] Vincent JL (2. září 2008). Ročenka intenzivní péče a urgentní medicíny 2008. Springer Science & Business Media. str. 427–. ISBN 978-3-540-77290-3.

[LaporteKohan2011-4] Laporte R, Kohan A, Heitzmann J, Wisniewska H, Toy J, La E a kol. (Červen 2011). „Farmakologická charakterizace FE 202158, nového, silného, selektivního a krátkodobě působícího plného agonisty peptidového receptoru vazopresinu V1a pro léčbu vazodilatační hypotenze“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 337 (3): 786–96. doi:10.1124 / jpet.111.178848. PMID 21411496. S2CID 576654.

[5] Číslo klinického hodnocení NCT02508649 pro „Program hodnocení selepresinu pro šok vyvolaný sepse - adaptivní klinická studie“ na ClinicalTrials.gov

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]