SRX246 - SRX246

SRX246
Klinické údaje
ATC kód	Žádný;
Identifikátory
	Název IUPAC (R) -4 - ([l, 4'-bipiperidin] -l-yl) -4-oxo-2 - ((3S,4R) -2-oxo-3 - ((S) -2-oxo-4-fenyloxazolidin-3-yl) -4 - ((E) -styryl) azetidin-1-yl) -N-((R) -1-fenylethyl) butanamid;
Číslo CAS	512784-93-9;
ChemSpider	23290398;
UNII	372X2P22UY;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C42H49N5Ó5
Molární hmotnost	703.884 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C1 [C @ H] (N2C (OC [C @ H] 2C3 = CC = CC = C3) = O) [C @ H] (/ C = C / C4 = CC = CC = C4) N1 [C @ H] (C (N [CH] (C) C5 = CC = CC = C5) = O) CC (N6CCC (N7CCCCC7) CC6) = O;
	InChI InChI = 1S / C42H49N5O5 / c1-30 (32-16-8-3-9-17-32) 43-40 (49) 36 (28-38 (48) 45-26-22-34 (23-27- 45) 44-24-12-5-13-25-44) 46-35 (21-20-31-14-6-2-7-15-31) 39 (41 (46) 50) 47-37 ( 29-52-42 (47) 51) 33-18-10-4-11-19-33 / h2-4,6-11,14-21,30,34-37,39H, 5,12-13, 22-29H2,1H3, (H, 43,49) / b21-20 + / t30-, 35-, 36-, 37-, 39 + / m1 / s1; Klíč: FJUKOXWSIGULLE-JVOQCOEYSA-N;

SRX246, také známý jako API-246, je malá molekula, centrálně aktivní, vysoce selektivní vasopresin V._1A receptor antagonista který je vyšetřován společností Azevan Pharmaceuticals pro léčbu afektivní a poruchy hněvu.^[1]^[2]^[3] Je to azetidinon derivát a byl vyvinut z LY-307174 jako sloučenina olova.^[4] A fáze II zkušební aktivita léčiva při léčbě dospělých s přerušovaná výbušná porucha probíhá.^[5] Rovněž se zkoumá pro léčbu posttraumatická stresová porucha.^[6]

Viz také

^ Fabio KM, Guillon CD, Lu SF, Heindel ND, Brownstein MJ, Lacey CJ a kol. (Červen 2013). „Farmakokinetika a metabolismus SRX246: silný a selektivní antagonista vazopresinu 1a“. Journal of Pharmaceutical Sciences. 102 (6): 2033–2043. doi:10,1002 / jps.23495. PMID 23471831.
^ Simon NG, Guillon C, Fabio K, Heindel ND, Lu SF, Miller M a kol. (Červen 2008). „Antagonisté vazopresinu jako anxiolytika a antidepresiva: nedávný vývoj“. Nedávné patenty na objevování drog v CNS. 3 (2): 77–93. doi:10.2174/157488908784534586. PMID 18537767.
^ DeLisi M, Vaughn MG (5. prosince 2014). Routledge International Handbook of Biosocial Criminology. Routledge. str. 241–. ISBN 978-1-317-93674-9.
^ Guillon CD, Koppel GA, Brownstein MJ, Chaney MO, Ferris CF, Lu SF a kol. (Březen 2007). „Azetidinony jako antagonisté vazopresinu V1a“. Bioorganická a léčivá chemie. 15 (5): 2054–80. doi:10.1016 / j.bmc.2006.12.031. PMC 2067992. PMID 17234419.
^ Číslo klinického hodnocení NCT02055638 pro „Bezpečnost, snášenlivost a aktivita SRX246 u dospělých s občasnou výbušnou poruchou (AVN009)“ na ClinicalTrials.gov
^ Griebel G, Holmes A (září 2013). „50 let překážek a naděje v objevování anxiolytik“. Recenze přírody. Objev drog. 12 (9): 667–87. doi:10.1038 / nrd4075. PMC 4176700. PMID 23989795.

Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Klinické údaje

ATC kód	Žádný
Identifikátory
Název IUPAC (R) -4 - ([l, 4'-bipiperidin] -l-yl) -4-oxo-2 - ((3S,4R) -2-oxo-3 - ((S) -2-oxo-4-fenyloxazolidin-3-yl) -4 - ((E) -styryl) azetidin-1-yl) -N-((R) -1-fenylethyl) butanamid
Číslo CAS	512784-93-9
ChemSpider	23290398
UNII	372X2P22UY
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₄₂H₄₉N₅Ó₅
Molární hmotnost	703.884 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY O = C1 [C @ H] (N2C (OC [C @ H] 2C3 = CC = CC = C3) = O) [C @ H] (/ C = C / C4 = CC = CC = C4) N1 [C @ H] (C (N [CH] (C) C5 = CC = CC = C5) = O) CC (N6CCC (N7CCCCC7) CC6) = O
InChI InChI = 1S / C42H49N5O5 / c1-30 (32-16-8-3-9-17-32) 43-40 (49) 36 (28-38 (48) 45-26-22-34 (23-27- 45) 44-24-12-5-13-25-44) 46-35 (21-20-31-14-6-2-7-15-31) 39 (41 (46) 50) 47-37 ( 29-52-42 (47) 51) 33-18-10-4-11-19-33 / h2-4,6-11,14-21,30,34-37,39H, 5,12-13, 22-29H2,1H3, (H, 43,49) / b21-20 + / t30-, 35-, 36-, 37-, 39 + / m1 / s1 Klíč: FJUKOXWSIGULLE-JVOQCOEYSA-N