Merotocin - Merotocin

Merotocin
Klinické údaje
Ostatní jména	N- (4-Sulfanylbutanoyl) -L-tyrosyl-L-izoleucyl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-N- [(4-fluorfenyl) methyl] glycyl-L-leucylglycinamid cyklický (1-5) -thioether
ATC kód	Žádný;
Identifikátory
	Název IUPAC (3R,6S,9S,12S,15S) -6- (2-Amino-2-oxoethyl) -N-[2-[[(2S) -1 - [(2-amino-2-oxoethyl) amino] -4-methyl-l-oxopentan-2-yl] amino] -2-oxoetyl] -9- (3-amino-3-oxopropyl) -12 - [(2S) -butan-2-yl] -N- [(4-fluorfenyl) methyl] -15 - [(4-hydroxyfenyl) methyl] -5,8,11,14,17-pentaoxo-l-thia-4,7,10,13,16-pentazacykloikosan-3 -karboxamid;
Číslo CAS	1190083-57-8;
PubChem CID	76073634;
ChemSpider	34994563;
UNII	UW3ON116CO;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C48H68FN11Ó12S
Molární hmotnost	1042.20 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CC [C @ H] (C) [C @ H] 1C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [CH] (C (= O) N [C @ H) (CSCCCC (= O) N [CH] (C (= O) N1) Cc2ccc (cc2) O) C (= O) N (Cc3ccc (cc3) F) CC (= O) N [C @ H ] (CC (C) C) C (= O) NCC (= O) N) CC (= O) N) CCC (= O) N;
	InChI InChI = 1S / C48H68FN11O12S / c1-5-27 (4) 42-47 (71) 56-32 (16-17-37 (50) 62) 44 (68) 57-35 (21-38 (51) 63) 45 (69) 58-36 (25-73-18-6-7-40 (65) 54-34 (46 (70) 59-42) 20-28-10-14-31 (61) 15-11- 28) 48 (72) 60 (23-29-8-12-30 (49) 13-9-29) 24-41 (66) 55-33 (19-26 (2) 3) 43 (67) 53- 22-39 (52) 64 / h8-15,26-27,32-36,42,61H, 5-7,16-25H2,1-4H3, (H2,50,62) (H2,51,63) (H2,52,64) (H, 53,67) (H, 54,65) (H, 55,66) (H, 56,71) (H, 57,68) (H, 58,69) ( H, 59,70) / t27-, 32-, 33-, 34-, 35-, 36-, 42- / m0 / s1; Klíč: PVVHQWISMVJHFK-NIFJBHDKSA-N;

Merotocin (HOSPODA ) (vývojové kódové jméno FE-202767), také známý jako carba-1- (4-FBzlGly⁷)tečka, je peptidové agonista z oxytocinový receptor z čehož byl odvozen oxytocin.^[1]^[2]^[3] Je ve vývoji do Ferring Pharmaceuticals pro léčbu předčasně matky s selhání laktace vyžadující laktace podpora a je v fáze II klinické testy pro tuto indikaci.^[3] Merotocin je silný (ES₅₀ <0,1 nM) a vysoce selektivní (> 1000krát více než související) vazopresinové receptory ).

Viz také

Reference

^ Manning M, Misicka A, Olma A, Bankowski K, Stoev S, Chini B, Durroux T, Mouillac B, Corbani M, Guillon G (2012). „Agonisté a antagonisté oxytocinu a vasopresinu jako nástroje výzkumu a potenciální terapeutika“. Journal of Neuroendocrinology. 24 (4): 609–28. doi:10.1111 / j.1365-2826.2012.02303.x. PMC 3490377. PMID 22375852.
^ Yang Y, Li H, Ward R, Gao L, Wei JF, Xu TR (2014). „Noví agonisté a antagonisté receptoru pro oxytocin: přezkum patentu (2002 - 2013)“. Znalecký posudek na terapeutické patenty. 24 (1): 29–46. doi:10.1517/13543776.2014.845168. PMID 24094047.
^ ^A ^b Wiśniewski K, Alagarsamy S, Galyean R, Tariga H, Thompson D, Ly B, Wiśniewska H, Qi S, Croston G, Laporte R, Rivière PJ, Schteingart CD (2014). „Noví, silní a selektivní agonisté receptoru peptidového oxytocinu“. J. Med. Chem. 57 (12): 5306–17. doi:10.1021 / jm500365s. PMID 24874785.

externí odkazy

Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[ManningMisicka2012-1] Manning M, Misicka A, Olma A, Bankowski K, Stoev S, Chini B, Durroux T, Mouillac B, Corbani M, Guillon G (2012). „Agonisté a antagonisté oxytocinu a vasopresinu jako nástroje výzkumu a potenciální terapeutika“. Journal of Neuroendocrinology. 24 (4): 609–28. doi:10.1111 / j.1365-2826.2012.02303.x. PMC 3490377. PMID 22375852.

[YangLi2014-2] Yang Y, Li H, Ward R, Gao L, Wei JF, Xu TR (2014). „Noví agonisté a antagonisté receptoru pro oxytocin: přezkum patentu (2002 - 2013)“. Znalecký posudek na terapeutické patenty. 24 (1): 29–46. doi:10.1517/13543776.2014.845168. PMID 24094047.

[pmid24874785-3] A ^b Wiśniewski K, Alagarsamy S, Galyean R, Tariga H, Thompson D, Ly B, Wiśniewska H, Qi S, Croston G, Laporte R, Rivière PJ, Schteingart CD (2014). „Noví, silní a selektivní agonisté receptoru peptidového oxytocinu“. J. Med. Chem. 57 (12): 5306–17. doi:10.1021 / jm500365s. PMID 24874785.

[1]

[2]

[3]