Karbimazol - Carbimazole - Wikipedia

Karbimazol
Klinické údaje
Obchodní názvy	Neomercazol
AHFS /Drugs.com	Mezinárodní názvy drog
Trasy z; správa	ústní
ATC kód	H03BB01 (SZO) ;
Právní status
Právní status	Obecně: ℞ (pouze na předpis);
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny	85%
Odstranění poločas rozpadu	5,3 h
Vylučování	>90%Renální
Identifikátory
	Název IUPAC ethyl 3-methyl-2-sulfanyliden-imidazol-l-karboxylát;
Číslo CAS	22232-54-8 ;
PubChem CID	31072;
DrugBank	DB00389 ;
ChemSpider	28829 ;
UNII	8KQ660G60G;
KEGG	D07616 ;
ChEBI	CHEBI: 617099 ;
ChEMBL	ChEMBL508102 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID9022736 ;
Informační karta ECHA	100.040.762
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C7H10N2Ó2S
Molární hmotnost	186.23 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
Bod tání	122 až 125 ° C (252 až 257 ° F)
	ÚSMĚVY S = C1N ( C = C / N1C (= O) OCC) C;
	InChI InChI = 1S / C7H10N2O2S / c1-3-11-7 (10) 9-5-4-8 (2) 6 (9) 12 / h4-5H, 3H2,1-2H3 ; Klíč: CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N ;
	(ověřit)

Karbimazol se používá k léčbě hypertyreóza. Karbimazol je a pro-droga protože po absorpci se převede na aktivní formu, methimazol. Metimazol zabraňuje peroxidáza štítné žlázy enzym z jodování a kondenzace tyrosin zbytky na thyroglobulin, a tím snižuje produkci hormonů štítné žlázy T₃ a T₄ (tyroxin ).

Lékařské použití

Léčba hypertyreózy obvykle zahrnuje buď titraci dávky karbimazolu, dokud se pacient nestane eutyroidní, nebo udržení vysoké dávky karbimazolu k potlačení endogenní produkce štítné žlázy, a poté nahrazení hormonu štítné žlázy levotyroxinem („blokovat a nahradit“). Léčba se obvykle provádí po dobu 18–24 měsíců, po které následuje zkušební odběr.^[1]

Nástup účinku proti štítné žláze je rychlý, ale nástup klinických účinků na hladiny hormonů štítné žlázy v krvi je mnohem pomalejší. Je to proto, že velká zásoba předem vytvořeného T₃ a T₄ ve štítné žláze a vázán na globulin vázající štítnou žlázu (99% vázáno) musí být vyčerpáno, než se dostaví jakýkoli příznivý klinický účinek.

Nepříznivé účinky

Zatímco vyrážky a svědění jsou běžné, často je lze léčit antihistaminika bez zastavení karbimazolu. U pacientů, u kterých nelze reakce na citlivost kontrolovat, propylthiouracil lze použít jako alternativu; zkřížená citlivost mezi těmito léky je vzácná.

Jeho nejzávažnějším vzácným vedlejším účinkem je potlačení kostní dřeně působit neutropenie a agranulocytóza. K tomu může dojít v kterékoli fázi léčby a bez varování; sledování počtu bílých krvinek není užitečné. Pacientům se doporučuje, aby okamžitě hlásili příznaky infekce, jako je např bolest krku nebo horečka, takže Plný počet krvinek test může být uspořádán. Pokud se tím potvrdí nízký počet neutrofilů, přerušení léčby vede k uzdravení. Avšak neoznámení sugestivních příznaků nebo zpoždění při zvažování možnosti imunosuprese a jejího testování může vést k úmrtí.

Opatření

Někteří lidé jsou alergičtí na azol (s). Některé azolové léky mají nepříznivé účinky vedlejší efekty. Některé azolové léky mohou rušit estrogen výroba v těhotenství, ovlivňující výsledek těhotenství.^[2]^{[je nutné ověření ]}

Karbimazol by měl být v těhotenství používán uvážlivě, protože prochází placentou. To (zřídka) bylo spojeno s vrozenými vadami, včetně aplasia cutis novorozence, ale není to kontraindikováno. Předvídatelněji však může způsobit plod hypotyreóza takže (v minimálních dávkách) jej lze použít ke kontrole matky hypertyreóza. Byly hlášeny případy strumy a choanální atrézie u plodu.^[3] Dále je kojení možné, ale pouze při použití nejnižší účinné dávky a při pečlivém sledování vývoje novorozence.

Z výše uvedených důvodů je vhodnější použít PTU v těhotenství, zejména v prvním trimestru, s možností přechodu na karbimazol ve druhém a třetím trimestru.^[4]

Názvy značek

Neomercazol^[5]
Vidalta
Thyrocab
Neomerdin

Viz také

Reference

^ Lawrence N, Cheetham T, Elder C (září 2019). „Jak pediatři používají a monitorují antityroidní léky ve Velké Británii? Průzkum kliniků“ (PDF). Klinická endokrinologie. 3 (91): 417–423. doi:10.1111 / cen.14046. PMID 31179554.
^ Kragie L, Turner SD, Patten CJ, Crespi CL, Stresser DM (srpen 2002). "Posouzení těhotenských rizik azolových antimykotik pomocí testu s vysokou propustností aromatázy". Endokrinní výzkum. 28 (3): 129–40. doi:10.1081 / ERC-120015045. PMID 12489563. S2CID 8282678.
^ Brunton L, Chabner BA, Knollman B (2011). Goodman & Gilmanův farmakologický základ terapeutik (12. vydání). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8.
^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (červenec 2009). „Role propylthiouracilu při léčbě Gravesovy choroby u dospělých: zpráva o setkání společně sponzorovaném Americkou asociací štítné žlázy a Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv“. Štítná žláza. 19 (7): 673–4. doi:10.1089 / tv. 2009.0169. PMID 19583480.
^ „Neomercazol karbimazol“. Nicholas Laboratories Indonesia.

Další čtení

British National Formulary. 45. Březen 2003. ISBN 978-0-85369-555-4.

[1] Lawrence N, Cheetham T, Elder C (září 2019). „Jak pediatři používají a monitorují antityroidní léky ve Velké Británii? Průzkum kliniků“ (PDF). Klinická endokrinologie. 3 (91): 417–423. doi:10.1111 / cen.14046. PMID 31179554.

[Informa1-2] Kragie L, Turner SD, Patten CJ, Crespi CL, Stresser DM (srpen 2002). "Posouzení těhotenských rizik azolových antimykotik pomocí testu s vysokou propustností aromatázy". Endokrinní výzkum. 28 (3): 129–40. doi:10.1081 / ERC-120015045. PMID 12489563. S2CID 8282678.

[3] Brunton L, Chabner BA, Knollman B (2011). Goodman & Gilmanův farmakologický základ terapeutik (12. vydání). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8.

[pmid19583480-4] Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (červenec 2009). „Role propylthiouracilu při léčbě Gravesovy choroby u dospělých: zpráva o setkání společně sponzorovaném Americkou asociací štítné žlázy a Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv“. Štítná žláza. 19 (7): 673–4. doi:10.1089 / tv. 2009.0169. PMID 19583480.

[5] „Neomercazol karbimazol“. Nicholas Laboratories Indonesia.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]