Mangafodipir - Mangafodipir - Wikipedia
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní infuze |
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | NA |
| Vazba na bílkoviny | 27% (mangan) Zanedbatelné (DPDP) |
| Odstranění poločas rozpadu | 20 minut (mangan) 50 minut (DPDP) |
| Vylučování | Renální a fekální (mangan) Renální (DPDP) |
| Identifikátory | |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H28MnN4Ó14P2 |
| Molární hmotnost | 689.366 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Mangafodipir (prodává se pod značkou Teslascan jako mangafodipir trisodium) je a kontrastní látka doručeno intravenózně pro zvýšení kontrastu v magnetická rezonance (MRI) jater a má potenciál sloužit jako doplněk pro různé chemoterapeutické agenti a během koronární intervence. Má dvě části, a paramagnetické ion manganu (II) a fodipir (dipyridoxyl difosfát, DPDP) chelátování činidlo. Když je osvobozen od organického ligand, mangan zkracuje podélná relaxace čas (T1) v MRI. Normální jaterní tkáň absorbuje mangan více než abnormální nebo rakovinová tkáň, díky čemuž se normální tkáň při MRI jeví jasnější. Tento vylepšený kontrast umožňuje snadnější identifikaci lézí.
Mangafodipir byl stažen z amerického trhu v roce 2003[1] a evropský trh v roce 2012 z komerčních důvodů výrobcem.[2]
Reaktivní formy kyslíku (ROS) a reaktivní druhy dusíku (RNS) se účastní patologického poškození tkáně. Mitochondriální mangan superoxiddismutáza (MnSOD) obvykle udržuje ROS a RNS pod kontrolou. Během vývoje mangafodipiru jako kontrastní látky pro MRI bylo zjištěno, že má mimetickou aktivitu MnSOD. Mangafodipir byl testován jako chemoterapeutický doplněk u pacientů s rakovinou a jako doplněk k perkutánní koronární intervenci u pacientů s infarktem myokardu, se slibnými výsledky.[3]
Mangafodipir nedávno ukázal slibné výsledky při zobrazování lidského mozku bez detekovatelné toxicity [1][2] a užitečnost při detekci lézí u roztroušené sklerózy.[3].
Zatímco kontrast MRI závisí na uvolňování Mn2+, mimetická aktivita MnSOD závisí na Mn2+ která zůstává vázána na DPDP. Calmangafodipir [Ca4Mn (DPDP)5] (jméno značky PledOx) je stabilizovaný vzhledem k Mn2+ a zlepšila terapeutickou aktivitu.[3] Calmangafodipir je zkoumán jako doplněk chemoterapie u pacientů s rakovinou.
Reference
- ^ „Leden 2005: Dodatky a vypuštění seznamu drogových produktů“. US Food and Drug Administration.
- ^ „Teslascan (mangafodipir): Odnětí rozhodnutí o registraci v Evropské unii“ (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky.
- ^ A b Karlsson JO, Ignarro LJ, Lundström I, Jynge P, Almén T (duben 2015). „Calmangafodipir [Ca4Mn (DPDP) 5], mangafodipir (MnDPDP) a MnPLED se zvláštním zřetelem na jejich mimetické a terapeutické vlastnosti SOD“. Objev drog dnes. 20 (4): 411–21. doi:10.1016 / j.drudis.2014.11.008. PMID 25463039.
externí odkazy
 | Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |