Kyselina gadoterová - Gadoteric acid
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H25GdN4Ó8 |
| Molární hmotnost | 558.65 g · mol−1 |
  (co to je?) (ověřit) | |
Kyselina gadoterová (gadoterát meglumin, obchodní jména Artirem, Dotarem a Klariskánská) je makrocyklus -strukturovaný kontrastní látka MRI na bázi gadolinia (GBCA). Skládá se z organické kyseliny DOTA jako chelatační činidlo, a gadolinium (Gd3+) a používá se ve formě meglumin sůl (Gadoterate meglumine).[1] The paramagnetické vlastnost kyseliny gadoterové snižuje T1 čas na odpočinek (a do jisté míry relaxační časy T2 a T2 *) v MRI, který je zdrojem jeho klinické užitečnosti. Vzhledem k tomu, že má magnetické vlastnosti, vyvíjí kyselina gadoterová magnetický moment, když je vystavena magnetickému poli, což zvyšuje intenzitu signálu (jas) tkání během zobrazování MRI.[2]
Používání
Používá se k zobrazování krevních cév a zanícené nebo nemocné tkáně, kde dochází k „netěsnosti“ cév. Často se používá při prohlížení intrakraniální léze s neobvyklými prokrvení nebo abnormality v hematoencefalická bariéra. Kyselina gadoterová se používá k zobrazování mozku, páteře a souvisejících tkání MRI u dospělých a pediatrických pacientů (ve věku 2 let nebo starších). Megluminová sůl, která má formu, prochází hematoencefalickou bariérou tkáně s abnormální vaskulaturou a zvýrazňuje postiženou oblast pomocí MRI. Gadoterát neprochází neporušenou hematoencefalickou bariérou, takže neovlivňuje ani nezvyšuje normální mozkovou tkáň při zobrazování.[2] Dotarem se podává intravenózní bolusovou injekcí, a to buď ručně, nebo pomocí injekce síly.[1]
Nepříznivé účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky (> 0,2%) v klinických studiích byly nauzea, bolest hlavy, bolest v místě vpichu, chlad v místě vpichu a pocit pálení. Léky s kontrastními látkami na bázi gadolinia mohou zvýšit riziko nefrogenní systémová fibróza (NSF) pro osoby se zhoršenou eliminací léku. Mezi nejvíce ohrožené NSF patří pacienti s chronickým nebo závažným onemocněním ledvin a akutním poškozením ledvin.[1][3]
Dostupnost
Droga pod značkou Dotarem byla uvedena na trh společností Guerbet.[4] Od roku 2013 byla kyselina gadoterová schválena v přibližně 70 zemích.[5][6] To bylo uvedeno na francouzský trh v roce 1989 a bylo schváleno FDA v USA v březnu 2013.[4] Dotarem je sedmým FDA schváleným GBCA pro použití v MRI centrálního nervového systému (CNS). V roce 2017 společnost GE Healthcare uvedla na trh kyselinu gadoterovou (jako gadoterát meglumin) pod obchodním názvem Clariscan[7] Mezi další GBCA schválené FDA pro podobné účely patří Magnevist (1988), Prohance (1992), Omniscan (1993), Optimark (1999), Multihance (2004) a Gadavist (2011).[8]
Reference
- ^ A b C „Štítek amerického gadoterátu megluminu“ (PDF). FDA. Březen 2013.
- ^ A b DrugBank, ed. (2016-08-22). "Kyselina gadoterová". DrugBank.
- ^ Todd DJ, Kay J (2016). "Fibróza vyvolaná gadoliniem". Roční přehled medicíny. 67: 273–91. doi:10.1146 / annurev-med-063014-124936. PMID 26768242.
- ^ A b Hollmer M (6. ledna 2014). „Dotarem: Bezpečné (r) kontrastní zobrazovací činidlo na bázi gadolinia“. FierceBiotech.
- ^ „Mezinárodní značky kyseliny gadoterové“. Drugs.com. Citováno 7. března 2017.
- ^ Guerbet LLC (14. února 2013). „Dokument s informacemi o poradním výboru pro NDA 204-781“. FDA.
- ^ GE Healthcare AS. "Clariscan 0,5 mmol / ml injekční roztok" (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 01.03.2017. Citováno 2017-02-28.
- ^ „Tisková oznámení - FDA schvaluje Dotarem, nového agenta pro zobrazování magnetickou rezonancí“. www.fda.gov. Citováno 2016-11-14.