Diloxanid - Diloxanide
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Furamid |
AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | pusou |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | 90% (diloxanid) |
Metabolismus | Hydrolyzovaný na kyselinu furoovou a diloxanid, který podléhá rozsáhlému glukuronidace |
Odstranění poločas rozpadu | 3 hodiny |
Vylučování | Ledviny (90%), fekální (10%) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.021.008 |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C14H11Cl2NÓ4 |
Molární hmotnost | 328.15 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
Bod tání | 112,5 až 114 ° C (234,5 až 237,2 ° F) |
| |
| |
(co to je?) (ověřit) |
Diloxanid je lék používaný k léčbě infekce amébou.[1] V místech, kde infekce nejsou časté, se jedná o léčbu druhé linie paromomycin když člověk nemá žádné příznaky.[2] U symptomatických lidí se používá po léčbě metronidazol nebo tinidazol.[2] Užívá se ústy.[1]
Diloxanid má obecně mírné vedlejší účinky.[3] Vedlejší účinky mohou zahrnovat nadýmání zvracení a svědění.[1] V době těhotenství doporučuje se užívat po první trimestr.[1] Je to luminální amebicid což znamená, že funguje pouze na infekce v rámci systému Windows střeva.[2]
Diloxanid vstoupil do lékařského použití v roce 1956.[3] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[4] Ve většině z nich není komerčně dostupný rozvinutý svět od roku 2012.[5]
Lékařské použití
Diloxanid furoát působí pouze v zažívacím traktu a je a lumenální amebicid.[2][6] Považuje se to za léčbu druhé linie pro infekce améby pokud nejsou přítomny žádné příznaky, ale osoba má cysty, v místech, kde infekce nejsou časté.[2][7] Paromomycin je pro tyto případy považováno za léčbu první linie.
U symptomatických lidí se používá po léčbě ambecidy, které mohou proniknout do tkáně metronidazol nebo tinidazol. Diloxanid je považován za druhou linii, zatímco paromomycin je považován za první linii i pro toto použití.[2][8]
Nepříznivé účinky
Mezi vedlejší účinky patří plynatost, svědění a kopřivka. Obecně je použití diloxanidu dobře tolerováno s minimální toxicitou. Přestože neexistuje jasné riziko poškození při užívání během těhotenství, je třeba se v prvním trimestru pokud možno vyhnout užívání diloxanidu.[6]
Diloxanid furoát se nedoporučuje kojícím ženám a dětem do 2 let.[5]
Farmakologie
Diloxanid furoát ničí trofozoity z E. histolytica a zabraňuje tvorbě amébových cyst.[9] Přesný mechanismus diloxanidu není znám.[10] Diloxanid je strukturně příbuzný chloramfenikolu a může působit podobným způsobem blokováním syntézy proteinů.[5]
The proléčivo Diloxanid furoát je metabolizován v gastrointestinálním traktu za uvolnění účinné látky, diloxanidu.[10]
90% každé dávky se vylučuje močí a dalších 10% se vylučuje stolicí.[10]
Společnost a kultura
Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[4]
Drogu objevil Boty UK v roce 1956 a zavedena jako Furamid; od roku 2012 nebyl k dispozici ve většině rozvinutých zemí.[5]
Reference
- ^ A b C d Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. 179, 587. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ A b C d E F Farthing, Michael JG (srpen 2006). "Možnosti léčby pro eradikaci střevních prvoků". Přírodní klinická praxe, gastroenterologie a hepatologie. 3 (8): 436–445. doi:10.1038 / ncpgasthep0557. PMID 16883348. S2CID 19657328.
- ^ A b Hellgren, Urban; Ericsson, Orjan; AdenAbdi, Yakoub; Gustafsson, Lars L. (2003). Příručka o drogách pro tropické parazitární infekce. CRC Press. p. 57. ISBN 9780203211519. Archivováno od originálu 2016-12-20.
- ^ A b Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ A b C d Griffin, Paul M (2012). „Kapitola 181: Diloxanid furoát“. V Grayson, M. Lindsay (ed.). Kucerovo užívání antibiotik klinický přehled antibakteriálních, antifungálních, antiparazitárních a antivirových léků (6. vydání). Boca Raton, Florida: CRC Press. p. 2121. ISBN 9781444147520. Archivováno od originálu 10. 9. 2017.
- ^ A b „Protozoa: Amébiáza a giardiáza: Diloxanid“. Informace o předepisování modelu WHO: Drogy používané při parazitárních nemocech (2. vyd.). SZO. 1995. ISBN 92-4-140104-4. Archivováno od původního dne 2016-09-12.
- ^ McAuley JB, Herwaldt BL, Stokes SL a kol. (1992). „Diloxanid furoát k léčbě asymptomatických kolemjdoucích cyst Entamoeba histolytica: 14letá zkušenost ve Spojených státech“. Clin. Infikovat. Dis. 15 (3): 464–8. doi:10.1093 / klind / 15.3.464. PMID 1520794.
- ^ Arcangelo, Virginia Poole (2006). Farmakoterapeutika pro moderní praxi: Praktický přístup. Lippincott Williams a Wilkins. str.441. ISBN 978-0-7817-5784-3.
- ^ Gupta, Y. K .; Gupta, Madhur; Aneja, S .; Kohli, K. (leden 2004). "Současná léková terapie protozoálního průjmu". Indian Journal of Pediatrics. 71 (1): 55–58. doi:10.1007 / BF02725657. PMID 14979387. S2CID 39637437.
- ^ A b C "Diloxanid 500 mg tablety - souhrn údajů o přípravku". UK Electronic Medicines Compendium. 31. března 2015. Archivovány od originál dne 11. listopadu 2016. Citováno 11. listopadu 2016.
externí odkazy
- "Diloxanid". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.