Kyselina klodronová - Clodronic acid
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.031.090  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | CH4Cl2Ó6P2 |
| Molární hmotnost | 244.88 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Kyselina klodronová (HOSPODA ) nebo klodronát disodný (USAN ) je první generace (bez dusíku) bisfosfonát. Je to anti-osteoporotický lék schválený pro prevenci a léčbu osteoporóza u postmenopauzálních žen a mužů ke snížení zlomenin obratlů, hyperparatyreóza, hyperkalcémie v malignitě, mnohočetný myelom a bolesti spojené se zlomeninami kvůli jeho silným protizánětlivým a analgetickým účinkům, které se projevují snížením zánětlivých markerů IL-1 p, IL-6, a TNF-α.[1]
Použití v humánní medicíně
Italská studie srovnávala analgetický účinek kyseliny klodronové versus acetaminofen při bolesti spojené s revmatickým stavem. Výsledek studie ukazuje snížení bolesti ve prospěch kyseliny klodronové, která poskytovala více analgezie než 3 gramy / den acetaminofenu. Kyselina clodronová se také používá v experimentální medicíně k selektivnímu vyčerpání makrofágy.
Kyselina klodronová je schválena pro humánní použití v Kanadě a Austrálii ve Velké Británii, kde je prodávána jako Bonefos, Loron, Clodron a v Itálii jako Clasteon, Difosfonal, Osteostab a několik generik. V jiných zemích je předepsán jako inhibitor resorpce kostí a antihyperkalcemikum. Není schválen pro použití ve Spojených státech, protože má příliš mnoho nežádoucích účinků.
Použití v koňské medicíně
Kyselina klodronová je schválena pro použití u koní pod obchodním názvem Osphos k léčbě kostních resorpčních procesů navikulární syndrom. Podává se intramuskulární injekcí v jednom časovém okamžiku, přičemž celková dávka je rozdělena do 2–3 míst na koni. Klinické účinky (např. Zlepšení kulhání) po jedné léčbě lze pozorovat až 6 měsíců po léčbě.
Nežádoucí účinky a kontraindikace
Bylo prokázáno, že kyselina klodronová má několik nepříznivých účinků. Tyto zahrnují:[2]
- Známky nepohodlí, rozrušení nebo kolika, obvykle do 2 hodin po léčbě.
- Kroutí hlavou
- Lízání rtů
Poznámky a odkazy
- ^ Pennanen N, Lapinjoki S, Urtti A, Mönkkönen J (červen 1995). „Vliv liposomálních a volných bisfosfonátů na sekreci IL-1 beta, IL-6 a TNF alfa z buněk RAW 264 in vitro“. Farmaceutický výzkum. 12 (6): 916–22. doi:10.1023 / A: 1016281608773. PMID 7667201. S2CID 46332840.
- ^ US Food and Drug Administration. „FDA poskytuje veterinářům koní důležité informace o TILDREN a OSPHOS pro navikulární syndrom u koní“. Citováno 3. ledna 2015.
