Sevelamer - Sevelamer

Sevelamer
Sevelamer.png
Klinické údaje
Obchodní názvyRenagel, Renvela
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa601248
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
  • EU: Pouze Rx
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost0%
Vylučovánífekální 100%
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec[(C3H7N)a + b.(C9H17N2Ó)C]m
kde a + b: c = 9: 1
Molární hmotnostproměnná
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Sevelamer (rINN ) (/sɛˈprotiɛl.m.r/ nebo /sɛˈprotiɛl.m.r/) je vazba fosfátů lék používaný k léčbě hyperfosfatémie u pacientů s chronické onemocnění ledvin. Pokud se užívá s jídlem, váže se na dietní fosfát a brání jeho absorpci. Sevelamer vynalezl a vyvinul GelTex Pharmaceuticals. Sevelamer v současné době prodává společnost Sanofi pod obchodními názvy Renagel (sevelamer hydrochlorid ) a Renvela (sevelamer uhličitan ).

Chemie a farmakologie

Sevelamer se skládá z polyallylamin který je zesítěný s epichlorhydrin.[1] Uvedená forma na trh sevelamer hydrochlorid je částečná hydrochloridová sůl přítomná jako přibližně 40% amin hydrochlorid a 60% základny sevelameru. Aminové skupiny sevelameru se stávají částečně protonoval ve střevě a interagují s fosfátovými ionty iontový a vodíkové vazby.

Lékařské použití

Sevelamer se používá při řízení hyperfosfatémie u dospělých pacientů ve stadiu 4 a 5 chronické onemocnění ledvin (CKD) na hemodialýze. Jeho účinnost při snižování hladin fosfátů je podobná jako u octan vápenatý, ale bez doprovodného rizika hyperkalcémie a arteriální kalcifikace.[2][3] Bylo také prokázáno, že u pacientů s CKD klesá triglyceridy a LDL a zvýšit HDL.[4]

Kontraindikace

Terapie přípravkem Sevelamer je kontraindikována hypofosfatémie nebo střevní obstrukce. U hypofosfatémie by sevelamer mohl zhoršit stav dalším snížením hladin fosfátů v krvi, což by mohlo být smrtelné.[5]

Nepříznivé účinky

Běžný nežádoucí účinky (ADR) spojené s užíváním sevelameru zahrnují: hypotenze, hypertenze, nevolnost a zvracení, dyspepsie, průjem, nadýmání a / nebo zácpa.

Další efekty

Sevelamer může významně snížit sérum kyselina močová.[6] Toto snížení nemá žádné známé škodlivé účinky a několik příznivých účinků, včetně snížení hyperurikémie, nefrolitiáza kyseliny močové, a dna.

Sevelamer je schopen izolovat pokročilé glykační konečné produkty (AGE) ve střevě a zabránit tak jejich absorpci do krve. VĚKY přispívají k oxidační stres, které mohou poškodit buňky (jako beta buňky, které produkují inzulín v slinivka břišní ). Jak vysvětlují Vlassara a Uribarri v recenzi na VĚKY z roku 2014, může to vysvětlovat, proč sevelamer, ale ne uhličitan vápenatý (fosfátové pojivo ne bylo prokázáno, že snižuje AGE v krvi, stejně jako oxidační stres a zánětlivé markery.[7]

Reference

  1. ^ Ramsdell R (červen 1999). „Renagel: nové a odlišné pojivo na fosfáty“. Posouzení. ANNA Journal. 26 (3): 346–7. PMID  10633608.
  2. ^ Burke SK (září 2000). „Renagel: snížení sérového fosforu u hemodialyzovaných pacientů“. Posouzení. Nemocniční medicína. 61 (9): 622–7. doi:10.12968 / hosp. 2000.61.9.1419. PMID  11048603.
  3. ^ Habbous S, Przech S, Acedillo R, Sarma S, Garg AX, Martin J (leden 2017). „Účinnost a bezpečnost sevelameru a lanthanu ve srovnání s pojivy obsahujícími vápník a železo při léčbě hyperfosfatemie u pacientů s chronickým onemocněním ledvin: systematický přehled a metaanalýza“. Posouzení. Nefrologie, dialýza, transplantace. 32 (1): 111–125. doi:10.1093 / ndt / gfw312. PMID  27651467.
  4. ^ Patel L, Bernard LM, Elder GJ (únor 2016). "Sevelamer versus vápníková pojiva pro léčbu hyperfosfatemie u CKD: metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií". Posouzení. Klinický časopis Americké nefrologické společnosti. 11 (2): 232–44. doi:10,2215 / CJN.06800615. PMC  4741042. PMID  26668024.
  5. ^ Emmett M (září 2004). „Srovnání klinicky užitečných pojiv fosforu pro pacienty s chronickým selháním ledvin“. Posouzení. Ledvinové mezinárodní doplňky. 66 (90): S25–32. doi:10.1111 / j.1523-1755.2004.09005.x. PMID  15296504.
  6. ^ Locatelli F, Del Vecchio L (květen 2015). „Kardiovaskulární mortalita u pacientů s chronickým onemocněním ledvin: potenciální mechanismy a možnosti inhibice fosfátovými pojivy na bázi pryskyřice“. Posouzení. Odborný přehled kardiovaskulární terapie. 13 (5): 489–99. doi:10.1586/14779072.2015.1029456. PMID  25804298. S2CID  32586527.
  7. ^ Vlassara H, Uribarri J (leden 2014). „Pokročilé konečné produkty glykace (AGE) a cukrovka: příčina, účinek nebo obojí?“. Posouzení. Aktuální zprávy o cukrovce. 14 (1): 453. doi:10.1007 / s11892-013-0453-1. PMC  3903318. PMID  24292971.

externí odkazy

  • "Sevelamer". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.