Desbutální - Desbutal

Desbutální byl značkový lék od Abbott obsahující 5mg metamfetamin hydrochlorid (Desoxyn) a 30 mg pentobarbital sodný (Nembutal); A substituovaný amfetamin a a barbiturát kombinované ve stejné pilulce. Desbutal byl na trh jako antidepresivum stejně jako léky na léčbu obezita, narkolepsie, parkinsonismus, a alkoholismus, ačkoli to bylo běžně také předepsáno off-label pro různá onemocnění. Byl velmi zneužíván a již se nevyrábí.

Dávkové formy

Desbutal byl navržen jako kulaté dvoufázové tablety s těmito dvěma účinné látky viditelně rozdělené mezi dvě strany tablety, aby se kontrolovala jejich rychlost rozpouštění a dosáhlo se výhodnějšího farmakokinetické profil. Každá tableta obsahovala žlutou polovinu, která obsahovala formulaci pentobarbitalu s okamžitým uvolňováním, a modrou polovinu, která obsahovala trvalé uvolňování formulace hydrochloridu metamfetaminu (Desoxyn Gradumet). Strom dávky vyrobených tablet obsahovalo 5 mg, 10 mg a 15 mg hydrochloridu metamfetaminu s 30 mg, 60 mg a 90 mg pentobarbitalu sodného. Zneužívání Desbutalu často zahrnovalo fyzické oddělení těchto dvou polovin řezáním holícím strojkem nebo nehty, po kterém následovala konzumace každé účinné látky samostatně, nikoli souběžně. Zneužívající osoby typicky požijí modrou polovinu obsahující metamfetamin pro stimulaci a bdělost, následované dalším požitím žluté poloviny obsahující pentobarbital jako a hypnotický pro potlačení stimulantů nespavost kdykoli bylo žádoucí spát.

Předávkovat

Desbutal předávkovat obvykle se stane život ohrožujícím v důsledku akutní toxicita z otravy pentobarbitalem, protože ústní střední smrtelná dávka (LD50) pentobarbitalu sodného je dosaženo významně dříve než orální LD50 metamfetamin hydrochloridu, pokud je konzumován jako dávkové jednotky s hmotnostním poměrem přítomným v Desbutalu. Předávkování barbiturátem je zdravotnická pohotovost který byl ošetřen okamžitým výplach žaludku, mechanická ventilace a přerušovaný intravenózní bolus podávání více různých léků, protože ne selektivní barbiturát vazebné místo antagonisté receptoru byly klinicky dostupné jako protijed a dávky byly závislé na individuální odpovědi pacienta. Tyto léky často zahrnovaly pikrotoxin, amiphenazol (Daptazile), bemegride (Megimid) a metamfetamin sulfát (Methedrin) v dávkách někdy přesahujících 250 mg během prvních 24 hodin od přijetí do jednotka intenzivní péče (JIP). Zatímco kvantitativní vztah mezi hladinami derivátů barbiturátu v krvi a depresí centrální nervový systém (CNS) výzkumníci založili v roce 1955, zdůraznili také, že přesná korelace těchto faktorů je komplikována přítomností tolerance na drogu, přidružené onemocnění a senilita, stejně jako souběžná správa dalších škodlivé látky.

Předpisy

Desbutal se od stažení již nevyrábí schválení marketingu podle Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 1973 jako součást mše odvolání veškeré obezity kombinované léky obsahující a Stimulant CNS, často s Přípravek tlumící CNS. Svolání rovněž zahrnovalo všechny stávající zásoby parenterální amfetaminy založené na tvrzení FDA, že tyto produkty mají tak skvělou drogu potenciál zneužití že je nelze použít bezpečně. Ačkoliv Úřad pro narkotika a nebezpečné drogy (BNDD) již snížil amfetamin agregovaná produkční kvóta (APQ) pro farmaceutičtí výrobci přibližně o 90% během předchozích dvou let tyto kombinované léky rychle rostly v popularitě během dvou předchozích desetiletí. Mnoho farmaceutických výrobců byli energicky soutěžit pro podíly na trhu neustálým vývojem nových kombinací a dávkové formulace V době stažení z roku 1973 se odhadovaná roční distribuce těchto pilulek rovnala 480 milionům dávkových jednotek Obetrol 10mg tablety.

Lékařské použití

Lékařským odůvodněním pro tyto kombinované léky bylo to, že se stimulant CNS zvyšuje nálada a potlačuje chuť k jídlu, zatímco látka tlumící CNS zmírňuje mnoho z nepříznivé účinky stimulantu CNS bez současného snížení jeho terapeutických výhod. Typicky byl stimulant CNS v těchto kombinovaných lécích racemický amfetamin, dextroamfetamin nebo metamfetamin jako různé jednoduché nebo smíšené soli a fenmetrazin hydrochlorid (Preludin) byl také uváděn na trh, i když méně často. Tlumivem CNS v těchto kombinovaných léčivech byla obvykle jediná barbiturátová sůl, zejména pentobarbital sodný a amobarbital sodný (Amytal) meprobamát (Miltown), a menší uklidňující prostředek, a metachalon hydrochlorid (Quaalude), nebarbiturát sedativní byly také někdy používány. Některé méně běžné kombinované lékové formulace obsahovaly stimulant CNS kombinovaný s více vitamíny a minerály, a první generace antipsychotik (Eskatrol byl populární), nebo a antihistaminikum první generace (Obocell-TF ). Jiné formulace využívaly amfetaminy, barbituráty a meprobamát pro svou schopnost zesílit analgezie jejich kombinací s analgetiky, jako je fenacetin a aspirin.

Viz také

  • Amfecloral, jediná molekula s podobným účinkem (způsobená metabolity).
  • Dexamyl, další farmaceutický přípravek obsahující amfetamin a barbiturát.
  • D-IX, experimentální droga obsahující metamfetamin, kokain a oxykodon.
  • Tuinal. lék na nespavost obsahující dva různé barbituráty.

Reference


externí odkazy