Ciraparantag - Ciraparantag
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | PER977; N1,N1′- [Piperazin-1,4-diylbis (propan-1,3-diyl)] bis-L-argininamid |
| Trasy z správa | Intravenózní |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Nástup akce | 10 min |
| Doba trvání akce | 24 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H48N12Ó2 |
| Molární hmotnost | 512.708 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Ciraparantag (aripazin) je zkoumaná droga jako protijed pro řadu antikoagulant léky proti srážení krve, včetně inhibitory faktoru Xa (rivaroxaban, apixaban a edoxaban ), dabigatran a hepariny (včetně fondaparinux, nízkomolekulární hepariny (LMWH) a nefrakcionovaný heparin ).[1][2]
Lékařské použití
Ciraparantag významně zvrací antikoagulaci vyvolanou terapeutickou dávkou 0,4 mg edoxaban do 10 minut po injekci.[3] Tento návrat k normální hemostáze přetrvává po dobu 24 hodin po podání jedné intravenózní dávky léčiva.[4] Kromě edoxabanu také reverzuje působení LMWH a dabigatranu.[5]
Farmakologie
Mechanismus účinku
Podle in vitro studie se látka váže přímo na antikoagulancia prostřednictvím Vodíkové vazby a interakce poplatek-poplatek [3] z nebo do různých částí molekuly:[1]
| Vodíkové vazby | Rivaroxaban | Apixaban | Edoxaban | Dabigatran | Hepariny |
|---|---|---|---|---|---|
| Guanidin část | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.›  | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | |
| α-amino skupina | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | |
| Amide dusík | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ||
| Amidový kyslík | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› | ‹ šablona Zaškrtnutí je považováno za smazání.› |
Chemie
Ciraparantag se skládá ze dvou L-arginin jednotky spojené s a piperazin obsahující linkerový řetězec.[1]
Viz také
Reference
- ^ A b C Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M (podzim 2015). Neue Arzneimittel (v němčině).
- ^ Ansell JE (únor 2016). „Univerzální, třídně specifická a lékově specifická reverzní činidla pro nová perorální antikoagulancia“. Journal of trombózy a trombolýzy. 41 (2): 248–52. doi:10.1007 / s11239-015-1288-1. PMID 26449414. S2CID 7364744.
- ^ A b Ansell JE, Bakhru SH, Laulicht BE, Steiner SS, Grosso MA, Brown K a kol. (Leden 2017). „Jednodávkový ciraparantag bezpečně a úplně zvrací antikoagulační účinky edoxabanu“. Trombóza a hemostáza. 117 (2): 238–245. doi:10.1160 / TH16-03-0224. PMC 6260118. PMID 27853809.
- ^ Laulicht B, Bakhru S, Jiang X, Chen L, Pan D, Grosso M, Morishima Y, Brown K, Masumoto H, Costin J, Steiner S (červen 2013). „Antidotum pro nová perorální antikoagulancia: mechanismus účinku a vazebná specificita PER977“. J Thromb Haemost. 11 (doplněk 2): 1–84.
- ^ Costin JC, Laulicht B, Bakhru S, Steiner S (březen 2015). „PER977 reverzuje nízkomolekulární heparin kromě IIa a Xa nových perorálních antikoagulancií“. Journal of the American College of Cardiology. 65 (10): A2056. doi:10.1016 / S0735-1097 (15) 62056-3.
 | Tento lék článek týkající se krev a orgány tvořící krev je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |