Fasoracetam - Fasoracetam

Fasoracetam
Fasoracetam.svg
Fasoracetam3d.png
Jména
Název IUPAC
(5R) -5- (Piperidin-l-karbonyl) pyrrolidin-2-on
Ostatní jména
(5R) -5-oxoD-prolinepiperidinamid monohydrát, NS-105, AEVI-001, LAM 105, MDGN-001, NFC 1[1][2]
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
KEGG
UNII
Vlastnosti
C10H16N2Ó2
Molární hmotnost196.250 g · mol−1
Farmakologie
Ústní
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • NÁS: Není schváleno FDA
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Fasoracetam je výzkumná chemie z racetam rodina.[3] Je to domnělé nootropní které se neprojevily dostatečné účinnost v klinických studiích pro vaskulární demence. V současné době se zkoumá jeho potenciální využití pro porucha pozornosti s hyperaktivitou.[2][4]

Fasoracetam zřejmě agonizuje všechny tři skupiny metabotropní glutamátové receptory a zlepšila kognitivní funkce v systému Windows studie na hlodavcích.[5] to je orálně biologicky dostupné a vylučuje se většinou nezměněný močí.[6]

Fasoracetam byl objeven vědci z japonské farmaceutické společnosti Nippon Shinyaku, který jej přinesl prostřednictvím klinických studií fáze 3 pro vaskulární demence, a opustil jej kvůli nedostatečné účinnosti.[5][7]

Vědci na Dětská nemocnice ve Filadelfii pod vedením Hakona Hakonarsona studovali potenciální využití fasoracetamu v porucha pozornosti s hyperaktivitou.[5] Hakonarson založil společnost s názvem neuroFix Therapeutics, aby se pokusil uvést drogu pro toto použití na trh; neuroFix získal v rámci svého úsilí klinická data Nippona Shinyaku.[7][8] neuroFix získala společnost Medgenics v roce 2015.[8] V roce 2016 společnost Medgenics změnila svůj název na Aevi Genomic Medicine.[9] Klinické studie u dospívajících s ADHD, kteří mají také mutace mGluR, byly zahájeny v roce 2016.[8] Zatímco Fasoracetam může být účinný při léčbě ADHD u lidí se specifickými mutacemi mGluR, tyto představují přibližně 10% z celkového počtu případů ADHD a Fasoracetam je pravděpodobně neúčinný ve všech ostatních případech.[10][11] Studie ukazující zlepšení kognitivních funkcí z Fasoracteamu byly provedeny výhradně na hlodavcích.[12]

Zákonnost

Austrálie

Fasoracetam je látka podle plánu 4 v Austrálii pod Jedy Standard (únor 2020).[13] Látka podle plánu 4 je klasifikována jako „Lék pouze na lékařský předpis nebo Lék na předpis na předpis - Látky, jejichž použití nebo výdej by měly být prováděny osobami nebo na jejich objednávku osobami, které je povolují předpisy státu nebo území, a tyto látky by měly být dostupné u lékárníka na předpis." [13]

Viz také

Reference

  1. ^ Systém registrace látek FDA / NIH. Stránka přístupná 21. března 2016
  2. ^ A b „Drug Profile Fasoracetam“.
  3. ^ "5-oxo-D-prolinepiperidinamid monohydrát - shrnutí sloučeniny". Citováno 21. července 2013.
  4. ^ „Doporučený seznam INN 40“ (PDF). WHO Informace o drogách. 12 (2). 1998.
  5. ^ A b C Connolly, J; Glessner, J; Kao, C; Elia, J; Hakonarson, H. „ADHD a farmakoterapie: minulost, současnost a budoucnost: přehled měnícího se prostředí farmakoterapie pro poruchy pozornosti s hyperaktivitou“. Ther Innov Regul Sci. 49 (5): 632–642. doi:10.1177/2168479015599811. PMC  4564067. PMID  26366330.
  6. ^ Malykh, AG; Sadaie, MR (12. února 2010). „Piracetam a léky podobné piracetamu: od základní vědy přes nové klinické aplikace až po poruchy CNS“. Drogy. 70 (3): 287–312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID  20166767.
  7. ^ A b Moskowitz, D. H. (2017). Nalezení genetické příčiny a terapie pro ADHD, autismus a 22q. BookBaby (samostatně publikováno). ISBN  9781483590981.
  8. ^ A b C Sharma, B. „Medgenics: NFC-1 by mohl být klíčovým faktorem budoucích příjmů“.
  9. ^ „Tisková zpráva: Medgenics, Inc. oznamuje změnu názvu na Aevi Genomic Medicine, Inc.“. Aevi přes MarketWired. 16. prosince 2016.
  10. ^ „(PDF) Fasoracetam u dospívajících s variantami ADHD a glutamatergické genové sítě narušujícími signalizaci neurotransmiteru mGluR“. ResearchGate. Citováno 2020-10-16.
  11. ^ Tardner, P. „Fasoracetam jako léčba ADHD: Systematický přehled dostupných klinických údajů • International Journal of Environmental Science & Technology“. International Journal of Environmental Science & Technology. Citováno 2020-10-16.
  12. ^ Elia, Josephine; Ungal, Grace; Kao, Charlly; Ambrosini, Alexander; De Jesus-Rosario, Nilsa; Larsen, Lene; Chiavacci, Rosetta; Wang, Tiancheng; Kurian, Christine; Titchen, Kanani; Sykes, Brian (16.01.2018). „Fasoracetam u dospívajících s ADHD a variantami glutamatergické genové sítě narušující signalizaci neurotransmiteru mGluR“. Příroda komunikace. 9. doi:10.1038 / s41467-017-02244-2. ISSN  2041-1723. PMC  5770454. PMID  29339723.
  13. ^ A b Jedy Standard únor 2020. comlaw.gov.au