Roxadustat - Roxadustat
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | FG-4592, ASP1517, AZD9941 |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.245.356  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H16N2Ó5 |
| Molární hmotnost | 352.346 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Roxadustat (HOSPODA, jméno výrobku Evrenzo v Japonsku) je droga, která působí jako a Inhibitor HIF prolyl-hydroxylázy a tím zvyšuje endogenní produkci erytropoetin, který stimuluje produkci hemoglobin a červené krvinky. Bylo zkoumáno v klinických studiích pro léčbu anémie sekundární k chronické onemocnění ledvin.[1][2] Vzhledem ke svým potenciálním aplikacím v atletický doping, byl také začleněn do obrazovek pro léky zvyšující výkon, protože již bylo zjištěno nezákonné užívání sportovci, přestože ještě nebylo schváleno pro lékařské použití.[3][4][5] Roxadustat obdržel první celosvětové schválení v Číně dne 17. prosince 2018 pro léčbu anémie způsobené CKD u pacientů závislých na dialýze.[6] Uvádí se, že roxadustat zvyšuje VEGF, signální protein, který může aktivovat růst nádoru[7] a také se považuje za příčinu plicní hypertenze.[8] Nedávno bylo ve studii fáze 3 provedené na 29 místech v Číně zjištěno, že léčba roxadustatem způsobuje hyperkalemii, tj. Zvýšení draslíku v séru a metabolickou acidózu u pacientů.[9]
Viz také
Reference
- ^ Provenzano R, Besarab A, Sun CH, Diamond SA, Durham JH, Cangiano JL, et al. (Červen 2016). „Perorální hypoxií indukovatelný faktor Prolylhydroxyláza Inhibitor Roxadustat (FG-4592) pro léčbu anémie u pacientů s CKD“. Klinický časopis Americké nefrologické společnosti. 11 (6): 982–91. doi:10,2215 / CJN.06890615. PMC 4891748. PMID 27094610.
- ^ Becker K, Saad M (duben 2017). „Nový přístup k léčbě anémie u pacientů s CKD: recenze Roxadustatu“. Pokroky v terapii. 34 (4): 848–853. doi:10.1007 / s12325-017-0508-9. PMID 28290095.
- ^ Beuck S, Schänzer W, Thevis M (listopad 2012). „Stabilizátory faktorů indukovaných hypoxií a další činidla stimulující erytropoézu s malou molekulou v současné a preventivní dopingové analýze“. Testování a analýza drog. 4 (11): 830–45. doi:10,1002 / dta.390. PMID 22362605.
- ^ Buisson C, Marchand A, Bailloux I, Lahaussois A, Martin L, Molina A (březen 2016). „Detekce LC-MS / MS stabilizátoru HIF FG-4592 použitého jako nový dopingový prostředek: Vyšetřování pozitivního případu“. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 121: 181–187. doi:10.1016 / j.jpba.2016.01.029. PMID 26808067.
- ^ Eichner D, Van Wagoner RM, Brenner M, Chou J, Leigh S, Wright LR a kol. (Listopad 2017). „Implementace inhibitoru prolylhydroxylázy Roxadustat (FG-4592) a jeho hlavních metabolitů do rutinních dopingových kontrol“. Testování a analýza drog. 9 (11–12): 1768–1778. doi:10,1002 / dta.2202. PMID 28378453.
- ^ Dhillon S. Roxadustat: First Global Approval.Drugs (2019) 79: 563–572 https://doi.org/10.1007/s40265-019-01077-1
- ^ Zhou M, Hou J, Li Y, Mou S, Wang Z, Horch RE a kol. (Duben 2019). „Pro-angiogenní role stabilizátoru faktoru FG-4592 indukovatelného hypoxií a jeho aplikace v modelu komory tkáňového inženýrství in vivo“. Vědecké zprávy. 9 (1): 6035. Bibcode:2019NatSR ... 9.6035Z. doi:10.1038 / s41598-019-41924-5. PMC 6465281. PMID 30988335.
- ^ Cygulska K, Wejner-Mik P, Plewka M, Figiel Ł, Chrzanowski Ł, Kasprzak JD (květen 2019). „Roxadustat: další lék, který způsobuje plicní hypertenzi? Zpráva o prvním případu u člověka“. Polský archiv vnitřního lékařství. 129 (5): 344–345. doi:10.20452 / pamw.4445. PMID 30758318.
- ^ Chen N, Hao C, Peng X, Lin H, Yin A, Hao L a kol. (Září 2019). „Roxadustat pro anémii u pacientů s onemocněním ledvin, kteří nedostávají dialýzu“. The New England Journal of Medicine. 381 (11): 1001–1010. doi:10.1056 / NEJMoa1813599. PMID 31340089.
 | Tento lék článek týkající se krev a orgány tvořící krev je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |