Ranitidin citrát vizmutu - Ranitidine bismuth citrate

Ranitidin citrát vizmutu
Ranitidin citrát vizmutu.gif
Klinické údaje
Obchodní názvyTritec, Pylorid
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H27BiN4Ó10S
Molární hmotnost712.48 g · mol−1
3D model (JSmol )

Ranitidin citrát vizmutu - lék, který má antisekreční a baktericidní účinek.

Skupinová příslušnost: H2blokátor histaminových receptorů.

Tvar

Fyzický

Pilulky. Potahovaná tableta obsahuje ranitidin citrát bismutitý 400 mg; v blistru 14 ks, v krabičce 1, 2 nebo 4 blistry.

Chemikálie

N- / 2 - /// 5 - / (Dimethylamino) methyl / -2-furanyl / methyl / thio / ethyl / -N'-methyl-2-nitro-1,1-ethendiamin citrát bismutu.[je zapotřebí objasnění ]

Farmakologické vlastnosti

Antiulcer, který je zprostředkován dvěma aktivními složkami. Ranitidin - blokátor H.2-histaminové receptory, potlačuje bazální a stimulované, ve dne i v noci sekrece žaludeční kyseliny, snižující jak objem jeho sekrece, tak koncentraci kyselina chlorovodíková a pepsin jsou vylučovány. Citrát vizmutu in vitro má baktericidní účinek na Helicobacter pylori, ochranný účinek na žaludeční sliznici.

Indikace

Žaludeční vřed a duodenální vřed, včetně těch, které jsou spojeny s Helicobacter pylori (v kombinaci s amoxicilin nebo klarithromycin ohm).

Vyhlídky na opětovné použití

Ranitidin citrát bismutitý může být také účinný proti koronavirus a SARS-CoV-2, protože vykazuje nízkou cytotoxicitu a je schopen chránit buňky před infekcí virem SARS-CoV-2 s indexem selektivity několikanásobně vyšším než index selektivity remdesivir A. To je způsobeno skutečností, že inhibuje aktivitu potřebnou pro virová replikace helikáza Nsp13 SARS-CoV-2 v důsledku nevratného vytěsnění iontů zinku (II) z enzym a ionty bismutu (III).[1]

Kontraindikace

Přecitlivělost, akutní porfyrie, chronické selhání ledvin (CC méně než 25 ml / min), dětství (do 14 let), těhotenství, kojení.

Vedlejší efekty

Z trávicího systému: gastralgie, průjem nebo zácpa, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hepatitida (hepatocelulární, cholestatický nebo smíšený, se žloutenkou nebo bez ní, obvykle reverzibilní), akutní pankreatitida. Ze strany kardiovaskulárního systému: pokles BP, bradykardie, AV blokáda, bolest na hrudi, asystole (s injekcí). Na straně hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie, aplázie kostní dřeň. Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, Deprese, halucinace u těžkých a starších pacientů - zhoršené vizuální vnímání (spojené s porušením akomodace); narušení chuti; třes, zmatek. Ze strany muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie. Alergické reakce: svědění, kopřivka, angioedém, bronchospazmus, anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce. Ostatní: gynekomastie u mužů.

Předávkovat. Příznaky: neuro- a nefrotoxicita. Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba. Ranitidin a vizmut lze z krve odstranit pomocí hemodialýza A.

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, dvakrát denně (ráno a večer). Při léčbě a prevenci benigních žaludečních a duodenálních vředů, jakož i při eradikaci Helicobacter pylori a úlevě od souběžných příznaků dyspepsie se používají následující režimy kombinované léčby. Během 7 dnů - 3 léky: Schéma 1. 2krát denně - ranitidin citrát vizmutu 400 mg, klarithromycin 500 mg, metronidazol 400 mg nebo 1 g amoxicilinu. Schéma 2. 2krát denně - ranitidin citrát bismutitý 400 mg, klarithromycin 250 mg, metronidazol 400 nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg. Schéma 3. Ranitidin citrát vizmutu 400 mg 2krát denně, metronidazol 500 mg 3krát denně, tetracyklin 500 mg 4krát denně. Schéma 4. 2krát denně - ranitidin citrát vizmutu 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicilin 1 g. Do 14 dnů - 2 léky: Schéma 5. Ranitidin citrát vizmutu 400 mg 2krát denně a klarithromycin 500 mg 2krát nebo 3krát denně. Schéma 6. Ranitidin citrát bismutitý 400 mg 2krát denně a amoxicilin 500 mg 4krát denně. Stimulace regeneračních procesů při ulcerózních onemocněních žaludku a dvanácterníku - 800 mg / den (pro 2 dávky) po dobu 28 dnů. K léčbě duodenálních vředů - 800 mg / den (pro 2 dávky) po dobu 4 týdnů (v případě potřeby lze prodloužit až 8 týdnů); se žaludečním vředem - 8 týdnů.

Speciální instrukce

Před zahájením léčby je vyloučena možnost malignity žaludečních vředů, protože ranitidin citrát bismutitý může maskovat příznaky karcinom žaludku. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin s CC nejméně 50 ml / min není nutná úprava dávky. U starších pacientů s CC více než 25 ml / min se dávka nemění. Změny dávky při selhání jater nejsou nutné, protože ranitidin a vizmut jsou vylučovány hlavně ledvinami. H 2 -blokátory histaminových receptorů je třeba užívat 2 hodiny po užití itrakonazol a nebo ketokonazol a aby nedošlo k významnému snížení jejich absorpce. H 2 blokátory histaminových receptorů mohou působit proti účinkům pentagastrin a a histamin a na funkci tvorby žaludeční kyseliny, proto použijte H 2 blokátory do 24 hodin před testem -histaminové receptory se nedoporučují. H 2 -blokátory histaminových receptorů mohou potlačit kožní reakci na histamin, což vede k falešně negativním výsledkům (doporučuje se přerušit užívání H 2 -blokátory histaminových receptorů před provedením diagnostických kožních testů k detekci okamžité alergické kožní reakce). Stejně jako při použití jiných léků obsahujících vizmut je možné ztmavnutí výkalů a zčernalé jazyka. Lék se užívá s jídlem nebo bez ohledu na příjem potravy.

Interakce

Klarithromycin zvyšuje absorpci ranitidinu. Koncentrace klarithromycinu v plazmě se při kombinaci s ranitidin-citrátem vizmutu nemění. Při současném podávání ranitidinu citrátu vizmutu s antacida, absorpce vizmutu se nemění. Léky, které tlumí kostní dřeň, zvyšují riziko neutropenie. Snižuje absorpci itrakonazolu a ketokonazolu v důsledku zvýšení pH v gastrointestinálním traktu.

Poznámky

Reference

  1. ^ Yuan, S., Wang, R., Chan, JFW, Zhang, AJ, Cheng, T., Chik, KKH, ... & Li, H. (2020). Citrát bismutu metallodrug ranitidinu potlačuje replikaci SARS-CoV-2 a zmírňuje pneumonii spojenou s viry u syrských křečků. Nature Microbiology, 1-10. PMID  33028965 doi: 10.1038 / s41564-020-00802-x