Kisinostat - Quisinostat

Kisinostat
Quisinostat.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaJNJ-26481585
ATC kód
  • Žádný
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostústní[1]
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H26N6Ó2
Molární hmotnost394.479 g · mol−1
3D model (JSmol )

Kisinostat (USAN;[2] vývojový kód JNJ-26481585) je kandidátem na experimentální léčivo pro léčbu rakoviny. Je to „druhá generace“ inhibitor histon-deacetylázy s antineoplastický aktivita.[3][4][5] Je vysoce účinný proti HDAC třídy I a II.[6]

Byl vyvinut společností Janssen Pharmaceuticals a licencován společnosti NewVac LLC.[7]

Předklinické studie ukazují, že quisinostat zesiluje expresi HDAC potlačené E-kadherin, což vede k obrácení epiteliálního k mezenchymálnímu přechodu v nádorových buňkách.[7] Výsledky studií fáze I u pacientů s mnohočetným myelomem v kombinaci s bortezomib adexamethason byly zveřejněny v roce 2016.[8]

Reference

  1. ^ „NCI Drug Dictionary“. Národní onkologický institut. 2. února 2011.
  2. ^ „Quisinostat“ (PDF). Americká lékařská asociace.
  3. ^ Tong WG, Wei Y, Stevenson W, Kuang SQ, Fang Z, Zhang M a kol. (Únor 2010). „Preklinická antileukemická aktivita JNJ-26481585, silného inhibitoru histon-deacetylázy druhé generace“. Výzkum leukémie. 34 (2): 221–8. doi:10.1016 / j.leukres.2009.07.024. PMID  19682743.
  4. ^ Stühmer T, Arts J, Chatterjee M, Borawski J, Wolff A, King P a kol. (Květen 2010). „Preklinická anti-myelomová aktivita nového inhibitoru HDAC JNJ-26481585“. British Journal of Hematology. 149 (4): 529–36. doi:10.1111 / j.1365-2141.2010.08126.x. PMID  20331455. S2CID  42077659.
  5. ^ „Quisinostat“. NCI Drug Dictionary. Národní onkologický institut.
  6. ^ Carol H, Gorlick R, Kolb EA, Morton CL, Manesh DM, Keir ST a kol. (Únor 2014). „Počáteční testování (fáze 1) inhibitoru histon-deacetylázy, quisinostatu (JNJ-26481585), programem pediatrického preklinického testování“. Dětská krev a rakovina. 61 (2): 245–52. doi:10,1002 / pbc.24724. PMC  4225045. PMID  24038993.
  7. ^ A b LLC, NewVac. „NewVac uvádí primární cílový parametr splněný ve fázi II klinické studie s chisinostatem v kombinaci s paklitaxelem a karboplatinou u rakoviny vaječníků rezistentní na platinu“. www.prnewswire.com.
  8. ^ Moreau P, Facon T, Touzeau C, Benboubker L, Delain M, Badamo-Dotzis J a kol. (Červenec 2016). „Kombinovaná léčba chisinostatem, bortezomibem a dexamethasonem pro recidivující mnohočetný myelom“. Leukémie a lymfom. 57 (7): 1546–59. doi:10.3109/10428194.2015.1117611. PMID  26758913. S2CID  42026457.