Kisinostat - Quisinostat

Kisinostat
Klinické údaje
Ostatní jména	JNJ-26481585
ATC kód	Žádný;
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	ústní
Identifikátory
	Název IUPAC N-Hydroxy-2- [4 - ({[(1-methyl-1H-indol-3-yl) methyl] amino} methyl) -1 -piperidinyl] -5-pyrimidinkarboxamid;
PubChem CID	11538455;
ChemSpider	9713236;
KEGG	D10321;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID90236376 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C21H26N6Ó2
Molární hmotnost	394.479 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C (NO) c1cnc (nc1) N2CCC (CC2) CNCc4c3ccccc3n (c4) C;
	InChI InChI = 1S / C21H26N6O2 / c1-26-14-17 (18-4-2-3-5-19 (18) 26) 11-22-10-15-6-8-27 (9-7-15) 21-23-12-16 (13-24-21) 20 (28) 25-29 / h2-5,12-15,22,29H, 6-11H2,1H3, (H, 25,28); Klíč: PAWIYAYFNXQGAP-UHFFFAOYSA-N;

Kisinostat (USAN;^[2] vývojový kód JNJ-26481585) je kandidátem na experimentální léčivo pro léčbu rakoviny. Je to „druhá generace“ inhibitor histon-deacetylázy s antineoplastický aktivita.^[3]^[4]^[5] Je vysoce účinný proti HDAC třídy I a II.^[6]

Byl vyvinut společností Janssen Pharmaceuticals a licencován společnosti NewVac LLC.^[7]

Předklinické studie ukazují, že quisinostat zesiluje expresi HDAC potlačené E-kadherin, což vede k obrácení epiteliálního k mezenchymálnímu přechodu v nádorových buňkách.^[7] Výsledky studií fáze I u pacientů s mnohočetným myelomem v kombinaci s bortezomib adexamethason byly zveřejněny v roce 2016.^[8]

Reference

^ „NCI Drug Dictionary“. Národní onkologický institut. 2. února 2011.
^ „Quisinostat“ (PDF). Americká lékařská asociace.
^ Tong WG, Wei Y, Stevenson W, Kuang SQ, Fang Z, Zhang M a kol. (Únor 2010). „Preklinická antileukemická aktivita JNJ-26481585, silného inhibitoru histon-deacetylázy druhé generace“. Výzkum leukémie. 34 (2): 221–8. doi:10.1016 / j.leukres.2009.07.024. PMID 19682743.
^ Stühmer T, Arts J, Chatterjee M, Borawski J, Wolff A, King P a kol. (Květen 2010). „Preklinická anti-myelomová aktivita nového inhibitoru HDAC JNJ-26481585“. British Journal of Hematology. 149 (4): 529–36. doi:10.1111 / j.1365-2141.2010.08126.x. PMID 20331455. S2CID 42077659.
^ „Quisinostat“. NCI Drug Dictionary. Národní onkologický institut.
^ Carol H, Gorlick R, Kolb EA, Morton CL, Manesh DM, Keir ST a kol. (Únor 2014). „Počáteční testování (fáze 1) inhibitoru histon-deacetylázy, quisinostatu (JNJ-26481585), programem pediatrického preklinického testování“. Dětská krev a rakovina. 61 (2): 245–52. doi:10,1002 / pbc.24724. PMC 4225045. PMID 24038993.
^ ^A ^b LLC, NewVac. „NewVac uvádí primární cílový parametr splněný ve fázi II klinické studie s chisinostatem v kombinaci s paklitaxelem a karboplatinou u rakoviny vaječníků rezistentní na platinu“. www.prnewswire.com.
^ Moreau P, Facon T, Touzeau C, Benboubker L, Delain M, Badamo-Dotzis J a kol. (Červenec 2016). „Kombinovaná léčba chisinostatem, bortezomibem a dexamethasonem pro recidivující mnohočetný myelom“. Leukémie a lymfom. 57 (7): 1546–59. doi:10.3109/10428194.2015.1117611. PMID 26758913. S2CID 42026457.

Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] „NCI Drug Dictionary“. Národní onkologický institut. 2. února 2011.

[2] „Quisinostat“ (PDF). Americká lékařská asociace.

[3] Tong WG, Wei Y, Stevenson W, Kuang SQ, Fang Z, Zhang M a kol. (Únor 2010). „Preklinická antileukemická aktivita JNJ-26481585, silného inhibitoru histon-deacetylázy druhé generace“. Výzkum leukémie. 34 (2): 221–8. doi:10.1016 / j.leukres.2009.07.024. PMID 19682743.

[4] Stühmer T, Arts J, Chatterjee M, Borawski J, Wolff A, King P a kol. (Květen 2010). „Preklinická anti-myelomová aktivita nového inhibitoru HDAC JNJ-26481585“. British Journal of Hematology. 149 (4): 529–36. doi:10.1111 / j.1365-2141.2010.08126.x. PMID 20331455. S2CID 42077659.

[5] „Quisinostat“. NCI Drug Dictionary. Národní onkologický institut.

[6] Carol H, Gorlick R, Kolb EA, Morton CL, Manesh DM, Keir ST a kol. (Únor 2014). „Počáteční testování (fáze 1) inhibitoru histon-deacetylázy, quisinostatu (JNJ-26481585), programem pediatrického preklinického testování“. Dětská krev a rakovina. 61 (2): 245–52. doi:10,1002 / pbc.24724. PMC 4225045. PMID 24038993.

[auto-7] A ^b LLC, NewVac. „NewVac uvádí primární cílový parametr splněný ve fázi II klinické studie s chisinostatem v kombinaci s paklitaxelem a karboplatinou u rakoviny vaječníků rezistentní na platinu“. www.prnewswire.com.

[8] Moreau P, Facon T, Touzeau C, Benboubker L, Delain M, Badamo-Dotzis J a kol. (Červenec 2016). „Kombinovaná léčba chisinostatem, bortezomibem a dexamethasonem pro recidivující mnohočetný myelom“. Leukémie a lymfom. 57 (7): 1546–59. doi:10.3109/10428194.2015.1117611. PMID 26758913. S2CID 42026457.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]