Mocetinostat - Mocetinostat

Mocetinostat
Mocetinostat.png
Jména
Název IUPAC
N- (2-aminofenyl) -4 - [[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino] methyl] benzamid
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
KEGG
UNII
Vlastnosti
C23H20N6Ó
Molární hmotnost396.454 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Mocetinostat (MGCD0103) je benzamid inhibitor histon-deacetylázy podstupujících klinické testy k léčbě různých druhů rakoviny včetně folikulární lymfom, Hodgkinův lymfom a akutní myeloidní leukémie.[1][2][3]

Jedna klinická studie (pro žáruvzdorné folikulární lymfom ) byl dočasně pozastaven kvůli srdečním problémům, ale v roce 2009 byl obnoven nábor.[4]

V roce 2010 byly vyhlášeny příznivé výsledky studie II. Fáze pro Hodgkinův lymfom.[5]

MGCD0103 se také používá jako výzkumné činidlo, kde je vyžadováno blokování členů skupiny HDAC histonových deacetyláz.[6]

Mechanismus účinku

Funguje tím, že inhibuje hlavně histon-deacetylázu 1 (HDAC1 ), ale také HDAC2, HDAC3, a HDAC11.[7]

Reference

  1. ^ „Release Pharmion Corporation (PHRM): Clinical Data On Oncology HDAC Inhibitor MGCD0103, Presented at the American Society of Clinical Oncology 42th Annual Meeting“ (Tisková zpráva). Colorado, USA: BioSpace. 6. června 2006. Archivovány od originál dne 16. července 2011.
  2. ^ Gelmon, K .; Tolcher, A .; Carducci, M .; Reid, G. K.; Li, Z .; Kalita, A .; Callejas, V .; Longstreth, J .; Besterman, J. M .; Siu, L. L. (2005). Fáze I studie s perorálním inhibitorem histon deacetylázy (HDAC) MGCD0103 podávaným buď denně, nebo 3x týdně po dobu 14 dnů každé 3 týdny u pacientů (pacientů) s pokročilými solidními nádory. Výroční zasedání ASCO 2005. J. Clin. Oncol. 23 (16S). 3147. Archivovány od originál dne 11.7.2012.
  3. ^ MethylGene obnoví vývoj svého inhibitoru HDAC, MGCD0103 (Mocetinostat), Září 2009
  4. ^ „METHYLGEN K OBNOVENÍ VÝVOJE JEHO INHIBITORA HDAC, MGCD0103 (MOCETINOSTAT)“. 21. září 2009. Archivovány od originál dne 29. února 2012. Citováno 13. září 2010.
  5. ^ „Konečná klinická data fáze 2 pro mocetinostat (MGCD0103) u pacientů s relabujícím / refrakterním Hodgkinovým lymfomem“. 6. prosince 2010.
  6. ^ Pfefferli, Catherine; Müller, Fritz; Jaźwińska, Anna; Wicky, Chantal (2014). „Pro regeneraci ploutví v zebrafish jsou vyžadovány specifické komponenty NuRD“. BMC Biol. 12 (30): 30. doi:10.1186/1741-7007-12-30. PMC  4038851. PMID  24779377.otevřený přístup
  7. ^ MGCD0103, nový isotypově selektivní inhibitor histon-deacetylázy, má širokospektrální protinádorovou aktivitu in vitro a in vivo