Ecallantid - Ecallantide
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Kalbitor |
| Ostatní jména | DX-88 |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Subkutánní injekce |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 1,5–2,5 hodiny |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C305H442N88Ó91S8 |
| Molární hmotnost | 7053.90 g · mol−1 |
  (co to je?) (ověřit) | |
Ecallantid (jméno výrobku Kalbitor) je lék používané k léčbě dědičný angioedém (HAE) a při prevenci ztráty krve v kardiotorakální chirurgie.[1] Je to inhibitor proteinu kallikrein a 60-aminokyselina polypeptid který byl vyvinut z Kunitzova doména přes fágový displej na mimické protilátky inhibice kalikreinu.[1]
Lékařské použití
Angioedém
Dne 27. Listopadu 2009 byl ekallantid schválen FDA k léčbě akutních záchvatů dědičného angioedému u osob starších 16 let.[2] Jedna dávka vyžaduje tři samostatné injekce, které jsou podány pod kůží.[3]
Ecallantid se nejeví jako účinný při léčbě angioedému kvůli ACE inhibitory.[4][5]
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří bolest hlavy, nevolnost, únava a průjem. Méně časté, ale pozorované u více než 5% pacientů v klinických studiích, jsou infekce dýchacích cest, horečka, zvracení, svědění a horní část bolest břicha. Ukázaly se až 4% pacientů anafylaxe, což vedlo k a varování černé skříňky ve Spojených státech.[6]
Interakce
Od roku 2011[Aktualizace]nebyly provedeny žádné studie interakcí.[6]
Mechanismus účinku
HAE je způsoben a mutace z C1-inhibitor gen. Vadný nebo chybějící inhibitor C1 umožňuje aktivaci kallikreinu, a proteáza který je zodpovědný za osvobození bradykinin od jeho předchůdce kininogen.[7][8] Přebytek bradykininu vede k úniku tekutin z cév, což způsobuje otoky tkání typických pro HAE.
Ecallantid potlačuje tento patogenetický mechanismus selektivní a reverzibilní inhibicí aktivity plazmatického kallikreinu.[6] Ecallantide inhibiční konstanta (Ki) pro kallikrein je 25 picoMolar, což naznačuje vysokou afinitu.[9]
Viz také
- Icatibant, další lék na léčbu HAE
Reference
- ^ A b Lehmann A (srpen 2008). „Ecallantide (DX-88), plazmatický inhibitor kallikreinu pro léčbu dědičného angioedému a prevenci ztráty krve při kardiotorakální chirurgii na pumpě“. Znalecký posudek na biologickou terapii. 8 (8): 1187–99. doi:10.1517/14712598.8.8.1187. PMID 18613770.
- ^ Waknine Y (4. prosince 2009). „FDA schvaluje ecallantid pro dědičný angioedém“. Medscape. Citováno 2009-12-07.
- ^ Příručka pro zdravotní sestry z roku 2013 (12 ed.). Burlington, MA: Vydavatelé Jones & Bartlett. 2013. s. 391.
- ^ Lewis LM, Graffeo C, Crosley P, Klausner HA, Clark CL, Frank A a kol. (Únor 2015). „Ecallantid pro akutní léčbu angioedému vyvolaného inhibitorem enzymu konvertujícího angiotensin: multicentrická, randomizovaná, kontrolovaná studie“. Annals of Emergency Medicine. 65 (2): 204–13. doi:10.1016 / j.annemergmed.2014.07.014. PMID 25182544.
- ^ Scalese MJ, Reinaker TS (červen 2016). „Farmakologická léčba angioedému vyvolaného inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin“. American Journal of Health-System Pharmacy. 73 (12): 873–9. doi:10.2146 / ajhp150482. PMID 27261237.
- ^ A b C Dyax Corp. (2009). "Úplné informace o prescibingu Kalbitor" (PDF). Citováno 2010-05-02.
- ^ Bhoola KD, Figueroa CD, Worthy K (březen 1992). "Bioregulace kininů: kallikreiny, kininogeny a kininázy". Farmakologické recenze. 44 (1): 1–80. PMID 1313585.
- ^ Offermanns S, Rosenthal W (2008). Encyclopedia of Molecular Pharmacology. Springer. 673–. ISBN 978-3-540-38916-3. Citováno 11. prosince 2010.
- ^ „NCATS Inxight: Drugs - ECALLANTIDE“. drogy.ncats.io. Národní centrum pro pokrokové translační vědy (NCATS). Citováno 15. května 2019.