Veliparib - Veliparib
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.206.770  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C13H16N4Ó |
| Molární hmotnost | 244.298 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Veliparib (ABT-888)[1] je potenciální protirakovinový lék působící jako a Inhibitor PARP. Zabíjí rakovinné buňky blokováním proteinu zvaného PARP, čímž brání opravě DNA nebo genetickému poškození v rakovinných buňkách a pravděpodobně je činí náchylnějšími k protinádorové léčbě. Veliparib může zvýšit účinnost radiační léčby celého mozku proti mozkovým metastázám z NSCLC. Ukázalo se, že zesiluje účinky mnoha chemoterapeutik, a jako takový byl součástí mnoha kombinovaných klinických studií.[2]
Inhibuje obojí PARP1 a PARP2.[3][4]
Rozvoj
Veliparib vyvíjí AbbVie. Byl odvozen od předchozí sloučeniny olova (A 620223). FDA udělena stav léčivých přípravků pro vzácná onemocnění v listopadu 2016 pro NSCLC.[2]
Klinické testy
Od roku 2017 bylo u FDA zaregistrováno 96 klinických studií zahrnujících veliparib.[5] Bylo zahrnuto do I-SPY2 rakovina prsu soud.[6]
Četná fáze I klinické testy probíhají.[7]Bylo zaregistrováno více než 40 klinických studií fáze II pro indikace, jako je metastatický melanom,[8] rakovina prsu,[9] NSCLC, rakovina prostaty[10] a mozkové nádory spojené s metastatickými primárními nádory.
Kombinované studie hodnotily veliparib v kombinaci s doxorubicin, temozolomid, topotekan, karboplatina, paclitaxel, pemetrexed, cyklofosfamid, gemcitabin, a další.[11]
Do června 2014 to bylo ve třech studiích fáze III, u pokročilého karcinomu vaječníků, trojnásobně negativní rakovina prsu a v nemalobuněčný karcinom plic (NSCLC).[12] V roce 2017 společnost AbbVie uvedla, že veliparib nedokázal zlepšit výsledky ve studiích s trojitě negativním karcinomem prsu a NSCLC.[13]
Reference
- ^ „ABT-888, orálně aktivní inhibitor polymerázy (ADP-ribóza), který potencuje látky poškozující DNA v preklinických modelech nádorů“ Květen 2007
- ^ A b Profil léku proti veliparibu
- ^ http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=496464
- ^ „ABT-888, orálně aktivní inhibitor polymerázy (ADP-ribóza), který potencuje látky poškozující DNA v preklinických modelech nádorů“, 2007
- ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=veliparib
- ^ „Studie rakoviny prsu si klade za cíl urychlit užívání drog, spolupráci“, Březen 2010
- ^ http://clinicaltrialsfeeds.org/clinical-trials/results/term=Drug:+ABT-888
- ^ „Studie hodnotící účinnost ABT-888 v kombinaci s temozolomidem u metastatického melanomu“
- ^ „ABT-888 a temozolomid pro metastatický karcinom prsu“
- ^ Abirateronacetát a prednison s nebo bez veliparibu při léčbě pacientů s metastatickým kastrací rezistentním karcinomem prostaty
- ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=veliparib
- ^ AbbVie přijímá inhibitor PARP do třetí fáze III. Červen 2014
- ^ „AbbVie PARP inhibitor veliparib testuje dvě studie 3. fáze“. Fierce Biotech. 20. dubna 2017.