Duvelisib - Duvelisib
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Výslovnost | doo-VE-li-SIB |
| Obchodní názvy | Copiktra |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a618056 |
| Licenční údaje | |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou (kapsle ) |
| Třída drog | Inhibitor PI3-kinázy |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Metabolismus | metabolizován hlavně CYP3A4[1] |
| Nástup akce | 1-2 hodiny po počátečním podání |
| Odstranění poločas rozpadu | 5,2 až 10,9 hodin |
| Vylučování | Výkaly (79%), moč (14%) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.245.560  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H17ClN6Ó |
| Molární hmotnost | 416.87 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
Duvelisib, prodávané pod značkou Copiktra, je lék používaný k léčbě chronická lymfocytární leukémie (CLL), malý lymfocytární lymfom (SLL) a folikulární lymfom poté, co selhala jiná léčba.[2] Užívá se ústy.[2]
Mezi časté nežádoucí účinky patří průjem, nízký počet bílých krvinek vyrážka, pocit únavy, horečka a bolesti svalů.[2] Mezi další závažné nežádoucí účinky patří zánět plic a infekce.[2] Je to dvojitý inhibitor PI3Kδ a PI3Kγ.[3] Duvelisib vyrábí společnost Onkologie Verastem.
Lékařské použití
Používá se k léčbě chronická lymfocytární leukémie (CLL), malý lymfocytární lymfom (SLL) a folikulární lymfom poté, co selhala jiná léčba.[2] Od roku 2019 probíhají další testy, které potvrzují výhody.[2]
Mechanismus účinku
Duvelisib je a Inhibitor fosfoinositid 3-kinázy, konkrétně delta a gama izoformy PI3K.[4] Tato třída sloučenin funguje tak, že brání PI3K v hraní své role v transdukční signály z vnějšku buněk do různých intracelulárních drah zapojených do regulace buněčného cyklu, apoptózy, opravy DNA, stárnutí, angiogeneze a buněčného metabolismu, včetně Dráha PI3K / AKT / mTOR.[4]
Dějiny
Duvelisib, také známý jako IPI-145, objevil Intellikine,[5] společnost založená v září 2007 na základě biochemického výzkumu z laboratoře Kevan Shokat na Kalifornská univerzita v San Francisku.[6]
V polovině června 2016 společnost Infinity oznámila výsledky klinické studie fáze II s duvelisibem.[4]
V listopadu 2016 společnost Infinity exkluzivně poskytla celosvětová práva na duvelisib společnosti Verastem Oncology za málo peněz ve srovnání s předchozími dohodami; dohoda nezahrnovala žádnou platbu předem, milník 6 milionů dolarů za úspěch ve studii fáze 3 s chronickou lymfocytární leukémií, platba 22 milionů dolarů za schválení FDA a licenční poplatky.[7]
Duvelisib obdržel lék na vzácná onemocnění označení ve Spojených státech pro léčbu periferních látek T-buněčný lymfom (PTCL) v roce 2019.[8]
Společnost a kultura
Právní status
V dubnu 2018 podal Verastem novou žádost o léčbu (NDA) pro duvelisib k léčbě relabující nebo refrakterní chronické lymfocytární leukémie / malého lymfocytárního lymfomu (CLL / SLL) a urychlil schválení relabujícího nebo refrakterního folikulárního lymfomu (FL). FDA žádost schválila v září 2018.[9][10]
Přípravek Duvelisib je určen k použití u pacientů, kteří podstoupili alespoň dvě předchozí systémové terapie a jsou nositeli varování černé skříňky kvůli riziku smrtelné / závažné toxicity: infekce, průjem nebo kolitida, kožní reakce a pneumonitida.[11]
Viz také
Reference
- ^ "Úplné informace o předepisování: COPIKTRA (duvelisib)" (PDF). US Food and Drug Administration. Citováno 23. října 2018.
- ^ A b C d E F „Monografie Duvelisib pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 28. února 2019.
- ^ "duvelisib (Rx)". Medscape. Citováno 24. září 2018.
- ^ A b C Anastasia A, Rossi G (1. listopadu 2016). "Nové léky ve folikulárním lymfomu". Středomoří Journal of Hematology and Infection Diseases. 8 (1): e2016061. doi:10.4084 / MJHID.2016.061. PMC 5111511. PMID 27872741.
- ^ "Duvelisib". AdisInsight. Citováno 11. ledna 2017.
- ^ Timmerman L (20. prosince 2011). „Millennium: Takeda získává Intellikine v San Diegu za 190 milionů USD předem“. Xconomy.
- ^ Fidler B (2. listopadu 2016). „Verastem bere nízkonákladový lék na drogu proti rakovině krve v nekonečnu“. Xconomy.
- ^ „Copiktra dostává status FDA pro léčiva pro vzácná onemocnění pro léčbu lymfomu T-buněk“. Novinky o lymfomu dnes. Citováno 5. listopadu 2019.
- ^ „Duvelisib (COPIKTRA, Verastem, Inc.) pro dospělé pacienty s relabující nebo refrakterní chronickou lymfocytární leukemií (CLL) nebo malým lymfocytovým lymfomem (SLL)“. FDA. 24. září 2018.
- ^ „FDA přijímá novou aplikaci léků pro přípravek Duvelisib a uděluje prioritní kontrolu“. 2018-07-07.
- ^ Carroll J (24. září 2018). „Nežádoucí AbbVie a Infinity, otlučený Verastem dostane OK pro duvelisib a druhý pokus o úspěch“. Koncové body Novinky.
externí odkazy
- "Duvelisib". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- "Duvelisib". Národní onkologický institut.
- "Duvelisib". NCI Drug Dictionary. Národní onkologický institut.
