Špinavá droga - Dirty drug

v farmakologie, a špinavá droga je neformální termín pro léky které se mohou vázat na mnoho různých molekulárních cílů nebo receptorů v těle, a proto mají pravděpodobně širokou škálu účinků nežádoucí účinky. Dnes se farmaceutické společnosti snaží, aby nové léky byly co nejselektivnější, aby se minimalizovala vazba na antitargets a tím snížit výskyt nežádoucích účinků a riziko nežádoucích účinků.

Příklady sloučeniny často uváděné jako „špinavé drogy“ zahrnují tramadol, chlorpromazin, olanzapin, dextromethorfan a ibogain, které se všechny vážou na více receptorů nebo ovlivňují více receptorových systémů. Mohou existovat případy výhod léků, které vykazují aktivitu více receptorů, jako je například anti-návyková látka ibogain, která působí v širokém spektru neurohormonálních systémů, kde aktivitu také vykazují léky běžně spojené se závislostí, včetně opioidy, nikotin, a alkohol.^[1][2] Podobně se chlorpromazin primárně používá jako antipsychotikum, ale díky jeho silným účinkům blokujícím receptory serotoninu je užitečný při léčbě serotonergní krize, jako je serotoninový syndrom. Dextromethorfan je často používán jako léky na kašel, ale jeho další akce vedly k pokusům o několik stavů, jako je jeho použití jako doplněk k analgezii a potenciální drogová závislost, stejně jako jeho příležitostné rekreační užívání jako disociativní.^{[Citace je zapotřebí ]}

Kanamycin je aminoglykosid antibiotikum který indukuje hluchota zablokováním vnější vlasové buňky z kochlea; přesto má mnoho dalších účinků, například oslabení kolagen a DNA biosyntéza. Působí inhibicí syntézy bílkoviny u vnímavých organismů. Kanamycin vyžaduje pečlivý klinický dohled kvůli jeho potenciální toxicitě a nepříznivým vedlejším účinkům na sluchové a vestibulární větve osmého lebečního nervu a na renální tubuly.^[3]

Klozapin a latrepirdin jsou příklady léků používaných při léčbě poruch CNS, které mají přesně vyšší účinnost protože jejich „rozmanitého“ širokopásmového způsobu činnosti. Podobně v chemoterapeutikách proti rakovině bylo zjištěno, že léky aktivní na více než jednom cíli mají vyšší pravděpodobnost, že budou účinné.^{[4][5][6][7][8][9][10][11]}

Antihistaminové a anticholinergní účinky atypických a typických antipsychotik s nízkou účinností, jako jsou výše uvedená klozapin a chlorpromazin, mohou také zprostředkovat potenciálně úzkostné pohybové poruchy, jako jsou extrapyramidové příznaky a akathisie spojené s dopaminovým antagonismem. Ve skutečnosti může klozapin dokonce pomáhat léčit pohybové problémy spojené s Parkinsonovou chorobou.^[12]

Mezi příklady „promiskuitních“ léků na rakovinu patří: Sutent, Sorafenib, Zactima, a AG-013736.^{[Citace je zapotřebí ]}

V oblasti drog používaných k léčbě deprese je neselektivní MAOI a TCA se někdy věří, že mají vyšší účinnost než SSRI.^[13] SSRI jsou obvykle přesto vybrány jako agent volby v první linii a nikoli (méně selektivní) MAOI a TCA z několika důvodů. Za prvé, SSRI jsou při předávkování bezpečnější než TCA. Za druhé, IMAO mohou při míchání s určitými potravinami způsobit vážné vedlejší účinky, včetně život ohrožujících hypertenzní krize. IMAO a TCA mají obecně více vedlejších účinků než SSRI. Zejména TCA mají anticholinergikum nežádoucí účinky, jako je zácpa a rozmazané vidění, zatímco SSRI mají méně anticholinergních vedlejších účinků.^[14]

Reference