PRL-8-53 - PRL-8-53
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H21NÓ2 |
| Molární hmotnost | 283.371 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
PRL-8-53 je nootropní výzkumná chemie odvozený z kyselina benzoová a fenylmethylamin (Benzylamin), u kterého bylo prokázáno, že působí jako a hypermnesic droga u lidí; to bylo nejprve syntetizováno profesorem lékařské chemie Nikolaus Hansl na Creighton University v 70. letech jako součást své práce na esterech amino ethylmetabenzoové kyseliny.[1][2]
Nootropní účinky
PRL-8-53 není léčbou nemoci nebo nemoci, i když a nootropní byl hlášen účinek u zdravých jedinců. Jedna studie u lidí byla hlášena v roce 1978. The dvojitě zaslepený studie PRL-8-53 u 47 zdravých dobrovolníků měřila její účinky na řadu kognitivních opatření. 5 mg léčiva bylo podáno orálně 2–2,5 hodiny před studijními úkoly.[1] Celkové zlepšení vzpomínek se lišilo podle toho, kolik slov bylo v rámci placeba odvoláno, přičemž u slabých interpretů (šest slov nebo méně) došlo k nárůstu vzpomínek o 87,5-105% a u vysoce výkonných (osm a více slov) nárůst o 7,9-14% který nedosáhl statistické významnosti; při kontrole pouze u subjektů starších 30 let byl zaznamenán nárůst o 108–152%. Vědci poznamenali, že to byl pravděpodobně výsledek efektu stropu kvůli tomu, že mnoho z jejich subjektů dosáhlo téměř 100% v testu odvolání, dokonce iu placeba.[1] Během studie nebyly hlášeny žádné vedlejší účinky.[1]
Mechanismus účinku
Přesný mechanismus účinku PRL-8-53 zůstává neznámý. Není pozorováno, že by dávky do 200 mg / kg měly stimulační vlastnosti a dávka 20 mg / kg nepotencuje účinky dextroamfetamin u potkanů.[1] Zobrazuje to možné cholinergní vlastnosti a potencuje dopamin zatímco částečně inhibuje serotonin. PRL-8-53 obrací katatonický a ptotic účinky reserpine.[1][3]
Toxicita
PRL-8-53 je relativně netoxický a má orální podání LD50 u myší 860 mg / kg, což dává léku vysokou hladinu terapeutický index. Dávky nad 8 mg / kg jsou krátké hypotenzní účinky u špičáků. Vysoké dávky potlačují motorickou aktivitu u potkanů a myší pomocí ED50 pro 50% snížení motorické aktivity myší při 160 mg / kg. Displeje PRL-8-53 spazmolytický účinky.[3]
Synonyma
Methyl 3- (2- (benzylmethylamino) ethyl) benzoát hydrochlorid
Hydrochlorid methylesteru 3- (2-benzylmethylaminoethyl) benzoové kyseliny
Hydrochlorid methylesteru 3- (2- (methyl (fenylmethyl) amino) ethyl) benzoové kyseliny
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F Hansl NR, Mead BT (duben 1978). „PRL-8-53: lepší učení a následná retence u lidí v důsledku nízkých perorálních dávek nového psychotropního činidla“. Psychofarmakologie. 56 (3): 249–53. doi:10.1007 / BF00432846. PMID 418433. S2CID 21036209.
- ^ US patent 3870715 A: Substituované estery amino ethylmetabenzoové kyseliny
- ^ A b Hansl NR (březen 1974). „Nové spazmolytické a CNS aktivní činidlo: hydrochlorid methylesteru 3- (2-benzylmethylaminoethyl) benzoové kyseliny“. Experientia. 30 (3): 271–2. doi:10.1007 / BF01934822. PMID 4824605. S2CID 918343.