Faktor inhibující melanocyty - Melanocyte-inhibiting factor

Faktor inhibující melanocyty
MIF-1 structure.png
Klinické údaje
MedlinePlusa605038
Trasy z
správa		IV
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost100% (vstřikováno)
Metabolismusenzymy plazmatické proteázy
VylučováníN / A
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.016.276 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC13H24N4Ó3
Molární hmotnost284.360 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Faktor inhibující melanocyty (také známý jako Pro -Leu -Gly -NH2, Melanostatin, Hormon inhibující uvolňování MSH nebo MIF-1) je endogenní peptid fragment odvozený ze štěpení hormon oxytocin, ale s obecně odlišnými akcemi v těle.[1][2] MIF-1 vytváří více efektů, oba blokují účinky opioidní receptor aktivace,[3][4][5][6][7][8] a zároveň působí pozitivně alosterický modulátor z D2 a D4 dopaminový receptor podtypy,[9][10][11][12][13][14][15][16][17] stejně jako inhibující uvolňování dalších neuropeptidy jako alfa-MSH,[18][19][20] a potenciace melatonin aktivita.[21]

Tato složitá kombinace akcí vytváří profil antidepresivum,[22][23][24] nootropní,[25][26][27][28] a anti-Parkinsonian účinky při podávání MIF-1,[29][30][31] a byl zkoumán pro různé lékařské účely. MIF-1 je neobvykle odolný vůči metabolismu v krevním řečišti,[32] a prochází přes hematoencefalická bariéra snadno,[33][34] ačkoli je špatně aktivní orálně a obvykle se podává injekčně. Zahrnuje několik dalších úzce souvisejících peptidů s důležitými účinky v těle Tyr-MIF-1 a endomorfin -1 a -2.[35][36][37][38][39]

Viz také

Reference

  1. ^ Celis ME, Taleisnik S, Walter R (červenec 1971). „Regulace tvorby a navrhovaná struktura faktoru inhibujícího uvolňování hormonu stimulujícího melanocyty“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 68 (7): 1428–33. Bibcode:1971PNAS ... 68.1428C. doi:10.1073 / pnas.68.7.1428. PMC  389210. PMID  5283931.
  2. ^ Petersson M, Uvnäs-Moberg K (prosinec 2004). „Prolyl-leucyl-glycinamid sdílí některé účinky s oxytocinem, ale snižuje hladinu oxytocinu“. Fyziologie a chování. 83 (3): 475–81. doi:10.1016 / j.physbeh.2004.08.034. PMID  15581670.
  3. ^ Chiu S, Mishra RK (leden 1979). "Antagonismus morfinu vyvolané katalepsie L-prolyl-L-leucyl-glycinamidem". European Journal of Pharmacology. 53 (2): 119–25. doi:10.1016/0014-2999(79)90156-0. PMID  32058.
  4. ^ Dickinson SL, Slater P (1980). „Antagonismus opiátového receptoru L-prolyl-L-leucyl-glycinamidem, MIF-I“. Peptidy. 1 (4): 293–9. doi:10.1016/0196-9781(80)90006-6. PMID  6117839.
  5. ^ Contreras PC, Takemori AE (červen 1984). „Vliv prolyl-leucyl-glycinamidu a hormonu stimulujícího alfa-melanocyty na levorfanolem vyvolanou analgezii, toleranci a závislost“. Humanitní vědy. 34 (26): 2559–66. doi:10.1016/0024-3205(84)90041-9. PMID  6146083.
  6. ^ Ehrensing RH, Kastin AJ, Michell GF (prosinec 1984). "Antagonismus morfinové analgezie prolyl-leucyl-glycinamidem (MIF-1) u lidí". Farmakologická biochemie a chování. 21 (6): 975–8. doi:10.1016 / S0091-3057 (84) 80083-0. PMID  6151672.
  7. ^ Galina ZH, Kastin AJ (prosinec 1986). "Existence antiopiate systémů jako ilustrovaná MIF-1 / Tyr-MIF-1". Humanitní vědy. 39 (23): 2153–9. doi:10.1016/0024-3205(86)90391-7. PMID  2878336.
  8. ^ Bocheva A, Dzambazova-Maximova E (listopad 2004). "Antiopioidní vlastnosti rodiny TYR-MIF-1". Metody a nálezy v experimentální a klinické farmakologii. 26 (9): 673–7. doi:10,1358 / mf.2004.26.9.872564. PMID  15632952.
  9. ^ Kostrzewa RM, Spirtes MA, Klara JW, Christensen CW, Kastin AJ, Joh TH (1976). "Účinky L-prolyl-L-leucyl-glycinamidu (MIF-I) na dopaminergní neurony". Farmakologická biochemie a chování. 5 (Suppl 1): 125–7. doi:10.1016/0091-3057(76)90340-3. PMID  13412.
  10. ^ Singhal RL, Rastogi RB (únor 1982). „MIF-1: účinky na metabolismus norepinefrinu, dopaminu a serotoninu v určitých samostatných oblastech mozku“. Farmakologická biochemie a chování. 16 (2): 229–33. doi:10.1016/0091-3057(82)90153-8. PMID  6122214.
  11. ^ Chiu P, Rajakumar G, Chiu S, Johnson RL, Mishra RK (1985). „Supersenzitivita na mezolimbický a striatální dopaminový receptor: profylaktické a reverzní účinky L-prolyl-L-leucyl-glycinamidu (PLG)“. Peptidy. 6 (2): 179–83. doi:10.1016/0196-9781(85)90036-1. PMID  2863809.
  12. ^ Xu DL, Yu WC, Pan GB, Chen SD (1987). „Mechanismus účinku L-leucyl-glycinamidu a jeho účinek na Parkinsonovu chorobu“. Pokroky v neurologii. 45: 587–90. PMID  2881450.
  13. ^ Verma V, Mann A, Costain W, Pontoriero G, Castellano JM, Skoblenick K, Gupta SK, Pristupa Z, Niznik HB, Johnson RL, Nair VD, Mishra RK (prosinec 2005). "Modulace vazby agonistů na podtypy lidských dopaminových receptorů pomocí L-prolyl-L-leucyl-glycinamidu a peptidomimetického analogu" (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (3): 1228–36. doi:10.1124 / jpet.105.091256. PMID  16126839.
  14. ^ Fisher A, Mann A, Verma V, Thomas N, Mishra RK, Johnson RL (leden 2006). „Návrh a syntéza fotoafinitně značených ligandů vazebného místa pro L-prolyl-L-leucylglycinamid podílejících se na alosterické modulaci dopaminového receptoru“. Journal of Medicinal Chemistry. 49 (1): 307–17. doi:10.1021 / jm050644n. PMC  2533518. PMID  16392815.
  15. ^ Vartak AP, Skoblenick K, Thomas N, Mishra RK, Johnson RL (prosinec 2007). „Alosterická modulace dopaminového receptoru konformačně omezenými beta-turn peptidomimetiky typu VI typu Pro-Leu-Gly-NH2“. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (26): 6725–9. doi:10.1021 / jm070895r. PMC  2529021. PMID  18052024.
  16. ^ Raghavan B, Skoblenick KJ, Bhagwanth S, Argintaru N, Mishra RK, Johnson RL (duben 2009). „Alosterická modulace dopaminového D2 receptoru peptidomimetiky Pro-Leu-Gly-NH2 omezená buď v helixu polyprolinu II nebo v konformaci beta-turn typu II“. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (7): 2043–51. doi:10.1021 / jm801575w. PMC  2712934. PMID  19271750.
  17. ^ Mann A, Verma V, Basu D, Skoblenick KJ, Beyaert MG, Fisher A, Thomas N, Johnson RL, Mishra RK (září 2010). „Specifická vazba fotoafinitně značených peptidomimetik Pro-Leu-Gly-NH2 na dopaminový D2L receptor: důkaz alosterické modulace dopaminového receptoru“. European Journal of Pharmacology. 641 (2–3): 96–101. doi:10.1016 / j.ejphar.2010.05.018. PMC  2907365. PMID  20639138.
  18. ^ Scimonelli T, Celis ME (1982). „Inhibice uvolňování hormonu stimulujícího alfa-melanocyty z plátků hypotalamu L-prolyl-L-leucyl-glycinamidem (PLG)“. Peptidy. 3 (6): 885–9. doi:10.1016/0196-9781(82)90055-9. PMID  6132363.
  19. ^ McCullen RK, Peiffer RL, Jennes L, Hernandez DE (1988). „Inhibice MIF-I alfa-MSH vyvolaného zvýšení nitroočního tlaku a miózy u králíků“. Neuropeptidy. 12 (4): 213–7. doi:10.1016/0143-4179(88)90057-1. PMID  2907121.
  20. ^ Caballero C, Celis ME (květen 1993). „Účinek blokády hormonu stimulujícího alfa-melanocyty na uvolňování LH u krysy“. The Journal of Endocrinology. 137 (2): 197–202. doi:10.1677 / joe.0.1370197. PMID  8100849.
  21. ^ Sandyk R (květen 1990). „Zvýšení funkcí melatoninu vyvolané MIF: možný význam pro mechanismy působení MIF-1 při poruchách pohybu“. International Journal of Neuroscience. 52 (1–2): 59–65. doi:10.3109/00207459008994244. PMID  1979968.
  22. ^ Pignatiello MF, Olson GA, Kastin AJ, Ehrensing RH, McLean JH, Olson RD (březen 1989). „MIF-1 je aktivní na zvířecím modelu deprese s chronickým stresem“. Farmakologická biochemie a chování. 32 (3): 737–42. doi:10.1016/0091-3057(89)90027-0. PMID  2568001.
  23. ^ Kostowski W, Danysz W, Dyr W, Jankowska E, Krzaścik P, Pałejko W, Stefański R, Płaźnik A (1991). „MIF-1 potencuje účinek tricyklických antidepresiv ve zvířecím modelu deprese“. Peptidy. 12 (5): 915–8. doi:10.1016 / 0196-9781 (91) 90037-p. PMID  1686934.
  24. ^ Ehrensing RH, Kastin AJ, Wurzlow GF, Michell GF, Mebane AH (srpen 1994). „Zlepšení závažné deprese po nízkých subkutánních dávkách MIF-1“. Journal of afektivní poruchy. 31 (4): 227–33. doi:10.1016/0165-0327(94)90098-1. PMID  7989637.
  25. ^ Stratton LO, Kastin AJ (1975). Msgstr "Zvýšené získání komplexního úkolu po MSH a MIF". Farmakologická biochemie a chování. 3 (5): 901–4. doi:10.1016/0091-3057(75)90124-0. PMID  1801.
  26. ^ Davis JL, Pico RM, Cherkin A (listopad 1982). "Vylepšení paměti indukované u kuřat L-prolyl-L-leucyl-glycinamidem". Farmakologická biochemie a chování. 17 (5): 893–6. doi:10.1016/0091-3057(82)90467-1. PMID  6129646.
  27. ^ d'Amore A, Pieretti S, Palazzesi S, Pezzini G, Chiarotti F, Scorza T, Loizzo A (1990). „MIF-1 může urychlit neuromotorický, EEG a vývoj chování u myší“. Peptidy. 11 (3): 527–32. doi:10.1016/0196-9781(90)90054-9. PMID  1974348.
  28. ^ Khan RS, Yu C, Kastin AJ, He Y, Ehrensing RH, Hsuchou H, Stone KP, Pan W (2010). "Aktivace mozku peptidem Pro-Leu-Gly-NH (2) (MIF-1)". International Journal of Peptides. 2010: 1–10. doi:10.1155/2010/537639. PMC  2915805. PMID  20721355.
  29. ^ Kastin AJ, Ehrensing RH, Olson RD, Coy DH (1980). „Neurologické účinky MIF-1, MSH a opiátových peptidů v klinických studiích“. International Journal of Neurology. 14 (2–4): 205–9. PMID  6152908.
  30. ^ Katzenschlager R, Jackson MJ, Rose S, Stockwell K, Tayarani-Binazir KA, Zubair M, Smith LA, Jenner P, Lees AJ (duben 2007). „Antiparkinsonická aktivita L-propyl-L-leucyl-glycinamidu nebo faktoru inhibujícího melanocyty u běžných kosmanů ošetřených MPTP“. Poruchy pohybu. 22 (5): 715–9. doi:10,1002 / mds.21256. PMID  17373723.
  31. ^ Castellano JM, Batrynchuk J, Dolbeare K, Verma V, Mann A, Skoblenick KJ, Johnson RL, Mishra RK (říjen 2007). „MIF-1 a jeho peptidomimetické analogy tlumí vakuové žvýkací pohyby vyvolané haloperidolem a modulují rotační chování vyvolané apomorfinem u potkanů ​​poškozených 6-hydroxydopaminem“. Peptidy. 28 (10): 2009–15. doi:10.1016 / j.peptides.2007.07.026. PMID  17766011.
  32. ^ Kastin AJ, Hahn K, Erchegyi J, Zadina JE, Hackler L, Palmgren M, Banks WA (únor 1994). "Diferenciální metabolismus Tyr-MIF-1 a MIF-1 v krysí a lidské plazmě". Biochemická farmakologie. 47 (4): 699–709. doi:10.1016/0006-2952(94)90133-3. PMID  7907473.
  33. ^ Reed GW, Olson GA, Olson RD (1994). "Rodina peptidů Tyr-MIF-1". Neurovědy a biobehaviorální recenze. 18 (4): 519–25. doi:10.1016/0149-7634(94)90005-1. PMID  7708364.
  34. ^ Banks WA, Kastin AJ (leden 1994). „Opačný směr transportu přes hematoencefalickou bariéru pro Tyr-MIF-1 a MIF-1: srovnání s morfinem“. Peptidy. 15 (1): 23–9. doi:10.1016/0196-9781(94)90165-1. PMID  7912427.
  35. ^ Kastin AJ, Hahn K, Zadina JE, Banks WA, Hackler L (duben 1995). „Faktor-1 (MIF-1) inhibující uvolňování hormonu stimulujícího melanocyty může být vytvořen z Tyr-MIF-1 v mozkových mitochondriích, ale ne v mozkovém homogenátu“. Journal of Neurochemistry. 64 (4): 1855–9. doi:10.1046 / j.1471-4159.1995.64041855.x. PMID  7891114.
  36. ^ Zadina JE, Hackler L, Ge LJ, Kastin AJ (duben 1997). "Silný a selektivní endogenní agonista pro mu-opiátový receptor". Příroda. 386 (6624): 499–502. Bibcode:1997 Natur.386..499Z. doi:10.1038 / 386499a0. PMID  9087409.
  37. ^ Pan W, Kastin AJ (prosinec 2007). „Od MIF-1 k endomorfinu: rodina peptidů Tyr-MIF-1“. Peptidy. 28 (12): 2411–34. doi:10.1016 / j.peptides.2007.10.006. PMID  17988762.
  38. ^ Rotzinger S, Lovejoy DA, Tan LA (duben 2010). "Behaviorální účinky neuropeptidů v modelech deprese a úzkosti u hlodavců". Peptidy. 31 (4): 736–56. doi:10.1016 / j.peptides.2009.12.015. PMID  20026211.
  39. ^ Dyck B, host K, Sookram C, Basu D, Johnson R, Mishra RK (leden 2011). „PAOPA, silný analog Pro-Leu-glycinamidu a alosterický modulátor dopaminového D2 receptoru, brání deficitům sociálních interakcí u potkanů ​​indukovaných antagonisty receptoru NMDA (MK-801): důsledky pro léčbu negativních symptomů u schizofrenie.“. Výzkum schizofrenie. 125 (1): 88–92. doi:10.1016 / j.schres.2010.09.025. PMC  3010311. PMID  21036015.