Bromelain (farmakologie) - Bromelain (pharmacology)

Koncentrát proteolytických enzymů obohacených o bromelain
Klinické údaje
Obchodní názvyNexoBrid
AHFS /Drugs.comInformace o drogách ve Velké Británii
Trasy z
správa		Lokálně na ránu
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • EU: Pouze Rx
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostZávisí to na povrchu a hloubce rány
Vazba na bílkoviny~ 50% (bromelain)
Odstranění poločas rozpadu11,7 ± 3,5 (8,5–19,9) hod
Identifikátory
ChemSpider
  • žádný
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.029.599 Upravte to na Wikidata

Bromelain ve farmakologii popisuje použití bromelain (koncentrát z proteolytické enzymy z ananas rostlina) v medicíně. Bromelain je v Evropské unii schválen pro debridement (odstranění eschar, to je mrtvá a poškozená tkáň) těžké hořet rány pod značkou NexoBrid.[1] V USA to bylo dokončeno Fáze III klinických studií a má předběžný obchodní název Debrase. Byl vyvinut společností MediWound, Německo; a Teva odpovídá za vývoj a marketing v USA.[2]

Tento léčivý přípravek byl udělen lék na vzácná onemocnění stav podle Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA).[3]

V jiných kontextech byl bromelain zkoumán na možné protizánětlivé účinky při léčbě řady stavů nebo nemocí, ale výsledky těchto studií jsou smíšené a považovány za předběžné.[4]

Lékařské použití

Léčba je schválena pro popáleniny stupňů IIb, tj. Hluboké popáleniny s částečnou tloušťkou kůže, až III, tj. Popáleniny v celé tloušťce, a bylo prokázáno, že významně snižuje nutnost chirurgického odstranění (15% oproti 63% při standardní léčbě) a transplantace kůže (18% oproti 34%) v a randomizovaná kontrolovaná studie.[3][5]

Koncentrát se rozpustí ve sterilním roztoku gel naneseno na popáleninu, pokryto obvazem a po čtyřech hodinách odstraněno. Zdravá okolní kůže musí být chráněna sterilně parafín mast. EMA doporučuje, aby léčba byla používána pouze v nemocnicích se specializovanými popáleninami.[1]

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Předvídatelně je bromelainový gel kontraindikován u osob alergických na ananas nebo enzym papain.[1]

Nejběžnější vedlejší účinky jsou horečka (19% pacientů ve studiích) a lokální bolest (3,6%). Infekce ran se nevyskytují častěji než při standardní léčbě.[1]

Interakce

Enzymy v přípravku NexoBrid inhibují jaterní enzymy CYP2C8 a CYP2C9 při požití. Ty se podílejí na rozpadu řady drog, včetně amiodaron, chlorochin, ibuprofen, a warfarin. Není známo, zda má tento mechanismus klinický význam.[6]

Farmakokinetika

V závislosti na povrchu a hloubce rány se očekávají koncentrace bromelainu v krevním séru ne více než 40 µg / ml, s maximální koncentrací dosaženou po 2 až 4 hodinách. Terminální poločas se ve studiích pohyboval mezi 8,5 a 19,9 hodinami. Tyto údaje byly získány od 15 pacientů s poměrně mělkými ranami.[3][6]

Chemie

Lék je extrahován ze stonku rostliny ananasu (Ananas comosus)[6] standardizovaným postupem a každá šarže musí být analyzována z hlediska jejího chemického složení. Obsahuje směs proteolytických enzymů, hlavní sloučeninou je kmenový bromelain. Bromelain je považován za účinnou látku, ale ve studiích to nebylo stanoveno.[3]

Gelový základ obsahuje vodu, kyselina polyakrylová jako želírující prostředek a hydrogenfosforečnan sodný /hydroxid sodný nárazník.[3]

Reference

  1. ^ A b C d „Souhrn zprávy EPAR pro veřejnost: NexoBrid“ (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky. Prosinec 2012.
  2. ^ „Nová zpráva o drogách online pro bromelain“. Informace o léčivých přípravcích ve Velké Británii. Citováno 28. března 2015.
  3. ^ A b C d E Klement A (2. února 2015). „NexoBrid“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (3/2015): 10f.
  4. ^ "Bromelain". Národní centrum pro doplňkové a integrované zdraví, americké národní instituty zdraví. 24. září 2017. Citováno 17. prosince 2018.
  5. ^ Rosenberg L, Krieger Y, Bogdanov-Berezovski A, Silberstein E, Shoham Y, Singer AJ (květen 2014). „Nové rychlé a selektivní enzymatické debridementní činidlo pro zvládání popálenin: multicentrický RCT“. Popáleniny. 40 (3): 466–74. doi:10.1016 / j.burns.2013.08.013. PMID  24074719.
  6. ^ A b C "Souhrn údajů o přípravku: NexoBrid" (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky.

externí odkazy

  • "Bromelain". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.