Src inhibitor - Src inhibitor

Src inhibitor je třída inhibitorů, která cílí rodina kináz src z tyrosinkinázy, který přepisuje protoonkogeny geny src (zkratka pro sarcome geny), která potenciálně vyvolala buňku maligní transformace. Vzhledem k zásadnímu postavení genu / kinázy src v buňkách jsou inhibitory src potenciálními antineoplastickými látkami rakovina slinivky, rakovina prsu, rakovina žaludku atd.[1]

chemická struktura KX2-391

Příklady

  • KX2-391 je perorální inhibitor src a první klinický inhibitor s GI50 9–60 nM v rakovinných buněčných liniích.[2]
  • Bosutinib byl vyvinut pro léčbu chronických myelogenních leukémie podle Pfizer.
  • Saracatinib, první inhibitor Src, který vykazuje inhibici dráhy Src v lidské nádorové tkáni, má protinádorovou aktivitu samostatně nebo v kombinaci s chemoterapeutiky.[3]
chemická struktura PP1

Reference

  1. ^ A b Rivera-Torres J, José ES (2019). „Inhibitory tyrosinkinázy Src: nové pohledy na jejich imunitní, antivirový a senoterapeutický potenciál“. Hranice ve farmakologii. 10: 1011. doi:10.3389 / fphar.2019.01011. PMC  6759511. PMID  31619990.
  2. ^ Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY a kol. (Duben 2013). „Fáze 2 studie KX2-391, perorálního inhibitoru Src kinázy a tubulinové polymerace, u mužů s kostním metastatickým kastrací rezistentním karcinomem prostaty“. Cancer Chemother Pharmacol. 71 (4): 883–892. doi:10.1007 / s00280-013-2079-z. PMC  3609871. PMID  23314737.
  3. ^ Nam HJ a kol. „Protinádorová aktivita saracatinibu (AZD0530), inhibitoru c-Src / Abl kinázy, samostatně nebo v kombinaci s chemoterapeutiky u rakoviny žaludku“. Mol. Cancer Ther. 12 (1): 16–26. doi:10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0109. PMID  23144237.
  4. ^ „PP1 je silný a selektivní inhibitor Src pro Lck / Fyn“.
  5. ^ "biologická aktivita PP2 v chemických látkách". Selleck Texas.
  6. ^ Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). „Cílená inhibice Src kinázy s dasatinibem blokuje růst a metastázy rakoviny štítné žlázy“. Klinický výzkum rakoviny. 18 (13): 3580–91. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-11-3359. PMC  3931551. PMID  22586301.