PP2 (inhibitor kinázy) - PP2 (kinase inhibitor)

PP2
PP2 skeletal.svg
Jména
Název IUPAC
4-Amino-5- (4-chlorfenyl) -7- (dimethylethyl) pyrazolo [3,4-d] pyrimidin
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
Vlastnosti
C15H16ClN5
Molární hmotnost301.78 g · mol−1
VzhledBílá až téměř bílá pevná látka
Rozpustnost v DMSO25 mg / ml
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

PP2 je látka, která se často používá při výzkumu rakoviny jako „selektivní“ látka inhibitor pro Kinázy rodiny Src. Silně inhibuje kinázy Lck (IC50 =4 nM ), Fyn (5 nM) a Sakra (5 nM), vykazuje slabší inhibici EGFR (480 nM) a prakticky žádná inhibice ZAP-70 (100 μM) a JAK2 (50 μM).[1][2][3][4] Navzdory svému rozsáhlému použití jako inhibitor selektivní pro Src nedávný výzkum ukázal, že PP2 je neselektivní a inhibuje mnoho dalších kináz s podobnými afinitami.[5]

Reference

  1. ^ Hanke, JH; Gardner, JP; Dow, RL; Changelian, PS; Brissette, WH; Weringer, EJ; Pollok, BA; Connelly, PA (1996). „Objev nového, silného a rodinně selektivního inhibitoru tyrosinkinázy rodiny. Studie aktivace T buněk závislých na Lck a FynT“. The Journal of Biological Chemistry. 271 (2): 695–701. doi:10.1074 / jbc.271.2.695. PMID  8557675.
  2. ^ Chen, JK; Capdevila, J; Harris, RC (2000). "Nadměrná exprese C-terminálních Src kinázových bloků 14, 15-epoxyeikosatrienovou kyselinou indukovanou fosforylací a mitogenezí tyrosinu". The Journal of Biological Chemistry. 275 (18): 13789–92. doi:10.1074 / jbc.275.18.13789. PMID  10788500.
  3. ^ Yoshizumi, M; Abe, J; Haendeler, J; Huang, Q; Berk, BC (2000). „Src a Cas zprostředkovávají aktivaci JNK, ale ne kinázy ERK1 / 2 a p38 reaktivními formami kyslíku“. The Journal of Biological Chemistry. 275 (16): 11706–12. doi:10.1074 / jbc.275.16.11706. PMID  10766791.
  4. ^ Carlomagno, F; Vitagliano, D; Guida, T; Basolo, F; Castellone, MD; Melillo, RM; Fusco, A; Santoro, M (2003). "Účinná inhibice onkogenních kináz RET / papilárního karcinomu štítné žlázy pomocí 4-amino-5- (4-chlorfenyl) -7- (t-butyl) pyrazolo3,4-dpyrimidinu (PP2)". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 88 (4): 1897–902. doi:10.1210 / jc.2002-021278. PMID  12679489.
  5. ^ Brandvold, KR; Steffey, ME; Fox, CC; Soellner, MB (2012). „Vývoj vysoce selektivního inhibitoru c-Src kinázy“. ACS Chemická biologie. co nejdříve: 1393–1398. doi:10.1021 / cb300172e. PMC  3423592. PMID  22594480.