XCT-790 - XCT-790

XCT-790
Jména
	Název IUPAC (2E) -3- (4 - {[2,4-bis (trifluormethyl) benzyl] oxy} -3-methoxyfenyl) -2-kyano-N- [5- (trifluormethyl) -1,3,4-thiadiazol-2-yl] akrylamid
Identifikátory
Číslo CAS	725247-18-7 ;
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
ChEMBL	ChEMBL189753 ;
ChemSpider	5293979 ;
Informační karta ECHA	100.163.130
IUPHAR / BPS	2832;
PubChem CID	6918788;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID40426088 ;
	InChI InChI = 1S / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (H, 34,36,37) / b13-6 + Klíč: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N ; InChI = 1 / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (H, 34,36,37) / b13-6 + Klíč: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ;
	ÚSMĚVY COC1 = C (C = CC (= C1) / C = C (C # N) / C (= O) NC2 = NN = C (S2) C (F) (F) F) OCC3 = C (C = C (C = C3) C (F) (F) F) C (F) (F) F;
Vlastnosti
Chemický vzorec	C23H13F9N4Ó3S
Molární hmotnost	596.424949
	Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
	ověřit (co je ?)
	Reference Infoboxu

XCT-790 je silný a selektivní inverzní agonista ligand z receptor související s estrogenem alfa (ERRα).^[1] Nezávisle na inhibici ERRα je XCT-790 silný mitochondriální elektronový transportní řetězec odpojovač. ^[2]

Odpojovací účinek mitochondriálního transportního elektronového řetězce

Ukázalo se, že XCT-790 odpojuje spotřebu kyslíku od ATP produkce v mitochondriích při velmi nízkých dávkách v nanomolárním rozsahu nezávisle na expresi ERRα. Jeho účinky jsou podobné protonu ionofory jako FCCP, které narušují mitochondriální transmembránové elektrochemické přechody. Toto odpojení vede k rychlému poklesu produkce ATP a následně k okamžité aktivaci AMPK.^[2]

Reference

^ Busch BB, Stevens WC Jr, Martin R, Ordentlich P, Zhou S, Sapp DW, Horlick RA, Mohan R; Stevens (listopad 2004). "Identifikace selektivního inverzního agonisty pro osiřelý jaderný receptor s estrogenem související s receptorem alfa". J. Med. Chem. 47 (23): 5593–6. doi:10.1021 / jm049334f. PMID 15509154.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
^ ^A ^b Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (7. července 2014). „Inverzní agonista receptoru α související s estrogenem XCT 790 je nanomolární mitochondriální odpojovač“. Biochemie. 53 (29): 4839–4846. doi:10.1021 / bi500737n. PMC 4116149. PMID 24999922.

externí odkazy

XCT790 v americké národní lékařské knihovně Lékařské předměty (Pletivo)

Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[pmid15509154-1] Busch BB, Stevens WC Jr, Martin R, Ordentlich P, Zhou S, Sapp DW, Horlick RA, Mohan R; Stevens (listopad 2004). "Identifikace selektivního inverzního agonisty pro osiřelý jaderný receptor s estrogenem související s receptorem alfa". J. Med. Chem. 47 (23): 5593–6. doi:10.1021 / jm049334f. PMID 15509154.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)

[pmid24999922-2] A ^b Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (7. července 2014). „Inverzní agonista receptoru α související s estrogenem XCT 790 je nanomolární mitochondriální odpojovač“. Biochemie. 53 (29): 4839–4846. doi:10.1021 / bi500737n. PMC 4116149. PMID 24999922.

[1]

[2]

Receptor související s estrogenem modulátory
ERRα	Agonisté: 6,3 ', 4'-trihydroxyflavon Biochanin A Bisfenol AF Cholesterol Daidzein Genistein Antagonisté: Diethylstilbestrol XCT-790
ERRβ	Agonisté: DY-131 (GSK-9089) GSK-4716 (GW-4716) Antagonisté: 4-Hydroxytamoxifen (afimoxifen) Bisfenol AF Diethylstilbestrol
ERRγ	Agonisté: Bisfenol A DY-131 (GSK-9089) GSK-4716 (GW-4716) Antagonisté: 4-Hydroxytamoxifen (afimoxifen) Diethylstilbestrol
Viz také Receptorové / signalizační modulátory

Jména

Název IUPAC (2E) -3- (4 - {[2,4-bis (trifluormethyl) benzyl] oxy} -3-methoxyfenyl) -2-kyano-N- [5- (trifluormethyl) -1,3,4-thiadiazol-2-yl] akrylamid
Identifikátory
Číslo CAS	725247-18-7^Y
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ChEMBL	ChEMBL189753^N
ChemSpider	5293979^N
Informační karta ECHA	100.163.130
IUPHAR / BPS	2832
PubChem CID	6918788
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID40426088
InChI InChI = 1S / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (H, 34,36,37) / b13-6 +^N Klíč: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N^N InChI = 1 / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (H, 34,36,37) / b13-6 + Klíč: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ
ÚSMĚVY COC1 = C (C = CC (= C1) / C = C (C # N) / C (= O) NC2 = NN = C (S2) C (F) (F) F) OCC3 = C (C = C (C = C3) C (F) (F) F) C (F) (F) F
Vlastnosti
Chemický vzorec	C₂₃H₁₃F₉N₄Ó₃S
Molární hmotnost	596.424949
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
N ověřit (co je ^YN ?)
Reference Infoboxu