Vosaroxin - Vosaroxin

Vosaroxin
Vosaroxin.svg
Jména
Název IUPAC
7-[(3S,4S) -3-Methoxy-4- (methylamino) -l-pyrrolidinyl] -4-oxo-l- (l, 3-thiazol-2-yl) -l, 4-dihydro-l, 8-naftyridin-3-karboxylová kyselina
Ostatní jména
Voreloxin
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C18H19N5Ó4S
Molární hmotnost401.44 g · mol−1
Hustota1,5 ± 0,1 g / cm3
Farmakologie
L01XX53 (SZO)
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Vosaroxin (AG-7352, SPC-595, SNS 595, voreloxin) je topoizomeráza II inhibitor způsobující výběr webu Poškození DNA. Je v rámci fáze III klinického hodnocení vyšetřování akutní myeloidní leukémie (AML) a rakovina vaječníků sponzoruje Sunesis.[1]

Mechanismus účinku

Vosaroxin je a naftyridin analogový proti rakovině chinolon deriváty (AQDs), což je třída sloučenin, která nebyla dříve používána k léčbě rakoviny. Enzymy topoizomerázy II jsou nezbytné pro přežití eukaryotické buňky. Vosaroxin brání opětovnému spojení dvouřetězcových zlomů indukovaných topoizomerázou II na selektivních místech v DNA, což má za následek G2 zatčení a buněčná smrt apoptóza.[2]

Reference

  1. ^ "Vosaroxin". Selleck Chemicals.
  2. ^ „Vosaroxin (dříve voreloxin)“. Sunesis.