Tecarfarin - Tecarfarin
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | ATI-5923 |
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 87–136 hodin[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H14F6Ó5 |
| Molární hmotnost | 460.328 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Tecarfarin je antagonista vitaminu K. ve vývoji pro použití jako antikoagulant.[2] Fáze II / III klinické hodnocení u 607 lidí, ve srovnání se zavedeným antagonistou vitaminu K. warfarin nezjistili žádný rozdíl v kvalitě antikoagulace nebo vedlejších účinků mezi těmito dvěma léky v celkové populaci.[3] U pacientů užívajících léky interagující s CYP2C9 však byla TTR pacientů s tecarfarinem 72,2% (n = 92) oproti 69,9% (n = 87) u pacientů s warfarinem (pinta = 0,16); mezi pacienty, kteří měli alelu s variantou CYP2C9 a užívali léčivý přípravek interagující s CYP2C9, byl TTR 76,5% ve skupině s tecarfarinem (n = 24) a 69,5% ve skupině s warfarinem (n = 31) (pint = 0,24). Tato studie zahrnovala 84 (14%) pacientů s mechanickou srdeční chlopní jako indikaci pro antikoagulační terapii. U subjektů léčených tecarfarinem nebyly pozorovány žádné trombotické nebo embolické příhody. Na rozdíl od warfarinu není tecarfarin ovlivněn cytochrom P450 inhibující lék flukonazol,[4] což naznačuje nižší potenciál interakcí s jinými léky.[2]
Byla provedena randomizovaná farmakokinetická studie, ve které zdravým dobrovolníkům a pacientům se závažným chronickým onemocněním ledvin byl podáván jednorázový warfarin nebo tecarfarin v křížovém provedení. To ukázalo, že průměrné plazmatické koncentrace (S) -warfarinu a (R, S) -warfarinu byly vyšší (44, respektive 27%) u subjektů s CKD než u zdravých subjektů. Obě tyto hodnoty spadaly mimo 90% interval spolehlivosti ekvivalence. U tecarfarinu byl rozdíl o méně než 15% vyšší. Eliminační poločas (t1 / 2) se zvýšil o 20% pro (S) -warfarin a o 8% pro (R, S) -warfarin a snížil se o 8% pro tecarfarin.[5]Je plánována studie fáze III s 1000 lidmi plně obohacenými o pacienty, o nichž je známo, že mají alespoň dva faktory snižující funkci CYP2C9, rovněž srovnávající tecarfarin s warfarinem.[6]
Reference
- ^ Albrecht D, Ellis D, Canafax DM, Combs D, Druzgala P, Milner PG, Midei MG (duben 2017). „Farmakokinetika a farmakodynamika tecarfarinu, nového perorálního antikoagulancia antagonisty vitaminu K“. Trombóza a hemostáza. 117 (4): 706–717. doi:10.1160 / TH16-08-0623. PMID 28180234.
- ^ A b Spreitzer H (27. února 2017). „Neue Wirkstoffe - Tecarfarin“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (5/2017).
- ^ Whitlock RP, Fordyce CB, Midei MG, Ellis D, Garcia D, Weitz JI a kol. (Srpen 2016). „Randomizované, dvojitě zaslepené srovnání tecarfarinu, nového antagonisty vitaminu K, s warfarinem. Zkouška EmbraceAC“. Trombóza a hemostáza. 116 (2): 241–50. doi:10.1160 / TH15-11-0910. PMID 27173100.
- ^ Bavisotto LM, Ellis DJ, Milner PG, Combs DL, Irwin I, Canafax DM (duben 2011). „Tecarfarin, nový antagonista vitaminu K reduktázy, není ovlivněn inhibicí CYP2C9 a CYP3A4 po současném podávání flukonazolu zdravým účastníkům.“ Journal of Clinical Pharmacology. 51 (4): 561–74. doi:10.1177/0091270010370588. PMID 20622200.
- ^ Albrecht D, poslanec Turakhia, Ries D, Marbury T, Smith W, Dillon D a kol. (Listopad 2017). „Farmakokinetika tecarfarinu a warfarinu u pacientů se závažným chronickým onemocněním ledvin“. Trombóza a hemostáza. 117 (11): 2026–2033. doi:10.1160 / th16-10-0815. PMID 28933798.
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT02522221 pro „Tecarfarin Anti-Coagulation Trial (TACT)“ na ClinicalTrials.gov.
 | Tento lék článek týkající se krev a orgány tvořící krev je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |