Talarozol - Talarozole

Talarozol
Talarozol kosterní.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		ústní, aktuální
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H23N5S
Molární hmotnost377.51 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Talarozol (dříve R115866, plánované obchodní jméno Rambazol) byl hodnoceným lékem pro léčbu akné, psoriáza a další keratinizace poruchy. Vývoj byl ukončen.[1]

Talarozol inhibuje metabolismus kyselina retinová blokováním cytochrom P450 enzym CYP26 izoenzymy (CYP26A1 a možná také CYP26B1 ), kyselina retinová hydroxylázy.[2] Kvůli tomuto mechanismu se nazývá a látka blokující metabolismus kyseliny retinové (RAMBA).[2][3]

Je 750krát vyšší potence než dřívější droga liarozol stejně jako větší selektivita, s více než 300násobnou selektivitou pro inhibici CYP26A1 oproti jiným enzymům metabolizujícím steroidy CYP17A1 (17a-hydroxyláza / 17,20-lyáza) a aromatáza (CYP19A1).[2][4]

Reference

  1. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800020802
  2. ^ A b C Nelson CH, Buttrick BR, Isoherranen N (2013). „Terapeutický potenciál inhibice hydroxyláz retinové kyseliny CYP26A1 a CYP26B1 xenobiotiky“. Curr Top Med Chem. 13 (12): 1402–28. doi:10.2174/1568026611313120004. PMC  4366427. PMID  23688132.
  3. ^ Giltaire, S; Herphelin F; Frankart A; Hérin M; Stoppie P; Poumay Y (11. prosince 2008). „Inhibitor CYP26 R115866 potencuje účinky kyseliny all-trans retinové na kultivované lidské epidermální keratinocyty.“ Br J Dermatol. 160 (3): 505–13. doi:10.1111 / j.1365-2133.2008.08960.x. PMID  19120344.
  4. ^ Gomaa MS, Lim AS, Lau SC, Watts AM, Illingworth NA, Bridgens CE, Veal GJ, Redfern CP, Brancale A, Armstrong JL, Simons C (2012). "Syntéza a inhibiční aktivita CYP26A1 nových methyl 3- [4- (arylamino) fenyl] -3- (azol) -2,2-dimethylpropanoátů". Bioorg. Med. Chem. 20 (20): 6080–8. doi:10.1016 / j.bmc.2012.08.044. PMID  22989911.

externí odkazy