Rogletimid - Rogletimide - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Roglethimid; Pyridoglutethimid |
| Trasy z správa | Pusou |
| Třída drog | Inhibitor aromatázy |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C12H14N2Ó2 |
| Molární hmotnost | 218.256 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
Rogletimid, také známý jako pyridoglutethimid, je léky který nikdy nebyl uveden na trh.[1] Souvisí to v chemická struktura do sedativní /hypnotický lék glutethimid, ale místo toho má farmakologická aktivita jako selektivní inhibitor aromatázy podobný souvisejícímu léku aminoglutethimid a nemá významný sedativní-hypnotický účinek.[2] Díky tomu je potenciálně užitečný při léčbě rakovina prsu a s méně vedlejšími účinky než aminoglutethimid, ale nižší potence způsobil, že byl neúspěšný v klinických studiích.[1][3]
| Generace | Léky | Dávkování | % inhibiceA | Třídab | IC50C |
|---|---|---|---|---|---|
| za prvé | Testolakton | 250 mg 4x / den p.o. | ? | Typ I. | ? |
| 100 mg 3x týdně já | ? | ||||
| Rogletimid | 200 mg 2x denně p.o. 400 mg 2x denně p.o. 800 mg 2x denně p.o. | 50.6% 63.5% 73.8% | Typ II | ? | |
| Aminoglutethimid | 250 mg mg 4x / den p.o. | 90.6% | Typ II | 4 500 nM | |
| Druhý | Formestan | 125 mg 1x denně p.o. 125 mg 2x denně p.o. 250 mg 1x denně p.o. | 72.3% 70.0% 57.3% | Typ I. | 30 nM |
| 250 mg 1x / 2 týdny já 500 mg 1x / 2 týdny já 500 mg 1x / 1 týden já | 84.8% 91.9% 92.5% | ||||
| Fadrozol | 1 mg 1x denně p.o. 2 mg 2x denně p.o. | 82.4% 92.6% | Typ II | ? | |
| Třetí | Exemestan | 25 mg 1x denně p.o. | 97.9% | Typ I. | 15 nM |
| Anastrozol | 1 mg 1x denně p.o. 10 mg 1x denně p.o. | 96.7–97.3% 98.1% | Typ II | 10 nM | |
| Letrozol | 0,5 mg 1x denně p.o. 2,5 mg 1x denně p.o. | 98.4% 98.9%–>99.1% | Typ II | 2,5 nM | |
| Poznámky pod čarou: A = V postmenopauzální ženy. b = Typ I: Steroidní, nevratný (místo vázající substrát ). Typ II: Nesteroidní, reverzibilní (vazba a zásah do cytochrom P450 heme skupina ). C = V rakovina prsu homogenizuje. Zdroje: Viz šablona. | |||||
Reference
- ^ A b Frederick A. Luzzio (17. května 2019). Imides: Medicinal, Agricultural, Synthetic Applications and Natural Products Chemistry. Elsevierova věda. str. 361–. ISBN 978-0-12-815676-6.
- ^ Vanden Bossche HV, Moereels H, Koymans LM (1994). "Inhibitory aromatázy - mechanismy pro nesteroidní inhibitory". Výzkum a léčba rakoviny prsu. 30 (1): 43–55. doi:10.1007 / bf00682740. PMID 7949204. S2CID 24414161.
- ^ MacNeill FA, Jones AL, Jacobs S, Lønning PE, Powles TJ, Dowsett M (říjen 1992). „Vliv aminoglutethimidu a jeho analogu rogletimidu na periferní aromatizaci u rakoviny prsu“. British Journal of Cancer. 66 (4): 692–7. doi:10.1038 / bjc.1992.339. PMC 1977412. PMID 1419608.
 | Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |